Ligand-gated iontové kanály (LGICs) jsou integrální membránové proteiny, které obsahují pórů, které umožňuje regulovaný průtok vybraných iontů přes plazmatickou membránu. Iontový tok je pasivní a je poháněn elektrochemickým gradientem pro permeantní ionty. Tyto kanály jsou otevřené, nebo uzavřené, vazba neurotransmiteru na orthosteric stránky(y), které spouští konformační změnu, která vede k vedení státu. Modulace brány může nastat vazbou endogenních nebo exogenních modulátorů na alosterická místa. LGICs zprostředkovávají rychlý synaptický přenos na milisekundové časové měřítko, v nervovém systému a v somatických nervosvalové ploténce. Takový přenos zahrnuje uvolnění neurotransmiteru z pre-synaptický neuron a následné aktivaci post-synaptically se nachází receptory, které zprostředkovávají rychlý, fázová, elektrický signál (excitační, nebo inhibiční, post-synaptický potenciál). Nicméně, kromě své tradiční role v třífázové neurotransmise, to je nyní zjištěno, že některé LGICs zprostředkovat tonikum formě neuronální nařízení, že výsledky z aktivace extra-synaptické receptory tím, že okolní hladiny neurotransmiteru. Exprese některých Lgic nevyzpytatelnými buňkami naznačuje další funkce.
Podle konvence, LGICs tvoří excitační, kation-selektivní, nikotinové acetylcholinové , 5-HT3 , ionotropní glutamátové a P2X receptory a inhibující, anion-selektivní, GABAA a glycin receptory . Na nikotinové acetylcholinové, 5-HT3, GABAA a glycin receptory (a další zinek-aktivuje kanál) jsou pentameric struktur a jsou často odkazoval se na jako Cys-loop receptorů v důsledku přítomnosti definovat smyčku zbytky tvoří sirník dluhopisů v extracelulární domény povahy jejich podjednotky . Prokaryotičtí předci těchto receptorů však takovou smyčku neobsahují a termín pentamerický ligandem řízený iontový kanál (pLGIC) získává v literatuře přijetí . Receptory ionotropního glutamátu a P2X jsou tetramerní a trimerní struktury. Více genů kóduje podjednotky Lgic a většina těchto receptorů jsou heteromultimery. Takové kombinační rozmanitost výsledků, v rámci každé třídy LGIC, v široké škále receptorů s různou farmakologickou a biofyzikální vlastnosti a různé vzory projevu v rámci nervového systému a dalších tkání. Lgic tak představují atraktivní cíle pro nová terapeutická činidla se zlepšenou diskriminací mezi izoformami receptorů a sníženým sklonem k off-cílovým účinkům. Vývoj nových, rychlejších screeningových technik pro sloučeniny působící na LGICs výrazně pomůže při vývoji takových činidel.