baklofeeni hillitsee lihasten spastisuutta esimerkiksi MS-taudissa ja selkäydinvammoissa. Off-label käyttötarkoituksia ovat alkoholiriippuvuus, GERD, hankala hikka, nystagmus, ja kolmoishermosärky.

tavanomaiset oraaliset annokset vaihtelevat spastisuuden osalta 5-80 mg: n vuorokausiannoksista alkoholin väärinkäytön hoidossa 270 mg: aan tai sitä suurempiin vuorokausiannoksiin. Automaattinen intratekaalinen anto implantoidun katetrin ja pumpun kautta on vaihtoehto niille, jotka eivät siedä oraalista hoitoa tai reagoi siihen.

yliannostukset johtuvat suurista ingestioneista väärinkäytön tai itsensä vahingoittamisen yrityksinä tai intratekaalisen kokonaisuuden toimintahäiriöistä. Krooninen terapeuttinen yliannostus on mahdollinen erityisesti iäkkäillä ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, koska baklofeeni erittyy munuaisten kautta. Keskushermosto -, hengitys-ja sydän-ja verisuonisairauksien masennus ovat yleisiä merkittävien yliannostusten yhteydessä.

hätkähdyttävin oire on pitkittynyt, syvä kooma, jossa puuttuvat aivorungon refleksit, jotka saattavat muistuttaa aivokuolemaa. Missourin Myrkkykeskus on pysäyttänyt ennenaikaisen elinryöstön useissa yliannostustapauksissa vuosien varrella!

vaikutusmekanismi & kinetiikka

baklofeeni stimuloi aivojen ja selkäytimen eksitatoristen glutamaattineuronien GABAB-kontrollireseptoreita. Tämä vähentää signaaleja lihaksiin, mikä vähentää lihaskuntoa ja spastisuutta.

baklofeenin kinetiikka vaihtelee suun ja intratekaalisen annon välillä. Huippuaika ja puoliintumisaika pidentyvät yliannostuksessa:

• suun kautta: huippuaika 1, 5 tuntia, yliannostuksessa 2-3 tuntia; puoliintumisaika 5, 5 tuntia, yliannostuksessa jopa 32 tuntia
• intratekaalinen: huippuaika 4 tuntia intratekaalisen boluksen jälkeen, 24-48 tuntia jatkuvan infuusion jälkeen

TOKSISUUSOIREET

potilailla esiintyy tyypillisesti letargiaa, heikkoutta, hypotoniaa, epäselvä puhe ja ataksia ja saattaa ilmetä hypotermiaa, epänormaalit liikkeet, nystagmus, hallusinaatiot tai kouristukset. Suuren yliannostuksen jälkeen sydämen vajaatoiminta bradykardiaan ja hypotensioon sekä syvä kooma hengityslamaan tai apneaan liittyen ovat yleisiä.

varoitus: syvä kooma ilman aivorungon refleksejä saattaa muistuttaa aivokuolemaa!

älä ”vedä töpseliä”!

kirjallisuudessa on raportoitu lukuisia tapauksia, joissa baklofeenin yliannostus on johtanut pitkittyneeseen koomaan. Näiden potilaiden oletetaan joskus olevan aivokuolleita ja valmistelut elinryöstöä varten ovat käynnissä ennen kuin joku jarruttaa. Aivokuolemaa jäljittelevä kliininen kuva koomasta, velttoudesta ja poissaolevista reflekseistä voi jatkua jopa 5-7 päivää vakavan yliannostuksen jälkeen. Jatka oireenmukaista ja elintoimintoja tukevaa hoitoa.

hoito

baklofeenin yliannostuksia hoidetaan oireenmukaisella ja elintoimintoja tukevalla hoidolla; vastalääkettä ei ole. Tarkkaile hapetusta, elektrolyyttejä sekä munuaisten ja maksan toimintaa. QT-ajan pidentymistä on raportoitu, joten suositellaan 12-johtoista EKG: tä ja jatkuvaa sydämen seurantaa.

potilas tarvitsee todennäköisesti intubaation ja ilmanvaihdon sekä pitkäaikaisen teho-osaston käytön merkittävässä yliannostuksessa. Hypotensiota hoidetaan tarvittaessa nesteillä ja vasopressoreilla; atropiinista voi olla hyötyä oireisen bradykardian korjaamisessa. Kohtaukset hoidetaan tavanomaisen toksisuuskohtausprotokollan mukaisesti bentsodiatsepiineilla, joita seuraa levetirasetaami, fenobarbitaali tai propofoli.

baklofeeni erittyy pääasiassa munuaisten kautta, yli 70-85% muuttumattomana lääkeaineena. Se sitoutuu suhteellisen vähän proteiineihin. Hemodialyysistä voi olla hyötyä yliannostuksessa, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. On tapauksia, joissa potilaat, joilla ei ole munuaisten vajaatoimintaa, ”heräävät” hemodialyysin jälkeen, vaikka he yleensä pärjäävät hyvin vain tukihoidossa.

baklofeenin yliannostuksia voi olla haastavaa hallita ja oireet voivat muuttua vakaviksi. Neuvomme soittamaan Missourin Myrkkykeskukseen. Erityiskoulutetut sairaanhoitajamme, farmaseuttimme ja lääkintätoksikologimme voivat antaa sinulle ajantasaisimmat hoito-ohjeet baklofeenialtistuksesta.