forma de dozare: soluție orală sau rectală

Medical revizuite de Drugs.com. Ultima actualizare la 1 decembrie 2019.

• Prezentare generală
• efecte secundare
• dozare
• profesional
• interacțiuni
• mai mult

lactuloza descriere

lactuloza este o dizaharidă sintetică sub formă de soluție pentru administrare orală sau rectală. Fiecare 15 mL soluție de lactuloză conține 10 grame lactuloză (și mai puțin de 1,6 grame galactoză, mai puțin de 1,2 grame lactoză și 0.1 grame sau mai puțin de fructoză).

lactuloza este un acidifiant colonic pentru tratamentul și prevenirea encefalopatiei sistemice portal.

denumirea chimică pentru lactuloză este 4-o-XV-d-galactopiranosil-d-fructofuranoză. Are următoarea formulă structurală:

greutatea moleculară este 342,30. Este liber solubil în apă.

lactuloza – Farmacologie Clinică

lactuloza determină o scădere a concentrației de amoniac din sânge și reduce gradul de encefalopatie sistemică portal. Aceste acțiuni sunt considerate a fi rezultate ale următoarelor:

degradarea bacteriană a lactulozei în colon acidifică conținutul colonului.

această acidificare a conținutului colonului are ca rezultat reținerea amoniacului în colon ca ion de amoniu. Deoarece conținutul colonului este apoi mai acid decât sângele, se poate aștepta ca amoniacul să migreze din sânge în colon către din ionul de amoniu.

conținutul colonic acid transformă NH3 în ionul de amoniu (NH4)+, prinzându-l și împiedicând absorbția acestuia.

acțiunea laxativă a metaboliților lactulozei expulzează apoi ionul de amoniu prins din colon.

datele experimentale indică faptul că lactuloza este slab absorbită. Lactuloza administrată pe cale orală la om și animale experimentale a avut ca rezultat doar cantități mici care au ajuns în sânge. Excreția urinară a fost determinată a fi de 3% sau mai puțin și este practic completă în decurs de 24 de ore.

când a fost incubată cu extracte de mucoasă intestinală mică umană, lactuloza nu a fost hidrolizată pe o perioadă de 24 de ore și nu a inhibat activitatea acestor extracte asupra lactozei. Lactuloza ajunge la colon în esență neschimbată. Acolo este metabolizat de bacterii cu formarea de acizi cu greutate moleculară mică care acidifică conținutul colonului.

indicații și utilizare pentru lactuloză

pentru prevenirea și tratamentul encefalopatiei sistemice portal, inclusiv stadiile de pre-comă hepatică și comă.

studiile controlate au arătat că terapia cu soluție de lactuloză reduce nivelurile de amoniac din sânge cu 25 până la 50%; Acest lucru este în general paralel cu îmbunătățirea stării mentale a pacienților și cu o îmbunătățire a modelelor EEG. Răspunsul clinic a fost observat la aproximativ 75% dintre pacienți, ceea ce este cel puțin la fel de satisfăcător ca cel rezultat în urma terapiei cu neomicină. O creștere a toleranței la proteine a pacienților este, de asemenea, observată frecvent în cazul terapiei cu lactuloză. În tratamentul encefalopatiei sistemice portale cronice, lactuloza a fost administrată timp de peste 2 ani în studii controlate.

contraindicații

deoarece soluția de lactuloză conține galactoză (mai puțin de 1, 6 g / 15 mL), este contraindicată la pacienții care necesită o dietă cu galactoză scăzută.

avertismente

un pericol teoretic poate exista pentru pacienții tratați cu soluție de lactuloză care pot fi obligați să se supună procedurilor de electrocauterizare în timpul proctoscopiei sau colonoscopiei. Acumularea gazului H2 în concentrație semnificativă în prezența unei scântei electrice poate duce la o reacție explozivă. Deși această complicație nu a fost raportată la lactuloză, pacienții tratați cu lactuloză care urmează astfel de proceduri trebuie să aibă o curățare completă a intestinului cu o soluție nefermentabilă. Insuflarea CO2 ca o garanție suplimentară poate fi urmărită, dar este considerată a fi o măsură redundantă.

Precauții

General

deoarece soluția de lactuloză conține galactoză (mai puțin de 1,6 g/15 mL) și lactoză (mai puțin de 1,2 g / 15 mL), aceasta trebuie utilizată cu precauție la diabetici.

