Forma de dosificación: solución oral o rectal

Médicamente revisada por Drugs.com. Última actualización el 1 de diciembre de 2019.

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Lactulosa Descripción

Lactulosa es un disacárido sintético en solución de forma oral o rectal de la administración. Cada 15 ml de solución de lactulosa contiene 10 gramos de lactulosa (y menos de 1,6 gramos de galactosa, menos de 1,2 gramos de lactosa y 0.1 g o menos de fructosa).

La lactulosa es un acidificante del colon para el tratamiento y la prevención de la encefalopatía portal sistémica.

El nombre químico de la lactulosa es 4-O-β-D-galactopiranosil-D-fructofuranosa. Se tiene la siguiente fórmula estructural:

El peso molecular es 342.30. Es libremente soluble en agua.

Lactulosa-Farmacología clínica

La lactulosa causa una disminución en la concentración de amoníaco en sangre y reduce el grado de encefalopatía portal sistémica. Estas acciones se consideran el resultado de lo siguiente::

La degradación bacteriana de la lactulosa en el colon acidifica el contenido colónico.

Esta acidificación del contenido colónico da lugar a la retención de amoníaco en el colon como ion amonio. Dado que el contenido colónico es más ácido que la sangre, se puede esperar que el amoníaco emigre de la sangre al colon desde el ion amonio.

El contenido colónico ácido convierte NH3 en ion amonio (NH4)+, atrapándolo e impidiendo su absorción.

La acción laxante de los metabolitos de la lactulosa expulsa el ion amonio atrapado del colon.

Los datos experimentales indican que la lactulosa se absorbe mal. La lactulosa administrada por vía oral al hombre y a los animales de experimentación dio como resultado que solo pequeñas cantidades llegaran a la sangre. Se ha determinado que la excreción urinaria es del 3% o menos y se completa esencialmente en 24 horas.

Cuando se incubó con extractos de mucosa intestinal pequeña humana, la lactulosa no se hidrolizó durante un período de 24 horas y no inhibió la actividad de estos extractos sobre la lactosa. La lactulosa llega al colon esencialmente inalterada. Allí es metabolizado por bacterias con la formación de ácidos de bajo peso molecular que acidifican el contenido del colon.

Indicaciones y uso de lactulosa

Para la prevención y el tratamiento de la encefalopatía portal sistémica, incluidas las etapas de precoma hepático y coma.

Los estudios controlados han demostrado que la terapia con solución de lactulosa reduce los niveles de amoníaco en sangre entre un 25 y un 50%; esto generalmente es paralelo a la mejora en el estado mental de los pacientes y por una mejora en los patrones de EEG. La respuesta clínica se ha observado en aproximadamente el 75% de los pacientes, lo que es al menos tan satisfactoria como la resultante del tratamiento con neomicina. También se observa con frecuencia un aumento de la tolerancia a proteínas de los pacientes con el tratamiento con lactulosa. En el tratamiento de la encefalopatía sistémica portal crónica, se ha administrado lactulosa durante más de 2 años en estudios controlados.

Contraindicaciones

Dado que la solución de lactulosa contiene galactosa (menos de 1,6 g/15 ml), está contraindicada en pacientes que requieren una dieta baja en galactosa.

Advertencias

Puede existir un riesgo teórico para los pacientes que reciben tratamiento con solución de lactulosa y que pueden tener que someterse a procedimientos de electrocauterización durante la proctoscopia o la colonoscopia. La acumulación de gas H2 en una concentración significativa en presencia de una chispa eléctrica puede dar lugar a una reacción explosiva. Aunque esta complicación no se ha notificado con lactulosa, los pacientes en tratamiento con lactulosa sometidos a tales procedimientos deben someterse a una limpieza intestinal completa con una solución no fermentable. Puede procurarse la insuflación de CO2 como salvaguardia adicional, pero se considera una medida redundante.

Precauciones

General

Dado que la solución de lactulosa contiene galactosa (menos de 1,6 g/15 ml) y lactosa (menos de 1,2 g / 15 ml), debe usarse con precaución en diabéticos.

