adagolási forma: orális vagy rektális oldat

orvosilag felül Drugs.com. Utoljára frissítve December 1, 2019.

• áttekintés
• mellékhatások
• adagolás
• Professional
• interakciók
• több

laktulóz leírás

a laktulóz egy szintetikus diszacharid oldatos formában orális vagy rektális alkalmazásra. 15 mL Laktulózoldatonként 10 gramm laktulózt (és kevesebb mint 1,6 gramm galaktóz, kevesebb mint 1,2 gramm laktóz és 0.1 gramm vagy kevesebb fruktóz).

a laktulóz a portál-szisztémás encephalopathia kezelésére és megelőzésére szolgáló kolonsavképző szer.

a laktulóz kémiai neve 4-o-β-d-galaktopiranozil-D-fruktofuranóz. A következő szerkezeti képlettel rendelkezik:

a molekulatömeg 342.30. Vízben szabadon oldódik.

laktulóz-Klinikai farmakológia

a laktulóz csökkenti a vér ammónia koncentrációját, és csökkenti a portál-szisztémás encephalopathia mértékét. Ezeket az intézkedéseket a következők eredményeinek tekintik:

a vastagbélben a laktulóz bakteriális lebomlása savanyítja a vastagbél tartalmát.

Ez a Kolon tartalmának savanyítása ammónia visszatartását eredményezi a vastagbélben ammóniumionként. Mivel a vastagbél tartalma akkor több sav, mint a vér, az ammónia várhatóan a vérből a vastagbélbe vándorol az ammónium-ionból.

a savkolonsav tartalma az NH3-at az ammónium-ion (NH4)+ – ra alakítja át, és megakadályozza annak felszívódását.

a laktulóz metabolitjainak hashajtó hatása ezután kiüríti a csapdába esett ammónium-iont a vastagbélből.

kísérleti adatok azt mutatják, hogy a laktulóz rosszul felszívódik. Az embernek és kísérleti állatoknak szájon át adott laktulóz csak kis mennyiségben jutott a vérbe. A vizelettel történő kiválasztás 3% vagy annál kevesebb, és lényegében 24 órán belül teljes.

amikor emberi vékonybél nyálkahártya kivonataival inkubálták, a laktulózt 24 órás időszak alatt nem hidrolizálták, és nem gátolta ezen kivonatok laktózra gyakorolt hatását. A laktulóz lényegében változatlan formában jut el a vastagbélbe. Ott a baktériumok metabolizálódnak kis molekulatömegű savak kialakulásával, amelyek savanyítják a vastagbél tartalmát.

laktulózra vonatkozó javallatok és alkalmazás

portális-szisztémás encephalopathia megelőzésére és kezelésére, beleértve a májkóma és kóma előtti stádiumait is.

kontrollos vizsgálatok kimutatták, hogy a Laktulózoldat-kezelés 25-50% – kal csökkenti a vér ammóniaszintjét; ezt általában a betegek mentális állapotának javulása és az EEG-minták javulása párhuzamosítja. A klinikai választ a betegek mintegy 75% – ánál figyelték meg, ami legalább olyan kielégítő, mint a neomicin-kezelés. A laktulóz-kezelés során gyakran megfigyelhető a betegek protein toleranciájának növekedése is. A krónikus portál-szisztémás encephalopathia kezelésében a laktulózt több mint 2 éve adták kontrollált vizsgálatokban.

ellenjavallatok

mivel a laktulóz oldat galaktózt tartalmaz (kevesebb, mint 1, 6 g/15 mL) ellenjavallt olyan betegeknél, akik alacsony galaktóz étrendet igényelnek.

figyelmeztetések

elméleti veszély állhat fenn olyan Laktulózoldattal kezelt betegeknél, akiknek proktoszkópia vagy kolonoszkópia során elektrokauterizálási eljáráson kell átesniük. A H2 gáz jelentős koncentrációban történő felhalmozódása elektromos szikra jelenlétében robbanásveszélyes reakciót eredményezhet. Bár ezt a szövődményt nem jelentették laktulóz esetén, az ilyen eljárásokon átesett laktulóz-terápiában szenvedő betegeknek alapos béltisztítással kell rendelkezniük egy nem erjeszthető oldattal. A CO2 további biztosítékként való alkalmazása folytatható, de felesleges intézkedésnek tekinthető.

