Léková Forma: perorální nebo rektální roztok

Lékařsky přezkoumány Drugs.com. Naposledy aktualizován dne 1. Prosince 2019.

• Přehled
• Nežádoucí Účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Další

Laktulóza Popis

Laktulóza je syntetický disacharid v podobě řešení pro orální nebo rektální podávání. Každý 15 mL Laktulosy obsahuje roztok 10 g Laktulózy (a méně než 1,6 g galaktózy, méně než 1.2 g laktózy, a 0.1 g nebo méně fruktózy).

laktulóza je okyselovač tlustého střeva pro léčbu a prevenci portálně-systémové encefalopatie.

Chemický název laktulózy je 4-O-β-d-galaktopyranosyl-D-fruktofuranosa. Má následující strukturní vzorec:

molekulová hmotnost je 342,30. Je volně rozpustný ve vodě.

laktulóza-Klinická farmakologie

laktulóza způsobuje snížení koncentrace amoniaku v krvi a snižuje stupeň portální systémové encefalopatie. Tyto akce jsou považovány za výsledky následujících:

bakteriální degradace laktulózy v tlustém střevě okyseluje obsah tlustého střeva.

toto okyselení obsahu tlustého střeva má za následek zadržení amoniaku v tlustém střevě jako amonného iontu. Protože střevní obsah je pak více kyseliny, že krev, amoniaku lze očekávat, že migrovat z krve do tlustého střeva, aby se z amonných iontů.

kyselý obsah tlustého střeva převádí NH3 na amonný iont (NH4)+, zachycuje jej a zabraňuje jeho absorpci.

projímavý účinek metabolitů laktulózy pak vylučuje zachycený amonný iont z tlustého střeva.

experimentální údaje naznačují, že laktulóza je špatně absorbována. Laktulóza ústně do člověka a pokusných zvířat za následek pouze malé částky, dosažení krev. Vylučování močí bylo stanoveno na 3% nebo méně a je v podstatě kompletní do 24 hodin.

při inkubaci s extrakty lidské sliznice tenkého střeva nebyla laktulóza hydrolyzována během 24 hodin a neinhibovala aktivitu těchto extraktů na laktózu. Laktulóza dosáhne tlustého střeva v podstatě beze změny. Tam je metabolizován bakteriemi s tvorbou nízkomolekulárních kyselin, které okyselují obsah tlustého střeva.

Indikace a Využití pro Laktulóza

Pro prevenci a léčbě portální systémové encefalopatie, včetně fáze jaterní pre-koma a koma.

Kontrolované studie ukázaly, že Laktulóza řešení terapie snižuje hladiny amoniaku v krvi o 25 až 50%; to je obvykle doprovázeno zlepšení pacientů duševního stavu a zlepšení EEG vzorců. Klinická odpověď byla pozorována přibližně u 75% pacientů, což je přinejmenším stejně uspokojivé jako odpověď vyplývající z léčby neomycinem. Při léčbě laktulózou je také často pozorováno zvýšení tolerance bílkovin u pacientů. Při léčbě chronické portální systémové encefalopatie byla laktulóza podávána v kontrolovaných studiích déle než 2 roky.

Kontraindikace

Protože Laktulóza roztoku obsahuje galaktózu (méně než 1,6 g/15 mL) je kontraindikován u pacientů, kteří vyžadují nízkou galaktózy stravy.

Varování

teoretické nebezpečí může existovat u pacientů léčených Laktulózou řešení, který může být podroben elektrokauterizací postupy při proctoscopy nebo kolonoskopie. Akumulace plynu H2 ve významné koncentraci za přítomnosti elektrické jiskry může vést k výbušné reakci. Ačkoli tato komplikace nebyla hlášena u laktulózy, pacienti léčení laktulózou podstupující takové postupy by měli mít důkladné čištění střev nefermentovatelným roztokem. Může být uplatňována insuflace CO2 jako dodatečné záruky, ale považuje se za nadbytečné opatření.

bezpečnostní Opatření

Obecné

Protože Laktulóza roztoku obsahuje galaktózu (méně než 1,6 g/15 mL) a laktózy (méně než 1,2 g/15 mL), to by měl být používán s opatrností u diabetiků.

