baclofenul controlează spasticitatea musculară în condiții precum scleroza multiplă și leziunile măduvei spinării. Utilizările off-label includ dependența de alcool, GERD, sughițuri intratabile, nistagmus și nevralgie trigeminală.

dozele orale uzuale variază de la 5-80 mg zilnic pentru spasticitate la 270 mg sau mai mult zilnic pentru tratamentul abuzului de alcool. Livrarea intratecală automată printr-un cateter și pompă implantată este o opțiune pentru cei care nu tolerează sau nu răspund la terapia orală.

supradozele apar din ingerări mari în încercări de abuz sau auto-vătămare sau din funcționarea defectuoasă a unui ansamblu intratecal. Supradozajul terapeutic cronic este posibil, în special la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, deoarece baclofenul este excretat pe cale renală. Depresia SNC, respiratorie și cardiovasculară sunt frecvente cu supradoze semnificative.

cel mai izbitor simptom este coma prelungită, profundă, cu reflexe absente ale trunchiului cerebral care pot imita moartea creierului. Missouri Poison Center a oprit de fapt recoltarea prematură de organe în mai multe cazuri de supradozaj de-a lungul anilor!

mecanism de acțiune& cinetica

baclofenul stimulează receptorii inhibitori de control GABAB asupra neuronilor glutamați excitatori din creier și măduva spinării. Acest lucru scade semnalele către mușchi, ceea ce reduce tonusul muscular și spasticitatea.

cinetica baclofenului variază în administrarea orală față de administrarea intratecală. Valoarea maximă și timpul de înjumătățire plasmatică sunt prelungite în caz de supradozaj:

• Oral: valoare maximă de 1,5 ore, 2-3 ore în caz de supradozaj; timp de înjumătățire plasmatică de 5,5 ore, până la 32 ore în caz de supradozaj
• intratecal: valoare maximă de 4 ore după bolusul intratecal, 24-48 ore după perfuzia continuă

simptome de toxicitate

pacienții prezintă De prezintă hipotermie, mișcări anormale, nistagmus, halucinații sau convulsii. După supradozaj mare, depresia cardiacă cu bradicardie și hipotensiune arterială și coma profundă cu depresie respiratorie sau apnee sunt frecvente.

atenție: coma profundă cu reflexe stem absente poate imita moartea creierului!

nu „trageți ștecherul”!

literatura de specialitate raportează numeroase cazuri de comă prelungită după supradozajul cu baclofen. Acești pacienți sunt uneori presupuși a fi în moarte cerebrală și pregătirile pentru recoltarea de organe sunt în curs de desfășurare înainte ca cineva să pună frânele. O imagine clinică a comă, flaciditate și reflexe absente care imită moartea creierului poate persista până la 5-7 zile după supradozaj sever. Continuați să oferiți îngrijiri simptomatice și de susținere.

tratament

supradozele cu Baclofen sunt tratate cu tratament simptomatic și de susținere; nu există antidot. Monitorizați oxigenarea, electroliții și funcția renală și hepatică. Au existat raportări de prelungire a intervalului QT, astfel încât este recomandat un EKG cu 12 plumb cu monitorizare cardiacă continuă.

pacientul va necesita probabil intubație și ventilație și o ședere prelungită a UCI în supradozaj semnificativ. Tratați hipotensiunea arterială cu lichide și vasopresoare, după cum este necesar; atropina poate fi utilă în corectarea bradicardiei simptomatice. Convulsiile sunt gestionate în conformitate cu protocolul obișnuit de convulsii toxice cu benzodiazepine ca agent de primă linie urmat de levetiracetam, fenobarbital sau propofol.

baclofenul este excretat în principal prin rinichi, mai mare de 70-85% ca medicament nemodificat. Are o legare relativ scăzută de proteine. Hemodializa poate avea valoare în supradozaj, în special la pacienții cu insuficiență renală. Există rapoarte de caz ale pacienților fără insuficiență renală care se „trezesc” după o serie de hemodializă, deși de obicei se descurcă bine doar cu îngrijiri de susținere.

supradozele cu Baclofen pot fi dificil de gestionat și simptomele pot deveni severe. Sfatul nostru pentru tine este de a apela Centrul de otravă Missouri. Asistenții noștri special instruiți, farmaciștii și toxicologul medical vă pot oferi cele mai actualizate sfaturi de tratament privind expunerile la baclofen.