Fazit: nicht schlüssig. Es gibt zu viele unbeantwortete Fragen, für die ich einfach nicht die Ausbildung habe. Übung (heh) Vorsicht mit dieser Verbindung, wenn Sie es verwenden, mit kurzen Zykluslängen (<4 Wochen).

Cardarine hat einen umstrittenen Ruf. Auf der einen Seite hatte es Anwendungen bei der Behandlung von Fettleibigkeit (legen Sie die Gabel nach unten, Fett), Diabetes, Dyslipidämie und Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Studien hier und hier.

Andererseits verursacht es Krebs. Zumindest bei Ratten (Seite 189):

GW501516, ein nicht genotoxischer PPARδ-Agonist, wurde durch tägliche Verabreichung (orale Sondensonde) an Han Wistar-Ratten über einen Zeitraum von 104 Wochen auf kanzerogenes Potenzial untersucht. Männer erhielten in den ersten 6 Wochen der Studie 0, 5, 15 oder 30 mg / kg / Tag. Für den Rest der Studie erhielten Männer 0, 5, 20 oder 40 mg/kg/Tag. Frauen erhielten 0, 3, 10 oder 20 mg / kg / Tag für die gesamte Studie. GW501516 erzeugte Testartikel-bezogene neoplastische Befunde in mehreren Geweben bei allen Dosen.

Bei Frauen, denen GW501516 in allen Dosen verabreicht wurde, wurde eine erhöhte Mortalität beobachtet, und das uterine Endometriumadenokarzinom trug bei einem hohen Anteil dieser Tiere zum Tod bei. Neoplasmen, die als testartikelbezogen angesehen werden, traten in der Leber (hepatozelluläres Adenom bei ≥ 10 mg / kg / Tag), der Harnblase (Übergangszellkarzinom bei Männern mit 20 und 40 mg / kg / Tag), der Schilddrüse (follikuläres Zelladenom bei ≥ 3 mg / kg / Tag und Karzinom bei Männern mit ≥ 20 mg / kg / Tag), der Zunge (Plattenepithelpapillom bei Männern mit 5 mg / kg / Tag und 40 mg / kg / Tag), dem Magen (Plattenepithelpapillom bei Männern mit ≥ 5 mg / kg / Tag und 20 mg / kg / Tag und Karzinom bei einem Mann bei 40 mg / kg / Tag und einer Frau bei 3 mg / kg / Tag), Haut (invertiertes Plattenepithelpapillom bei Männern bei ≥ 5 mg / kg / Tag und frauen bei 3 oder 20 mg / kg / Tag), Harderian Drüsen (Adenom bei Männern bei ≥ 5 mg / kg / Tag und Adenokarzinom bei einem Mann bei 40 mg / kg / Tag), Hoden (interstitielles Zelladenom bei 40 mg / kg / Tag), Eierstock (Sertoli-Zelladenom bei ≥ 10 mg / kg / Tag) und Gebärmutter (Polyp- und Endometriumadenokarzinom bei ≥ 3 mg / kg / Tag). Einige der in dieser Studie beobachteten Tumortypen wurden weder mit PPARa- noch mit PPARy-Agonisten berichtet und spiegeln möglicherweise die durch PPARδ-Agonismus vermittelte Tumorförderung wider.

Im / r /PEDs Wiki verweisen wir darauf, dass es sich nicht lohnt, keiner von uns ist schlauer als GSK, und sie hätten die hohe Dosierung als Grund für die Entwicklung von Krebs angesehen. Vielleicht haben sie es getan, aber es ist auch möglich, dass sie es fallen ließen, weil sie wussten, dass es mit einem solchen Ergebnis niemals zu Versuchen am Menschen kommen würde, selbst bei niedrigeren Dosen.Und wenn wir von Dosen sprechen, schauen wir uns die angegebenen Dosen an, da dies ein oft zitierter Grund dafür ist, warum die Studie fehlerhaft war.

Humane Äquivalentdosis (mg/ kg) = Tierische Dosis (mg/ kg) x

= Tierische Dosis (mg/kg) x

= 3 x (6/37)

= 0,48 mg/kg

Wobei tierische Dosis 6 für Ratten und 37 für Menschen ist und 3 mg die niedrigste Dosis ist, bei der neoplastische Befunde gefunden wurden.Für einen 200 Pfund / 90 kg Mann ist dies das Äquivalent von 43,2 mg pro Tag. Die Studie dauerte 104 Wochen.

Dies wirft viele Fragen auf, für die ich einfach nicht das Fachwissen habe, und ich muss Zeit mit jemandem in der Pharmaindustrie verbringen.

• Warum führte GSK eine Studie durch, in der die niedrigste Dosis das 4-fache dessen war, was üblicherweise zur Leistungssteigerung eingenommen würde, und das ~8-fache dessen, was für den gesundheitlichen Nutzen eingenommen würde? Zum Vergleich: Die Paracetamol-Toxizität in einer Einzeldosis für einen Erwachsenen beginnt bei 7,5 g, nur das 2-fache der maximalen Dosis von 4 g / Tag, wenn sie unter Aufsicht eines Arztes angewendet wird.

• Warum sollte die Studie 2 Jahre lang kontinuierlich durchgeführt werden?

• Warum nicht eine neue Studie mit niedrigeren Dosen durchführen, wenn man bedenkt, was wir jetzt aus anekdotischen Erfahrungen wissen?

Ohne weitere R&D Auf dieser Verbindung und ihrem verdorbenen Ruf werden wir wahrscheinlich nie sicher wissen, ob diese Verbindung sicher verwendet werden kann.