în managementul general al encefalopatiei sistemice portal, trebuie recunoscut faptul că există o boală hepatică subiacentă gravă, cu complicații cum ar fi tulburări electrolitice (de exemplu, hipokaliemie) pentru care poate fi necesară o altă terapie specifică.

sugarii care primesc lactuloză pot dezvolta hiponatremie și deshidratare.

interacțiuni medicamentoase

au existat rapoarte contradictorii cu privire la utilizarea concomitentă a soluției de neomicină și lactuloză. Teoretic, eliminarea anumitor bacterii colonice de către neomicină și, eventual, alți agenți antiinfecțioși poate interfera cu degradarea dorită a lactulozei și astfel poate preveni acidificarea conținutului colonului. Astfel, starea pacientului tratat cu lactuloză trebuie monitorizată îndeaproape în cazul tratamentului antiinfecțios oral concomitent.

rezultatele studiilor preliminare la om și șobolani sugerează că antiacidele neabsorbabile administrate concomitent cu lactuloza pot inhiba scăderea dorită a pH-ului colonic indusă de lactuloză. prin urmare, trebuie luată în considerare posibila lipsă a efectului dorit al tratamentului înainte ca aceste medicamente să fie administrate concomitent cu lactuloza.

nu trebuie utilizate alte laxative, în special în faza inițială a terapiei pentru encefalopatia sistemică portală, deoarece scaunele libere rezultate din utilizarea lor pot sugera în mod fals că s-a obținut o doză adecvată de lactuloză.

carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității

nu se cunosc date la om privind potențialul carcinogen pe termen lung sau afectarea fertilității. Nu există date cunoscute la animale cu privire la potențialul de mutagenitate pe termen lung.

administrarea soluției de lactuloză în dieta șoarecilor timp de 18 luni în concentrații de 3 și 10% (v/G) nu a produs nicio dovadă de carcinogenitate.

în studiile efectuate la șoareci, șobolani și iepuri, dozele de soluție de lactuloză de până la 6 sau 12 mL/kg și zi nu au produs efecte dăunătoare asupra reproducerii, concepției sau nașterii.

sarcina

efecte teratogene

sarcina categoria B. studiile privind reproducerea au fost efectuate la șoareci, șobolani și iepuri la doze de până la 2 sau 4 ori mai mari decât doza orală obișnuită la om și nu au evidențiat nicio dovadă de afectare a fertilității sau de afectare a fătului datorată lactulozei. Cu toate acestea, nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. Deoarece studiile de reproducere la animale nu sunt întotdeauna predictive pentru răspunsul uman, acest medicament trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă este clar necesar.

mamele care alăptează

nu se știe dacă acest medicament este excretat în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, trebuie să aveți precauție atunci când soluția de lactuloză este administrată unei femei care alăptează.

utilizare pediatrică

au fost înregistrate foarte puține informații despre utilizarea lactulozei la copii și adolescenți (vezi dozare și administrare.)

reacții Adverse

nu sunt disponibile date precise privind frecvența.

lactuloza poate produce distensie gazoasă cu flatulență sau eructații și disconfort abdominal, cum ar fi crampe la aproximativ 20% dintre pacienți. Doza excesivă poate duce la diaree cu complicații potențiale, cum ar fi pierderea de lichide, hipokaliemie și hipernatremie. Au fost raportate greață și vărsături.

pentru a raporta reacțiile adverse suspectate, contactați Torrent Pharma Inc. la 1-800-912-9561 sau FDA la 1-800-FDA – 1088 sau www.fda.gov/medwatch.

supradozaj

semne și simptome: nu s-au raportat cazuri de supradozaj accidental. În caz de supradozaj, este de așteptat ca diareea și crampele abdominale să fie simptomele majore. Medicamentul trebuie întrerupt.

