El baclofeno controla la espasticidad muscular en afecciones como la esclerosis múltiple y las lesiones de la médula espinal. Los usos no indicados incluyen dependencia al alcohol, ERGE, hipo intratable, nistagmo y neuralgia del trigémino.

Las dosis orales habituales varían de 5 a 80 mg diarios para la espasticidad a 270 mg diarios o más para el tratamiento del abuso de alcohol. La administración intratecal automatizada a través de un catéter y una bomba implantados es una opción para aquellos que no toleran o no responden a la terapia oral.

Las sobredosis ocurren por ingestas grandes en intentos de abuso o autolesiones o por mal funcionamiento de un conjunto intratecal. Es posible una sobredosis terapéutica crónica, especialmente en ancianos y pacientes con insuficiencia renal, porque el baclofeno se excreta por vía renal. La depresión del SNC, respiratoria y cardiovascular es común con sobredosis significativas.

El síntoma más llamativo es un coma prolongado y profundo con ausencia de reflejos del tronco encefálico que pueden imitar la muerte encefálica. ¡El Centro de Envenenamiento de Missouri ha detenido la extracción prematura de órganos en varios casos de sobredosis a lo largo de los años!

MECANISMO DE ACCIÓN& CINÉTICA

El baclofeno estimula los receptores inhibitorios de control de GABAB en las neuronas excitadoras de glutamato en el cerebro y la médula espinal. Esto disminuye las señales a los músculos, lo que reduce el tono muscular y la espasticidad.

La cinética del baclofeno varía en la administración oral frente a la intratecal. El pico y la semivida se prolongan en sobredosis:

• Oral: Pico 1,5 horas, 2-3 horas en sobredosis; Semivida 5,5 horas, hasta 32 horas en sobredosis
• Intratecal: Pico 4 horas después del bolo intratecal, 24-48 horas después de la perfusión continua

SÍNTOMAS DE TOXICIDAD

Los pacientes suelen presentar letargo, debilidad, hipotonía, dificultad para hablar y ataxia, y puede presentar hipotermia, movimientos anormales, nistagmo, alucinaciones o convulsiones. Después de una sobredosis grande, la depresión cardíaca con bradicardia e hipotensión y el coma profundo con depresión respiratoria o apnea son comunes.

PRECAUCIÓN: ¡El coma profundo con ausencia de reflejos del tronco encefálico puede imitar la muerte encefálica!

¡NO «TIRE DEL ENCHUFE»!

La literatura reporta numerosos casos de coma prolongado después de una sobredosis de baclofeno. A veces se supone que estos pacientes tienen muerte cerebral y los preparativos para la extracción de órganos están en marcha antes de que alguien frene. Un cuadro clínico de coma, flacidez y ausencia de reflejos que imita la muerte encefálica puede persistir hasta 5-7 días después de una sobredosis grave. Continúe proporcionando atención sintomática y de apoyo.

TRATAMIENTO

Las sobredosis de baclofeno se controlan con cuidados sintomáticos y de apoyo; no hay antídoto. Monitoree la oxigenación, los electrolitos y la función renal y hepática. Se han notificado casos de prolongación del intervalo QT, por lo que se recomienda un electrocardiograma de 12 derivaciones con monitorización cardíaca continua.

Es probable que el paciente requiera intubación y ventilación y una estancia prolongada en la UCI en caso de sobredosis significativa. Tratar la hipotensión con líquidos y vasopresores según sea necesario; la atropina puede ser útil para corregir la bradicardia sintomática. Las convulsiones se manejan de acuerdo con el protocolo habitual de convulsiones tóxicas con benzodiacepinas como agente de primera línea seguido de levetiracetam, fenobarbital o propofol.

El baclofeno se excreta principalmente por los riñones, más del 70-85% como fármaco inalterado. Tiene una unión a proteínas relativamente baja. La hemodiálisis puede ser útil en caso de sobredosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Hay informes de casos de pacientes sin insuficiencia renal que «se despiertan» después de una serie de hemodiálisis, aunque por lo general les va bien solo con cuidados de apoyo.

Las sobredosis de baclofeno pueden ser difíciles de manejar y los síntomas pueden volverse graves. Nuestro consejo es que llame al Centro de Envenenamiento de Missouri. Nuestros enfermeros, farmacéuticos y toxicólogos médicos especialmente capacitados pueden brindarle los consejos de tratamiento más actualizados sobre exposiciones al baclofeno.