wniosek: niejednoznaczny. Jest zbyt wiele pytań bez odpowiedzi, na które nie mam wykształcenia. Ćwiczenie (heh) ostrożnie z tym związkiem, jeśli zdecydujesz się go użyć, z krótkimi cyklami (<4 tygodnie).

Cardarine ma kontrowersyjną reputację. Z jednej strony miał zastosowanie w leczeniu otyłości (odkładanie widelca, tłuszcz), cukrzycy, dyslipidemii i chorób układu krążenia. Studia tu i tu.

z drugiej strony powoduje raka. Przynajmniej u szczurów (Page 189):

GW501516, niegenotoksyczny agonista PPARδ, oceniano pod kątem potencjalnego działania rakotwórczego poprzez codzienne podawanie (zgłębnik doustny) szczurom Han Wistar przez okres 104 tygodni. Mężczyźni otrzymywali 0, 5, 15 lub 30 mg/kg mc./dobę przez pierwsze 6 tygodni badania. W pozostałej części badania mężczyźni otrzymywali 0, 5, 20 lub 40 mg/kg mc./dobę. Kobiety otrzymywały 0, 3, 10 lub 20 mg/kg mc./dobę przez całe badanie. GW501516 wytworzył związane z artykułem badawczym wyniki nowotworów w wielu tkankach we wszystkich dawkach.

zwiększoną śmiertelność obserwowano u samic otrzymujących GW501516 we wszystkich dawkach, a gruczolakorak macicy przyczynił się do śmierci u dużej części tych zwierząt. Nowotwory uznane za związane z testem występowały w wątrobie (gruczolak wątrobowokomórkowy w dawce ≥ 10 mg/kg/dobę), pęcherzu moczowym (rak przejściowokomórkowy u mężczyzn otrzymujących dawki 20 i 40 mg/kg/dobę), tarczycy (gruczolak pęcherzykowy w dawce ≥ 3 mg/kg/dobę i rak u mężczyzn w dawce ≥ 20 mg/kg/dobę), języku (brodawczak płaskonabłonkowy u mężczyzn w dawce 5 mg/kg/dobę i 40 mg/kg/dobę), żołądku (brodawczak płaskonabłonkowy u mężczyzn w dawce ≥ 5 mg/kg/dobę i u kobiet w dawce 20 mg/kg mc./dobę i u mężczyzn w dawce 40 mg/kg mc./dobę i u kobiet w dawce 3 mg/kg mc./dobę), skóry (odwrócony brodawczak płaskonabłonkowy u mężczyzn w dawce ≥ 5 mg/kg mc./dobę i u kobiet w dawce 3 lub 20 mg/kg mc./dobę), gruczołów Twardowłosych (gruczolak u mężczyzn w dawce ≥ 5 mg/kg mc./dobę i gruczolakorak u samców w dawce 40 mg/kg mc./dobę), jąder (gruczolak śródmiąższowy w dawce 40 mg/kg mc./dobę), jajników (gruczolak Sertoli w dawce ≥ 10 mg/kg mc./dobę) i macicy (gruczolakorak polipów i endometrium w dawce ≥ 3 mg/kg mc. / dobę). Niektóre typy nowotworów obserwowane w tym badaniu nie zostały zgłoszone ani w przypadku agonistów PPARa, ani PPARy i mogą odzwierciedlać promocję nowotworu za pośrednictwem agonizmu PPARδ.

W/R / PEDs wiki odnosimy się do tego, że nie warto, nikt z nas nie jest mądrzejszy od GSK i uznaliby wysoką dawkę za przyczynę rozwoju raka. Być może tak, ale możliwe, że go porzucili, bo wiedzieli, że z takim wynikiem nigdy nie trafi do badań na ludziach, nawet przy niższych dawkach.

a skoro mowa o dawkach, przyjrzyjmy się podanym dawkom, bo to często przytaczany powód, dla którego badanie było wadliwe.

dawka równoważna dla ludzi (mg/kg mc.) = dawka dla zwierząt (mg/kg mc.) x

= dawka dla zwierząt (mg/kg mc.) x

= 3 x (6/37)

= 0, 48 mg/kg mc.

, Gdy km zwierząt wynosi 6 dla szczurów i 37 dla ludzi, a 3 mg jest najmniejszą dawką, w której stwierdzono zmiany nowotworowe.

dla mężczyzny o wadze 200 funtów / 90 kg jest to równowartość 43,2 mg na dobę. Badanie prowadzono przez 104 tygodnie.

to rodzi wiele pytań, na które po prostu nie mam wiedzy, aby odpowiedzieć, i będę musiał znaleźć czas z kimś w branży farmaceutycznej.

• Dlaczego GSK przeprowadziło badanie, w którym najniższa dawka wynosiła 4 x, co zwykle przyjmowano w celu poprawy wydajności, i ~8x, co przyjmowano w celu uzyskania korzyści zdrowotnych? Dla porównania, toksyczność paracetamolu w pojedynczej dawce dla osoby dorosłej zaczyna się od 7,5 g, tylko 2x maksymalna dawka 4G / dzień, gdy jest stosowana pod nadzorem lekarza.

• Po co prowadzić badania nieprzerwanie przez 2 lata?

• Dlaczego nie uruchomić nowego badania w niższych dawkach biorąc pod uwagę to, co wiemy teraz z anegdotycznego doświadczenia?

bez dalszego R & D na ten związek i jego skażoną reputację, prawdopodobnie nigdy nie będziemy wiedzieć na pewno, czy ten związek można bezpiecznie wykorzystać.