LD50 Oral: LD50 Oral acut al medicamentului este 48.8 mL/kg la șoarece și mai mult de 30 mL / kg la șobolan.

dializă: nu sunt disponibile date privind dializa pentru lactuloză. Similitudinea sa moleculară cu zaharoza, totuși, ar sugera că ar trebui să fie dializabilă.

doza și administrarea lactulozei

Oral

Adult: Doza obișnuită pentru adulți, orală, este de 2 până la 3 linguri (30 mL până la 45 mL, conținând 20 de grame până la 30 de grame de lactuloză) de trei sau patru ori pe zi. Doza poate fi ajustată în fiecare zi sau două pentru a produce 2 sau 3 scaune moi zilnic.

doze orare de 30 mL până la 45 mL soluție de lactuloză pot fi utilizate pentru a induce laxarea rapidă indicată în faza inițială a terapiei encefalopatiei sistemice portal. Când efectul laxativ a fost atins, doza de lactuloză poate fi apoi redusă la doza zilnică recomandată. Îmbunătățirea stării pacientului poate apărea în decurs de 24 de ore, dar poate să nu înceapă înainte de 48 de ore sau chiar mai târziu.

terapia continuă pe termen lung este indicată pentru a diminua severitatea și a preveni reapariția encefalopatiei sistemice portal. Doza de lactuloză în acest scop este aceeași cu doza zilnică recomandată.

Pediatric: au fost înregistrate foarte puține informații despre utilizarea lactulozei la copii mici și adolescenți. Ca și în cazul adulților, obiectivul subiectiv în tratamentul adecvat este de a produce 2 sau 3 scaune moi zilnic. Pe baza informațiilor disponibile, doza orală zilnică inițială recomandată la sugari este de 2,5 mL până la 10 mL în doze divizate. Pentru copiii mai mari și adolescenți, doza zilnică totală este de 40 mL până la 90 mL. Dacă doza inițială provoacă diaree, doza trebuie redusă imediat. Dacă diareea persistă, lactuloza trebuie întreruptă.

Rectal

când pacientul adult se află în stadiul iminent de comă sau comă al encefalopatiei sistemice portal și există pericolul aspirației sau când procedurile endoscopice sau de intubare necesare interferează fizic cu administrarea dozelor orale recomandate, soluția de lactuloză poate fi administrată sub formă de clismă de retenție printr-un cateter cu balon rectal. Nu trebuie utilizate clisme de curățare care conțin spumă de săpun sau alți agenți alcalini.

trei sute mL de soluție de lactuloză trebuie amestecate cu 700 mL de apă sau soluție salină fiziologică și reținute timp de 30 până la 60 de minute. Clisma cu lactuloză poate fi repetată la fiecare 4 până la 6 ore. Dacă această clismă cu lactuloză este evacuată din greșeală prea prompt, aceasta poate fi repetată imediat.

scopul tratamentului este inversarea stadiului de comă pentru ca pacientul să poată lua medicamente pe cale orală. Inversarea comei poate avea loc în decurs de 2 ore de la prima clismă la unii pacienți. Lactuloza administrată oral în dozele recomandate trebuie începută înainte ca lactuloza prin clismă să fie oprită în întregime.

cum se furnizează lactuloza

soluție de lactuloză, USP, 10 g / 15 mL este o soluție limpede, incoloră până la galben-maroniu-PAL vâscoasă, fără aromă, furnizată în 8 fl oz (237 mL) NDC # 13668-574-08, 16 fl oz (473 mL) NDC # 13668-574-10 și 32 fl oz (946 mL) NDC # 13668-574-12 sticle.

soluția de lactuloză conține: 667 mg lactuloză/mL (10 g / 15 mL).

A se depozita între orele 2-30-30-C (36-86-F). A nu se congela.

în condiții de păstrare recomandate, poate apărea o întunecare normală a culorii. O astfel de întunecare este caracteristică soluțiilor de zahăr și nu afectează acțiunea terapeutică. Expunerea prelungită la temperaturi mai mari de 86 CTF (30 CTF C) sau la lumină directă poate provoca întunecări și turbidități extreme care pot fi contestabile din punct de vedere farmaceutic. Dacă această afecțiune se dezvoltă, nu utilizați.

expunerea prelungită la temperaturi de îngheț poate determina schimbarea la un semi-solid, prea vâscos pentru a fi turnat. Vâscozitatea va reveni la normal la încălzirea la temperatura camerei.

se distribuie într-un recipient etanș, rezistent la lumină, astfel cum este definit în USP, cu un sistem de închidere securizat pentru copii.

distribuit de:

TORRENT PHARMA INC.

150 Allen Road, Suite 102

Basking Ridge, NJ 07920

Rev.03/2019

eticheta pachetului.PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 10 g/15 mL

Lactulose Solution, USP

10 g/15 mL

For Oral or Rectal Administration

Rx Only