薬物は、受容体の天然リガンドを置き換えるという点で毒性とみなすことができます。 薬物設計における目標は、特定の標的器官または組織上に位置する特定の受容体に対して選択的である分子を開発することである。 したがって、理想的な生物学的に活性な分子は、有害反応を引き起こすことなく特定の薬理学的応答を生成する。 薬物の選択性を改善するには、少なくとも4つの方法があります。 これらの方法論は、疾患の生化学または薬物の受容体の生化学、薬物の不均等な分布、標的細胞の構造および薬物の立体化学的性質の違いに基づいて 薬理学的クラスは、選択性を示す能力が異なる。 ホスホジエステラーゼ阻害剤は、特定の酵素アイソフォームのために選択的であり得るのに対し、癌化学療法剤は、一般的に貧しい選択性を示します。 ほとんどの細菌の抗生物質は患者が経験する最低の深刻な不利な反作用の細菌のための優秀な選択的な毒性を示します。 対照的に、抗ウイルス薬および抗真菌薬は、患者において厄介な反応を引き起こす可能性がある。 モノクローナル抗体は優れた抗原抗体特異性を示すが、正常な免疫応答を破壊する可能性がある。 非摂食性抗ヒスタミン薬は、第一世代の抗ヒスタミン薬と比較して中枢神経系にはあまり分布しない。 最初に不活性なプロトンポンプ阻害剤は、それらを活性薬物に変換する高い酸性度を有する細胞外空間に容易に分配する。 患者の受容性を改善するために、重要な目標は、それが所望の受容体に輸送され、他の部位を無視するように薬物を設計することである。