En el tratamiento general de la encefalopatía portal sistémica, se debe reconocer que existe una enfermedad hepática subyacente grave con complicaciones como alteración de los electrolitos (por ejemplo, hipopotasemia) para la que se puede requerir otro tratamiento específico.

Los bebés que reciben lactulosa pueden desarrollar hiponatremia y deshidratación.

Interacciones medicamentosas

Ha habido informes contradictorios sobre el uso concomitante de neomicina y solución de lactulosa. Teóricamente, la eliminación de ciertas bacterias colónicas por la neomicina y posiblemente otros agentes antiinfecciosos puede interferir con la degradación deseada de la lactulosa y, por lo tanto, evitar la acidificación del contenido colónico. Por lo tanto, el estado del paciente tratado con lactulosa debe monitorizarse estrechamente en caso de tratamiento antiinfeccioso oral concomitante.

Los resultados de estudios preliminares en humanos y ratas sugieren que los antiácidos no absorbibles administrados simultáneamente con lactulosa pueden inhibir la caída deseada del pH colónico inducida por la lactulosa. Por lo tanto, debe tenerse en cuenta la posible falta del efecto deseado del tratamiento antes de administrar dichos fármacos concomitantemente con Lactulosa.

No se deben usar otros laxantes, especialmente durante la fase inicial de la terapia para la encefalopatía portal sistémica, ya que las heces blandas resultantes de su uso pueden sugerir falsamente que se ha alcanzado una dosis adecuada de lactulosa.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Alteración de la Fertilidad

No se conocen datos en humanos sobre el potencial carcinogénico a largo plazo o alteración de la fertilidad. No se conocen datos en animales sobre el potencial de mutagenicidad a largo plazo.

La administración de solución de lactulosa en la dieta de ratones durante 18 meses en concentraciones de 3 y 10 por ciento (v/w) no produjo evidencia de carcinogenicidad.

En estudios con ratones, ratas y conejos, las dosis de solución de lactulosa de hasta 6 o 12 ml/kg/día no produjeron efectos perjudiciales en la reproducción, la concepción o el parto.

Embarazo

Efectos teratogénicos

Embarazo de categoría B. Se han realizado estudios de reproducción en ratones, ratas y conejos a dosis de hasta 2 o 4 veces la dosis oral habitual en humanos y no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a la lactulosa. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Madres lactantes

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra una solución de lactulosa a una mujer lactante.

Uso pediátrico

Se ha registrado muy poca información sobre el uso de lactulosa en pacientes pediátricos (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)

Reacciones adversas

No se dispone de datos precisos de frecuencia.

La lactulosa puede producir distensión gaseosa con flatulencia o eructos y molestias abdominales como calambres en aproximadamente el 20% de los pacientes. Una dosis excesiva puede provocar diarrea con posibles complicaciones, como pérdida de líquidos, hipopotasemia e hipernatremia. Se han notificado náuseas y vómitos.

Para notificar SOSPECHAS DE REACCIONES ADVERSAS, póngase en contacto con Torrent Pharma Inc. al 1-800-912-9561 o FDA al 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.

Sobredosis

Signos y síntomas: No se han notificado casos de sobredosis accidental. En caso de sobredosis, se espera que la diarrea y los calambres abdominales sean los síntomas principales. Se debe interrumpir la medicación.

LD50 oral: La LD50 oral aguda del fármaco es 48.8 mL / kg en ratones y más de 30 ml/kg en ratas.Diálisis: No se dispone de datos de diálisis para lactulosa. Su similitud molecular con la sacarosa, sin embargo, sugeriría que debería ser dializable.

Dosis y administración de lactulosa

Oral

Adulto: La dosis oral habitual para adultos es de 2 a 3 cucharadas (30 mL a 45 mL, que contienen de 20 a 30 gramos de lactulosa) tres o cuatro veces al día. La dosis se puede ajustar cada uno o dos días para producir 2 o 3 deposiciones blandas al día.

