forma de dozare: unguent

Medical revizuite de Drugs.com. Ultima actualizare la 1 martie 2020.

• Prezentare generală
• efecte secundare
• dozare
• Professional
• interacțiuni
• mai mult

Halobetasol propionat unguent descriere

Halobetasol propionat unguent, 0,05% conține propionat de halobetasol, un corticosteroid sintetic pentru uz dermatologic topic. Corticosteroizii constituie o clasă de steroizi în primul rând sintetici utilizați topic ca agent antiinflamator și antipruritic.

chimic propionat de halobetasol este de 21-cloro-6, 9-difluoro-11, 17-dihidroxi-16, 1, 4-dien-3-20-dionă, 17-propionat, C25H31ClF2O5. Are următoarea formulă structurală:

propionatul de Halobetasol are greutatea moleculară de 485. Este o pulbere cristalină albă insolubilă în apă.

fiecare gram de unguent propionat de Halobetasol conține 0.5 mg/g propionat de halobetasol pe bază de stearat de aluminiu, ceară de albine, cocoat de pentaeritritol, petrolatum, propilen glicol, sesquioleat de sorbitan și citrat de stearil.

Halobetasol propionat unguent – Farmacologie Clinică

ca și alți corticosteroizi topici, propionatul de halobetasol are acțiuni antiinflamatorii, antipruritice și vasoconstrictive. Mecanismul activității antiinflamatorii a corticosteroizilor topici, în general, este neclar. Cu toate acestea, se crede că corticosteroizii acționează prin inducerea proteinelor inhibitoare ale fosfolipazei A2, numite colectiv lipocortine. Se postulează că aceste proteine controlează biosinteza mediatorilor puternici ai inflamației, cum ar fi prostaglandinele și leucotrienele, prin inhibarea eliberării acidului arahidonic precursor comun. Acidul arahidonic este eliberat din fosfolipidele membranare prin fosfolipaza A2.

farmacocinetica

gradul de absorbție percutanată a corticosteroizilor topici este determinat de mulți factori, inclusiv vehiculul și integritatea barierei epidermice. Pansamentele ocluzive cu hidrocortizon timp de până la 24 de ore nu s-au dovedit a crește penetrarea; cu toate acestea, ocluzia hidrocortizonului timp de 96 de ore îmbunătățește semnificativ penetrarea. Corticosteroizii topici pot fi absorbiți de pe pielea intactă normală. Inflamația și / sau alte procese de boală la nivelul pielii pot crește absorbția percutanată.

studiile la om și animale indică faptul că mai puțin de 6% din doza aplicată de propionat de halobetasol intră în circulație în decurs de 96 de ore după administrarea topică a unguentului de propionat de Halobetasol.

studiile efectuate cu unguent cu propionat de Halobetasol indică faptul că acesta se află în intervalul super-ridicat de potență în comparație cu alți corticosteroizi topici.

indicații și utilizare pentru unguent cu propionat de Halobetasol

unguentul cu propionat de Halobetasol este un corticosteroid cu potență foarte mare indicat pentru ameliorarea manifestărilor inflamatorii și pruriginoase ale dermatozelor care răspund la corticosteroizi. Tratamentul peste două săptămâni consecutive nu este recomandat, iar doza totală nu trebuie să depășească 50 g/săptămână din cauza potențialului medicamentului de a suprima axa hipotalamo-hipofizo-suprarenală (HPA). Utilizarea la copii sub 12 ani nu este recomandată.

ca și în cazul altor corticosteroizi foarte activi, tratamentul trebuie întrerupt atunci când s-a obținut controlul. Dacă nu se observă nicio îmbunătățire în decurs de 2 săptămâni, poate fi necesară reevaluarea diagnosticului.

contraindicații

Halobetasol propionat unguent este contraindicat la acei pacienți cu antecedente de hipersensibilitate la oricare dintre componentele preparatului.

Precauții

General

absorbția sistemică a corticosteroizilor topici poate produce suprimarea reversibilă a axei hipotalamo – hipofizo-suprarenale (HPA) cu potențial de insuficiență a glucocorticosteroizilor după întreruperea tratamentului. Manifestările sindromului Cushing, hiperglicemiei și glucozuriei pot fi, de asemenea, produse la unii pacienți prin absorbția sistemică a corticosteroizilor topici în timpul tratamentului.

pacienții care aplică un steroid topic pe o suprafață mare sau în zone sub ocluzie trebuie evaluați periodic pentru dovezi ale suprimării axei HPA. Acest lucru se poate face prin utilizarea stimulării ACTH, A.M. cortizolul plasmatic și testele urinare cu cortizol liber. Pacienții care primesc corticosteroizi super potenți nu trebuie tratați mai mult de 2 săptămâni la un moment dat și numai zonele mici trebuie tratate în orice moment din cauza riscului crescut de suprimare a HPA.

