canalele ionice cu Ligand (LGICs) sunt proteine membranare integrale care conțin un por care permite curgerea reglată a ionilor selectați prin membrana plasmatică. Fluxul ionic este pasiv și condus de gradientul electrochimic pentru ionii permeanți. Aceste canale sunt deschise sau închise prin legarea unui neurotransmițător de un situs(uri) ortosteric (E) care declanșează o schimbare conformațională care are ca rezultat starea de conducere. Modularea închiderii poate apărea prin legarea modulatorilor endogeni sau exogeni la situsurile alosterice. LGICs mediază transmisia sinaptică rapidă, pe o scară de timp de milisecunde, în sistemul nervos și la joncțiunea neuromusculară somatică. O astfel de transmitere implică eliberarea unui neurotransmițător dintr-un neuron pre-sinaptic și activarea ulterioară a receptorilor localizați post-sinaptic care mediază un semnal electric rapid, fazic (potențialul excitator sau inhibitor, post-sinaptic). Cu toate acestea, pe lângă rolul lor tradițional în neurotransmisia fazică, se stabilește acum că unele LGICs mediază o formă tonică de reglare neuronală care rezultă din activarea receptorilor extra-sinaptici de către nivelurile ambientale ale neurotransmițătorului. Expresia unor LGICs de către celulele non-excitabile sugerează funcții suplimentare.prin convenție, Lgic-urile cuprind receptorii excitatori, cationi-selectivi, nicotinici acetilcolină, 5-HT3 , glutamat ionotropic și P2X și receptorii inhibitori, anioni-selectivi, GABAA și glicină . Receptorii nicotinici de acetilcolină, 5-HT3, GABAA și glicină (și un canal suplimentar activat de zinc) sunt structuri pentamerice și sunt frecvent denumiți receptori de buclă Cys datorită prezenței unei bucle definitorii de reziduuri formate dintr-o legătură disulfură în domeniul extracelular al subunităților lor constitutive . Cu toate acestea, strămoșii procarioți ai acestor receptori nu conțin o astfel de buclă și termenul canal ionic cu ligand pentameric (pLGIC) câștigă acceptare în literatură . Glutamatul ionotropic și receptorii P2X sunt structuri tetramerice și, respectiv, trimerice. Genele multiple codifică subunitățile LGICs și majoritatea acestor receptori sunt heteromultimeri. O astfel de diversitate combinațională rezultă, în cadrul fiecărei clase de LGIC, într-o gamă largă de receptori cu proprietăți farmacologice și biofizice diferite și modele variate de exprimare în cadrul sistemului nervos și al altor țesuturi. LGICs prezintă astfel ținte atractive pentru noi agenți terapeutici, cu o discriminare îmbunătățită între izoformele receptorilor și o tendință redusă de efecte în afara țintei. Dezvoltarea unor tehnici noi și mai rapide de screening pentru compușii care acționează asupra LGICs va ajuta foarte mult la dezvoltarea unor astfel de agenți.