závěr: neprůkazný. Je tu příliš mnoho nezodpovězených otázek, na které prostě nemám vzdělání. Cvičení (heh) pozor s touto sloučeninou, pokud se rozhodnete ji použít, s krátkými délkami cyklu (< 4 týdny).

Cardarine má kontroverzní pověst. Na jedné straně měla využití při léčbě obezity (odložte vidličku, mastné), cukrovky, dyslipidemie a kardiovaskulárních chorob. Studie zde a zde.

na druhé straně způsobuje rakovinu. Alespoň u krys (Strana 189):

GW501516, negenotoxický agonista PPARδ, byl hodnocen na kancerogenní potenciál denním podáváním (perorální sondou) potkanům Han Wistar po dobu 104 týdnů. Muži dostávali 0, 5, 15 nebo 30 mg / kg / den po dobu prvních 6 týdnů studie. Po zbytek studie dostávali muži 0, 5, 20 nebo 40 mg / kg / den. Ženy dostávaly 0, 3, 10 nebo 20 mg / kg / den po celou studii. GW501516 vytvořil neoplastické nálezy související s testovacím článkem ve více tkáních ve všech dávkách.

Zvýšené úmrtnosti bylo pozorováno u samic vzhledem GW501516 na všechny dávky a děložní endometriální adenokarcinom přispěl k smrti ve vysokém podílu těchto zvířat. Nádory považovány za test-článek související došlo v jater (hepatocelulární adenomy u ≥ 10 mg/kg/den), močového měchýře (karcinom z přechodných buněk u mužů, 20 a 40 mg/kg/den), štítná žláza (folikulární buňky adenomu v dávkách ≥ 3 mg/kg/den a karcinomu u samců při dávkách ≥ 20 mg/kg/den), jazyk (spinocelulární papilloma u samců při dávce 5 mg/kg/den a 40 mg/kg/den), žaludek (spinocelulární papilloma u mužů, u ≥ 5 mg/kg/den a samice v 20 mg/kg/den, a karcinom v mužské 40 mg/kg/den a ženy na 3 mg/kg/den), kůže (obrácené spinocelulární papilloma u mužů, u ≥ 5 mg/kg/den a 5 mg / kg / den a adenokarcinom u mužů při dávce 40 mg / kg / den), varlata (adenom intersticiálních buněk při dávce 40 mg / kg / den), vaječník (adenom Sertoliho buněk při dávce ≥ 10 mg / kg / den) a děloha (polyp a endometriální adenokarcinom při dávce ≥ 3 mg/kg/den). Některé typy nádorů pozorované v této studii nebyly hlášeny u agonistů PPARa ani PPARy a mohou odrážet podporu nádoru zprostředkovanou Agonismem PPARδ.

V /r/Pediatrie wiki máme reference, že to za to nestojí, nikdo z nás jsou chytřejší než GSK, a oni by se za to vysoké dávkování jako důvod pro rozvoj rakoviny. Možná to udělali, ale je také možné, že to upustili, protože věděli, že s takovým výsledkem se nikdy nedostane k pokusům na lidech, a to ani při nižších dávkách.

a když už mluvíme o dávkách, podívejme se na dané dávky, protože to je často citovaný důvod, proč byla studie Chybná.

Lidské Ekvivalentní Dávka (mg/kg) = Zvíře Dávka (mg/kg) x

= Zvíře Dávka (mg/kg) x

= 3 x (6/37)

= 0.48 mg/kg

Kde Zvíře Km je 6 pro krysy, a 37 pro člověka, a 3 mg je nejnižší dávka, kde nádorové nálezy byly nalezeny.

pro muže 200 liber / 90 kg je to ekvivalent 43,2 mg denně. Studie probíhala 104 týdnů.

to vyvolává spoustu otázek, na které prostě nemám odborné znalosti, abych odpověděl, a budu muset získat čas s někým v léčivech.

• Proč GSK-li spustit studii, kde nejnižší dávka byla 4 x, co by běžně být přijata pro zlepšení výkonu, a ~8x, co by třeba pro zdravotní výhody? Pro srovnání, toxicita acetaminofenu v jedné dávce pro dospělého začíná na 7,5 g, pouze 2x maximální dávka 4g / den při použití pod dohledem lékaře.

• proč studii provozovat nepřetržitě po dobu 2 let?

• proč nespustit novou studii při nižších dávkách vzhledem k tomu, co nyní víme z neoficiálních zkušeností?

bez dalšího R& D na této sloučenině a její poskvrněné pověsti je pravděpodobné, že se nikdy nedozvíme, zda lze tuto sloučeninu bezpečně využít.