Halobetasol propionat unguent produs suprimarea axei HPA atunci când este utilizat în doze divizate la 7 grame pe zi, timp de o săptămână la pacienții cu psoriazis. Aceste efecte au fost reversibile la întreruperea tratamentului.

dacă se observă suprimarea axei HPA, trebuie făcută o încercare de a retrage medicamentul, de a reduce frecvența aplicării sau de a înlocui un corticosteroid mai puțin puternic. Recuperarea funcției axei HPA este, în general, promptă la întreruperea tratamentului cu corticosteroizi topici. Rareori, pot apărea semne și simptome de insuficiență a glucocorticosteroizilor care necesită corticosteroizi sistemici suplimentari. Pentru informații privind suplimentarea sistemică, consultați informațiile de prescriere pentru aceste produse.

pacienții pediatrici pot fi mai susceptibili la toxicitate sistemică din doze echivalente datorită raportului lor mai mare de suprafață a pielii la masa corporală (vezi precauții: utilizare pediatrică).

dacă apare iritație, unguentul cu propionat de Halobetasol trebuie întrerupt și trebuie instituit un tratament adecvat. Dermatita alergică de contact cu corticosteroizi este de obicei diagnosticată prin observarea eșecului de vindecare, mai degrabă decât prin observarea unei exacerbări clinice, ca în cazul majorității produselor topice care nu conțin corticosteroizi. O astfel de observație trebuie coroborată cu testarea adecvată a plasturelui de diagnostic.

Dacă sunt prezente sau se dezvoltă infecții cutanate concomitente, trebuie utilizat un agent antifungic sau antibacterian adecvat. Dacă un răspuns favorabil nu apare prompt, utilizarea unguentului cu propionat de Halobetasol trebuie întreruptă până când infecția a fost controlată în mod adecvat.

unguentul cu propionat de Halobetasol nu trebuie utilizat în tratamentul rozaceei sau dermatitei periorale și nu trebuie utilizat pe față, inghinal sau în axile.

informații pentru pacienți

pacienții care utilizează corticosteroizi topici trebuie să primească următoarele informații și instrucțiuni:

1. medicamentul trebuie utilizat conform indicațiilor medicului. Este doar pentru uz extern. Evitați contactul cu ochii.
2. medicamentul nu trebuie utilizat pentru nicio altă tulburare decât cea pentru care a fost prescris.
3. zona tratată a pielii nu trebuie bandajată, altfel acoperită sau învelită, astfel încât să fie ocluzivă, cu excepția cazului în care medicul recomandă acest lucru.
4. pacienții trebuie să raporteze medicului orice semne de reacții adverse locale.\

teste de laborator

următoarele teste pot fi utile în evaluarea pacienților pentru suprimarea axei HPA: testul de stimulare a ACTH; testul cortizolului plasmatic A.M.; testul cortizolului liber urinar.

carcinogeneza, mutageneza, afectarea fertilității

nu s-au efectuat studii pe termen lung la animale pentru a evalua potențialul carcinogen al propionatului de halobetasol. În două teste de genotoxicitate s-au observat efecte pozitive de mutagenitate. Propionatul de Halobetasol a fost pozitiv într-un test de micronucleus de hamster chinezesc și într-un test de mutație genetică a limfomului de șoarece in vitro.

studiile efectuate la șobolan după administrarea orală la doze de până la 50 mcg/kg și zi nu au indicat nicio afectare a fertilității sau a performanței reproductive generale.

în alte teste de genotoxicitate, propionatul de halobetasol nu s-a dovedit a fi genotoxic în testul Ames / Salmonella, în testul de schimb de cromatide surori în celulele somatice ale hamsterului Chinezesc, în studiile de aberație cromozomială a celulelor germinale și somatice ale rozătoarelor și într-un test spot la mamifere pentru determinarea mutațiilor punctuale.

sarcina

efecte teratogene: sarcina categoria C

corticosteroizii s-au dovedit a fi teratogeni la animalele de laborator atunci când sunt administrați sistemic la doze relativ mici. Unii corticosteroizi s-au dovedit a fi teratogeni după aplicarea cutanată la animalele de laborator.

s-a demonstrat că propionatul de Halobetasol este teratogen la șobolanii cu SPF și la iepurii de tip chinchilla atunci când este administrat sistemic în timpul gestației în doze de 0, 04 până la 0, 1 mg/kg la șobolani și 0, 01 mg / kg la iepuri. Aceste doze sunt de aproximativ 13, 33 și, respectiv, de 3 ori, doza topică umană de unguent propionat de Halobetasol. Propionatul de Halobetasol a fost embriotoxic la iepuri, dar nu și la șobolani.

