baklofen řídí svalovou spasticitu v podmínkách, jako je roztroušená skleróza a poranění míchy. Použití mimo označení zahrnuje závislost na alkoholu, GERD, neřešitelné škytavky, nystagmus a neuralgii trigeminu.

Obvyklé perorální dávky se pohybují od 5-80 mg denně pro spasticity na 270 mg nebo vyšší denní pro zneužívání alkoholu léčbu. Automatické intratekální podání implantovaným katétrem a pumpou je volbou pro ty, kteří netolerují nebo nereagují na perorální terapii.

k předávkování dochází při velkém požití při pokusech o zneužití nebo sebepoškozování nebo při poruše intratekální sestavy. Chronické terapeutické předávkování je možné, zejména u starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin, protože baklofen se vylučuje ledvinami. CNS, respirační a kardiovaskulární deprese jsou časté s významným předávkováním.

nejvýraznějším příznakem je prodloužená hluboká kóma s chybějícími reflexy mozkových kmenů, které mohou napodobovat mozkovou smrt. Missouri Poison Center ve skutečnosti zastavilo předčasný odběr orgánů v několika případech předávkování v průběhu let!

MECHANISMUS účinku & KINETIKA

Baklofen stimuluje inhibiční GABAB ovládání receptory excitační glutamátové neurony v mozku a míše. To snižuje signály do svalů, což snižuje svalový tonus a spasticitu.

kinetika baklofenu se liší v perorálním versus intratekálním podání. Vrchol a half-life jsou dlouhodobé předávkování:

• Ústní: Vrchol 1,5 hodiny, 2-3 hodiny při předávkování; Half-life 5,5 hodiny, až 32 hodin při předávkování
• Intratekální: Peak 4 hodin po intratekálním bolus, 24-48 hodin, poté kontinuální infuze

PŘÍZNAKY TOXICITY

Pacienti obvykle přítomné s letargie, slabost, hypotonie, nezřetelná řeč a ataxie, a může vykazovat podchlazení, abnormální pohyby, nystagmus, halucinace nebo epileptické záchvaty. Po velkém předávkování jsou časté srdeční deprese s bradykardií a hypotenzí a hluboké kóma s respirační depresí nebo apnoe.

upozornění: Hluboká kóma s chybějícími reflexy mozkových kmenů může napodobovat mozkovou smrt!

nevytahujte zástrčku!

literatura uvádí četné případy prodlouženého kómatu po předávkování baklofenem. U těchto pacientů se někdy předpokládá, že jsou mozkově mrtví a přípravy na odběr orgánů probíhají dříve, než někdo zabrzdí. Klinický obraz kómatu, ochablosti a nepřítomných reflexů, které napodobují smrt mozku, může přetrvávat až 5-7 dní po těžkém předávkování. Pokračujte v poskytování symptomatické a podpůrné péče.

léčba

předávkování baklofenem je léčeno symptomatickou a podpůrnou péčí; neexistuje antidotum. Monitorujte okysličení, elektrolyty a funkci ledvin a jater. Byly hlášeny případy prodloužení QT intervalu, proto se doporučuje 12vodové EKG s kontinuálním srdečním monitorováním.

pacient bude pravděpodobně vyžadovat intubaci a ventilaci a prodloužený pobyt na JIP při významném předávkování. Podle potřeby léčte hypotenzi tekutinami a vazopresory; atropin může být užitečný při korekci symptomatické bradykardie. Záchvaty jsou řízeny podle obvyklého protokolu toxických záchvatů s benzodiazepiny jako činidlem první linie následovaným levetiracetamem, fenobarbitalem nebo propofolem.

baklofen se primárně vylučuje ledvinami, více než 70-85% jako nezměněné léčivo. Má relativně nízkou vazbu na bílkoviny. Hemodialýza může mít hodnotu při předávkování, zejména u pacientů se selháním ledvin. Existují kazuistiky pacientů bez renální insuficience, kteří se po hemodialýze „probouzejí“, i když se jim obvykle daří pouze s podpůrnou péčí.předávkování baklofenem může být obtížné zvládnout a příznaky mohou být závažné. Naše rada pro vás je zavolat do Missouri Poison Center. Naše speciálně vyškolené zdravotní sestry, lékárníci a lékařský toxikolog vám mohou poskytnout nejaktuálnější rady ohledně léčby expozic baklofenu.