V celkovém řízení portál-systémové encefalopatie je třeba uznat, že existují závažné jaterní onemocnění s komplikacemi, jako jsou poruchy elektrolytů (např. hypokalémie), pro které další specifické terapie může být požadováno.

u kojenců užívajících laktulózu se může vyvinout hyponatrémie a dehydratace.

lékové interakce

existují protichůdné zprávy o současném užívání neomycinu a roztoku laktulózy. Teoreticky, odstranění určité střevní bakterie tím, neomycin a případně jiné anti-infekčních agens může interferovat s požadovanou odbourávání Laktulosy a tím zabránit překyselení střevní obsah. Proto by měl být stav pacienta léčeného laktulózou pečlivě sledován v případě souběžné perorální protiinfekční léčby.

Výsledky předběžné studie u lidí a potkanů naznačují, že non-vstřebatelné antacida souběžně s Laktulóza může inhibovat požadované Laktulóza-vyvolané poklesem střevní pH. Proto je možné, nedostatek požadovaného účinku léčby by měly být vzaty v úvahu předtím, než takové léky podávány současně s Laktulóza.

Jiná projímadla by neměla být používána, zejména během počáteční fáze léčby portální systémové encefalopatie, protože uvolněné stolice vyplývající z jejich použití mohou falešně naznačovat, že bylo dosaženo adekvátní dávky laktulózy.

karcinogeneze, mutageneze, zhoršení Fertility

nejsou známy žádné údaje o dlouhodobém potenciálu kancerogenity nebo zhoršení fertility u lidí. Nejsou známy žádné údaje o dlouhodobém potenciálu mutagenity u zvířat.

Podávání Laktulózy řešení ve stravě myší po dobu 18 měsíců v koncentracích 3 až 10% (v/w) nepřinesly žádné důkazy o karcinogenitě.

Ve studiích u myší, potkanů a králíků, dávky Laktulosy řešení až do 6 nebo 12 mL/kg/den produkovány žádné škodlivé účinky na chov, početí nebo porod.

Těhotenství

Teratogenní Účinky,

Těhotenství kategorie B. Reprodukční studie byly provedeny u myší, potkanů a králíků v dávkách do 2 nebo 4 krát obvyklé lidské perorální dávka a neodhalily žádné důkazy zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku Laktulóza. Neexistují však žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Protože reprodukční studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní pro lidskou odpověď, měl by být tento lék užíván během těhotenství pouze v případě, že je to nezbytně nutné.

kojící matky

není známo, zda se tento lék vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že mnoho léků se vylučuje do mateřského mléka, je třeba při podávání roztoku laktulózy kojící ženě postupovat opatrně.

pediatrické použití

bylo zaznamenáno velmi málo informací o použití laktulózy u dětských pacientů (viz dávkování a podání.)

nežádoucí účinky

přesné údaje o frekvenci nejsou k dispozici.

Laktulóza může produkovat plynný distenze při nadýmání nebo říhání a bolesti břicha, jako jsou křeče v asi 20% pacientů. Nadměrné dávkování může vést k průjmu s potenciálními komplikacemi, jako je ztráta tekutin, hypokalémie a hypernatrémie. Byla hlášena nevolnost a zvracení.

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Torrent Pharma Inc. na 1-800-912-9561 nebo FDA na 1-800-FDA-1088, nebo www.fda.gov/medwatch.

Předávkování

známky a Příznaky: nebyly hlášeny žádné případy náhodného předávkování. V případě předávkování se očekává, že hlavními příznaky budou průjem a břišní křeče. Léčba by měla být ukončena.

perorální LD50: akutní orální LD50 léčiva je 48.8 mL / kg u myší a více než 30 mL / kg u potkanů.

dialýza: údaje o dialýze nejsou k dispozici pro laktulózu. Jeho molekulární podobnost se sacharózou by však naznačovala, že by měla být dialyzovatelná.

Laktulóza Dávkování a způsob Podání

Ústní

Dospělí: obvyklá dospělé, perorální dávkování je 2 až 3 polévkové lžíce (30 mL na 45 mL, obsahující 20 g do 30 g Laktulózy), tři nebo čtyři krát denně. Dávka může být upravena každý den nebo dva, aby se vytvořily 2 nebo 3 měkké stolice denně.