Palatul Cleft a fost observat atât la șobolani, cât și la iepuri. Omfalocelul a fost observat la șobolani, dar nu și la iepuri.

nu există studii adecvate și bine controlate ale potențialului teratogen al propionatului de halobetasol la femeile gravide. Unguentul cu propionat de Halobetasol trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.

mamele care alăptează

corticosteroizii administrați sistemic apar în laptele uman și pot suprima creșterea, interfera cu producția endogenă de corticosteroizi sau pot provoca alte efecte nedorite. Nu se cunoaște dacă administrarea topică de corticosteroizi poate avea ca rezultat o absorbție sistemică suficientă pentru a produce cantități detectabile în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, trebuie să aveți precauție atunci când unguentul de propionat de Halobetasol este administrat unei femei care alăptează.

utilizare pediatrică

siguranța și eficacitatea unguentului de propionat de Halobetasol la copii și adolescenți nu au fost stabilite și nu se recomandă utilizarea la copii și adolescenți sub 12 ani. Datorită unui raport mai mare între suprafața pielii și masa corporală, pacienții pediatrici prezintă un risc mai mare decât adulții de suprimare a axei HPA și sindromul Cushing atunci când sunt tratați cu corticosteroizi topici. Prin urmare, acestea prezintă, de asemenea, un risc mai mare de insuficiență suprarenală în timpul sau după întreruperea tratamentului. Au fost raportate efecte Adverse, inclusiv striae, cu utilizarea necorespunzătoare a corticosteroizilor topici la sugari și copii.

suprimarea axei HPA, sindromul Cushing, întârzierea creșterii liniare, întârzierea creșterii în greutate și hipertensiunea intracraniană au fost raportate la copiii cărora li s-au administrat corticosteroizi topici. Manifestările supresiei suprarenale la copii includ niveluri scăzute de cortizol plasmatic și absența răspunsului la stimularea ACTH. Manifestările hipertensiunii intracraniene includ fontanele bombate, durerile de cap și papilema bilaterală.

utilizare geriatrică

Din 850 de pacienți tratați cu unguent cu propionat de Halobetasol în studiile clinice, 21% au fost de 61 de ani și peste și 6% au fost de 71 de ani și peste. Nu s-au observat diferențe generale în ceea ce privește siguranța sau eficacitatea între acești pacienți și pacienții mai tineri; iar alte experiențe clinice raportate nu au identificat diferențe în răspunsurile dintre pacienții vârstnici și cei mai tineri, dar nu poate fi exclusă o sensibilitate mai mare a unor persoane mai în vârstă.

reacții Adverse

în studiile clinice controlate, cele mai frecvente evenimente adverse raportate pentru unguentul cu propionat de Halobetasol au inclus înțepături sau arsuri la 1, 6% dintre pacienți. Reacțiile adverse raportate mai puțin frecvent au fost pustulația, eritemul, atrofia pielii, leucoderma, acneea, mâncărimea, infecția secundară, telangiectazia, urticaria, pielea uscată, miliaria, parestezia și erupțiile cutanate.următoarele reacții adverse locale suplimentare sunt raportate rar în cazul corticosteroizilor topici și pot apărea mai frecvent în cazul corticosteroizilor cu potență mare, cum este unguentul cu propionat de Halobetasol. Aceste reacții sunt enumerate într-o ordine descrescătoare aproximativă de apariție: foliculită, hipertricoză, erupții acneiforme, hipopigmentare, dermatită periorală, dermatită alergică de contact, infecție secundară, striae și miliaria.

pentru a raporta reacțiile adverse suspectate, contactați Teligent Pharma, Inc. la 1-856-697-1441, sau FDA la 1-800-FDA – 1088 sau www.fda.gov / medwatch.

supradozaj

aplicat local, unguentul cu propionat de Halobetasol poate fi absorbit în cantități suficiente pentru a produce efecte sistemice (vezi precauții)H

unguent cu propionat de Halobetasol dozare și Administrare

aplicați un strat subțire de unguent cu propionat de Halobetasol pe pielea afectată o dată sau de două ori pe zi, conform indicațiilor medicului dumneavoastră, și frecați ușor și complet.

Halobetasol propionat unguent este un corticosteroid topic super-mare potență; prin urmare, tratamentul trebuie limitat la două săptămâni și nu trebuie utilizate cantități mai mari de 50 g/g. Ca și în cazul altor corticosteroizi, tratamentul trebuie întrerupt atunci când se obține controlul. Dacă nu se observă nicio îmbunătățire în decurs de 2 săptămâni, poate fi necesară reevaluarea diagnosticului.

unguentul cu propionat de Halobetasol nu trebuie utilizat cu pansamente ocluzive.

cum este furnizat unguent de propionat de Halobetasol

unguent de propionat de Halobetasol, 0,05% este furnizat în următoarele dimensiuni ale tubului:

50 g (NDC 63739-998-67)

depozitare

a se depozita unguent cu propionat de Halobetasol între 15 și 30 la sută C (59 la sută F și 86 la sută f).

fabricat de:
Teligent Pharma, Inc.
Buena, NJ 08310
distribuit de:
McKesson Corporation
DBA Sky Packaging
4971 Soutridge Blvd., Suite 101
Memphis, TN 38141

PI-073-00
C101430 Rev 02/2020

eticheta pachetului.Panoul principal de afișare 50 gram cutie

NDC 63739-998-67
Halobetasol propionat
unguent, 0,05%
numai pentru uz topic.
Nu Se foloseste la ochi.
NET Wt. 50 grams
Rx Only

Frequently asked questions

• Halobetasol vs. clobetasol – how do they compare?
• poate fi folosit pentru iedera otrăvitoare?
• poate fi folosit pe scalp?

Medical Disclaimer