óvintézkedések

Általános

mivel a laktulóz oldat galaktózt (kevesebb, mint 1, 6 g/15 mL) és laktózt (kevesebb, mint 1, 2 g/15 mL) tartalmaz, cukorbetegeknél óvatosan kell alkalmazni.

a portál-szisztémás encephalopathia általános kezelésében fel kell ismerni, hogy súlyos májbetegség áll fenn olyan szövődményekkel, mint az elektrolit zavar (pl. hypokalaemia), amelyekre más specifikus kezelésre lehet szükség.

a laktulózt kapó csecsemőknél hyponatremia és dehidráció alakulhat ki.

Gyógyszerkölcsönhatások

a neomicin és a laktulóz oldat egyidejű alkalmazásáról ellentmondásos jelentések érkeztek. Elméletileg bizonyos vastagbélbaktériumok neomicinnel és esetleg más fertőzésgátló szerekkel történő eltávolítása zavarhatja a laktulóz kívánt lebomlását, ezáltal megakadályozhatja a vastagbél tartalmának savasodását. Ezért a laktulóz-kezelésben részesülő beteg állapotát szoros megfigyelés alatt kell tartani egyidejű orális fertőzésgátló kezelés esetén.

az embereken és patkányokon végzett előzetes vizsgálatok eredményei arra utalnak, hogy a Laktulózzal egyidejűleg adott nem felszívódó antacidok gátolhatják a kívánt laktulóz által kiváltott csepp Colon pH-t. ezért a kezelés kívánt hatásának lehetséges hiányát figyelembe kell venni, mielőtt ezeket a gyógyszereket Laktulózzal együtt adják.

más hashajtókat nem szabad alkalmazni, különösen a portál-szisztémás encephalopathia kezelésének kezdeti szakaszában, mivel a használatukból származó laza széklet hamisan utalhat a megfelelő laktulóz dózis elérésére.

karcinogenezis, Mutagenesis, Fertilitásromlás

nem állnak rendelkezésre humán adatok a karcinogenitás hosszú távú potenciáljáról vagy a fertilitás károsodásáról. A mutagenitás hosszú távú lehetőségére vonatkozóan nem állnak rendelkezésre ismert állati adatok.

A Laktulózoldat 18 hónapos egereken történő alkalmazása 3 és 10 százalékos (v/w) koncentrációban nem mutatott karcinogenitást.

egereken, patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatokban a Laktulózoldat napi 6 vagy 12 mL/ttkg-ig terjedő adagjai nem okoztak káros hatást a tenyésztésre, a fogantatásra vagy a szülésre.

terhesség

teratogén hatások

terhesség B kategória.a reprodukciós vizsgálatokat egereken, patkányokon és nyulakon végezték a szokásos humán orális adag 2 vagy 4-szereséig terjedő dózisokban, és nem mutattak ki bizonyítékot a laktulóz okozta fertilitásra vagy a magzatra gyakorolt káros hatásra. Terhes nőkön azonban nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat. Mivel az állatok reprodukciós vizsgálata nem mindig prediktív az emberi válaszra, ezt a gyógyszert terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha egyértelműen szükséges.

szoptató anyák

nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, óvatosan kell eljárni, ha laktulózoldatot adnak egy ápoló nőnek.

gyermekgyógyászati alkalmazás

nagyon kevés információt rögzítettek a laktulóz gyermekgyógyászati betegeknél történő alkalmazásáról (lásd az adagot és az alkalmazást.)

mellékhatások

pontos gyakorisági adatok nem állnak rendelkezésre.

a laktulóz gáz-halmazállapotú distentiót okozhat puffadással vagy böfögéssel, valamint hasi diszkomfort érzéssel, például görcsökkel a betegek mintegy 20% – ánál. Túlzott adagolás vezethet hasmenés lehetséges szövődmények, mint a folyadékveszteség, hypokalaemia, hypernatremia. Hányingert és hányást jelentettek.