Hodinové dávky 30 mL na 45 mL Laktulosy řešení může být použit k vyvolání rychlého defekací uvedeno v počáteční fázi terapie portální systémové encefalopatie. Po dosažení laxativního účinku může být dávka laktulózy snížena na doporučenou denní dávku. Zlepšení stavu pacienta může nastat během 24 hodin, ale nemusí začít dříve než 48 hodin nebo dokonce později.

kontinuální dlouhodobá léčba je indikována ke snížení závažnosti a prevenci recidivy portální systémové encefalopatie. Dávka laktulózy pro tento účel je stejná jako doporučená denní dávka.

pediatrické: bylo zaznamenáno velmi málo informací o použití laktulózy u malých dětí a dospívajících. Stejně jako u dospělých je subjektivním cílem správné léčby produkovat 2 nebo 3 měkké stolice denně. Na základě dostupných informací je doporučená počáteční denní perorální dávka u kojenců 2, 5 mL až 10 mL v rozdělených dávkách. U starších dětí a dospívajících je celková denní dávka 40 mL až 90 ml. Pokud počáteční dávka způsobuje průjem, měla by být dávka okamžitě snížena. Pokud průjem přetrvává, laktulóza by měla být přerušena.

Rektální

Když dospělý pacient je v hrozícím bezvědomí nebo kómatu fázi portální systémové encefalopatie a nebezpečí aspirační existuje, nebo když je nutné endoskopické nebo intubace postupy fyzicky zasahovat do podání doporučené perorální dávky, Laktulóza roztok může být podáván jako retenční klystýr přes rektální balónkový katétr. Čisticí klystýry obsahující mýdlovou pěnu nebo jiné alkalické látky by neměly být používány.

tři sta mL roztoku laktulózy by měly být smíchány se 700 mL vody nebo fyziologického roztoku a uchovávány po dobu 30 až 60 minut. Klystýr laktulózy se může opakovat každé 4 až 6 hodin. Pokud je tento klystýr laktulózy neúmyslně evakuován příliš rychle, může se okamžitě opakovat.

cílem léčby je zvrácení fáze kómatu, aby pacient mohl užívat perorální léky. U některých pacientů může dojít ke zvrácení kómatu do 2 hodin od prvního klystýru. Laktulóza podáván perorálně v doporučených dávkách, by měla být zahájena dříve, než Laktulóza tím, že klystýr je zastaven zcela.

Jak je Laktulóza Dodávané

Laktulóza Řešení, USP, 10 g/15 mL je čirý, bezbarvý až světle hnědo-žlutý viskózní, unflavored roztok, který se dodává v 8 uncí (237 mL) NDC # 13668-574-08, 16 fl oz (473 mL) NDC # 13668-574-10 a 32 fl oz (946 mL) NDC # 13668-574-12 lahví.

roztok laktulózy obsahuje: 667 mg laktulózy / mL (10 g / 15 mL).

uchovávejte mezi 2° až 30°C (36° až 86 ° F). Chraňte před mrazem.

za doporučených podmínek skladování může dojít k normálnímu ztmavnutí barvy. Takové ztmavnutí je charakteristické pro roztoky cukru a neovlivňuje terapeutický účinek. Dlouhodobé vystavení teplotám nad 86°F (30°C) nebo přímému světlu může způsobit extrémní ztmavnutí a zákal, které mohou být farmaceuticky nežádoucí. Pokud se tento stav vyvine, nepoužívejte.

dlouhodobé vystavení teplotám pod bodem mrazu může způsobit změnu na polotuhou, příliš viskózní na nalévání. Viskozita se po zahřátí na pokojovou teplotu vrátí do normálu.

Dávkujte v pevně, lehký odolný obal, jak je definován v USP, s dětským bezpečnostním uzávěrem.

distribuováno:

TORRENT PHARMA INC.

150 Allen Road, Suite 102,

Basking Ridge, NJ 07920,

Rev. 03/2019

BALÍČEK ŠTÍTKU.PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 10 g/15 mL

Lactulose Solution, USP

10 g/15 mL

For Oral or Rectal Administration

Rx Only

Medical Disclaimer