Se pueden utilizar dosis horarias de 30 ml a 45 ml de solución de lactulosa para inducir el laxamiento rápido indicado en la fase inicial del tratamiento de la encefalopatía portal sistémica. Una vez alcanzado el efecto laxante, la dosis de lactulosa puede reducirse a la dosis diaria recomendada. La mejoría de la condición del paciente puede ocurrir dentro de las 24 horas, pero no puede comenzar antes de las 48 horas o incluso después.

La terapia continua a largo plazo está indicada para disminuir la gravedad y prevenir la recurrencia de la encefalopatía portal sistémica. La dosis de lactulosa para este fin es la misma que la dosis diaria recomendada.

Pediátrico: Se ha registrado muy poca información sobre el uso de lactulosa en niños pequeños y adolescentes. Al igual que con los adultos, el objetivo subjetivo en el tratamiento adecuado es producir 2 o 3 heces blandas al día. Sobre la base de la información disponible, la dosis oral diaria inicial recomendada en lactantes es de 2,5 ml a 10 ml en dosis divididas. Para niños mayores y adolescentes, la dosis diaria total es de 40 ml a 90 ml. Si la dosis inicial causa diarrea, la dosis debe reducirse inmediatamente. Si la diarrea persiste, se debe suspender la lactulosa.

Rectal

Cuando el paciente adulto se encuentra en coma inminente o en estado de coma de encefalopatía portal sistémica y existe el peligro de aspiración, o cuando los procedimientos endoscópicos o de intubación necesarios interfieren físicamente con la administración de las dosis orales recomendadas, la solución de lactulosa se puede administrar como enema de retención a través de un catéter con balón rectal. No se deben usar enemas limpiadores que contengan espuma de jabón u otros agentes alcalinos.

Trescientos ml de solución de lactulosa deben mezclarse con 700 ml de agua o solución salina fisiológica y conservarse durante 30 a 60 minutos. El enema de lactulosa se puede repetir cada 4 a 6 horas. Si este enema de lactulosa se evacúa inadvertidamente demasiado pronto, puede repetirse inmediatamente.

El objetivo del tratamiento es revertir la etapa de coma para que el paciente pueda tomar medicamentos orales. La reversión del coma puede tener lugar dentro de las 2 horas posteriores al primer enema en algunos pacientes. La lactulosa administrada por vía oral en las dosis recomendadas, debe iniciarse antes de que la lactulosa por enema se detenga por completo.

Cómo se suministra la lactulosa

Solución de lactulosa, USP, 10 g/15 mL es una solución viscosa transparente, incolora a amarillo parduzco pálido, sin sabor suministrada en 237 ml (8 onzas fl) NDC # 13668-574-08, 473 mL (16 onzas fl) NDC # 13668-574-10 y 946 ml (32 onzas fl) NDC # 13668-574-12 botellas.

La solución de lactulosa contiene: 667 mg de lactulosa / ml (10 g/15 ml).

Conservar entre 2° a 30° C (36°a 86 ° F). No congelar.

En las condiciones de almacenamiento recomendadas, puede producirse un oscurecimiento normal del color. Tal oscurecimiento es característico de las soluciones de azúcar y no afecta la acción terapéutica. La exposición prolongada a temperaturas superiores a 86°F (30°C) o a la luz directa puede causar un oscurecimiento y turbidez extremos que pueden ser objetables desde el punto de vista farmacéutico. Si se desarrolla esta condición, no la use.

La exposición prolongada a temperaturas de congelación puede causar el cambio a un semisólido, demasiado viscoso para verter. La viscosidad volverá a la normalidad al calentarse a temperatura ambiente.

Dispense en un recipiente hermético y resistente a la luz, tal como se define en la USP, con un cierre a prueba de niños.

Distribuido por:

TORRENT PHARMA INC.

150 Allen Road, Suite 102

Basking Ridge, NJ 07920

Rev. 03/2019

ETIQUETA DEL PAQUETE.PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 10 g/15 mL

Lactulose Solution, USP

10 g/15 mL

For Oral or Rectal Administration

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