a feltételezett mellékhatások bejelentéséhez vegye fel a kapcsolatot a Torrent Pharma Inc. – vel. 1-800-912-9561 vagy FDA 1-800-FDA-1088 vagy www.fda.gov/medwatch.

túladagolás

jelek és tünetek: véletlen túladagolásról nem számoltak be. Túladagolás esetén várható, hogy a hasmenés és a hasi görcsök jelentik a fő tüneteket. A gyógyszert meg kell szüntetni.

orális LD50: a gyógyszer akut orális LD50-je 48.Egerekben 8 mL/kg, patkányokban pedig 30 mL/kg-nál nagyobb.

dialízis: a laktulózra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre dialízis adatok. Molekuláris hasonlósága a szacharózhoz azonban azt sugallja, hogy dialízisképes legyen.

laktulóz Adagolás és alkalmazás

orális

FELNŐTT: a szokásos felnőtt, orális adag 2-3 evőkanálnyi (30 mL-45 mL, amely 20-30 gramm laktulózt tartalmaz) naponta háromszor vagy négyszer. Az adagolás módosítható minden nap, vagy két, hogy készítsen 2 vagy 3 puha széklet naponta.

óránként 30 mL – 45 mL Laktulózoldat alkalmazható a portál-szisztémás encephalopathia kezelésének kezdeti szakaszában jelzett gyors laxáció kiváltására. A hashajtó hatás elérésekor a laktulóz dózisát az ajánlott napi dózisra lehet csökkenteni. A beteg állapotának javulása 24 órán belül előfordulhat, de előfordulhat, hogy 48 óra előtt vagy még később sem kezdődik el.

a folyamatos hosszú távú kezelés a súlyosság csökkentésére és a portál-szisztémás encephalopathia megismétlődésének megelőzésére javallt. A laktulóz dózisa erre a célra megegyezik az ajánlott napi adaggal.

gyermekgyógyászati: a laktulóz kisgyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazására vonatkozóan nagyon kevés információt jegyeztek fel. A felnőttekhez hasonlóan a megfelelő kezelés szubjektív célja napi 2 vagy 3 puha széklet előállítása. A rendelkezésre álló információk alapján az ajánlott kezdeti napi orális adag csecsemőknél 2,5 mL-10 mL osztott dózisban. Idősebb gyermekek és serdülők esetében a teljes napi adag 40 mL-től 90 mL-ig terjed. Ha a kezdeti adag hasmenést okoz, az adagot azonnal csökkenteni kell. Ha a hasmenés továbbra is fennáll, a laktulózt fel kell függeszteni.

rektális

amikor a felnőtt beteg a portális szisztémás encephalopathia küszöbön álló kómában vagy kómában van, fennáll az aspiráció veszélye, vagy ha a szükséges endoszkópos vagy intubációs eljárások fizikailag zavarják az ajánlott orális adagok beadását, a Laktulózoldat retenciós beöntésként adható rektális ballon katéteren keresztül. Nem szabad szappant vagy más lúgos szereket tartalmazó tisztító beöntéseket használni.

háromszáz mL Laktulózoldatot 700 mL vízzel vagy fiziológiás sóoldattal kell összekeverni, és 30-60 percig meg kell őrizni. A laktulóz beöntés 4-6 óránként megismételhető. Ha ezt a laktulóz beöntést véletlenül túl gyorsan evakuálják, azonnal megismételhető.

a kezelés célja a kóma stádiumának megfordítása annak érdekében, hogy a beteg orális gyógyszert szedhessen. A kóma megfordítása néhány betegnél az első beöntés után 2 órán belül megtörténhet. Az ajánlott adagokban szájon át adott laktulózt el kell kezdeni, mielőtt a laktulózt a beöntéssel teljesen leállítják.

hogyan kerül forgalomba a laktulóz

laktulóz oldat, USP, 10 g/15 mL egy tiszta, színtelen vagy halvány barnás-sárga viszkózus, unflavored oldat, amelyet 8 fl oz (237 mL) NDC # 13668-574-08, 16 fl oz (473 mL) NDC # 13668-574-10 és 32 fl oz (946 mL) NDC # 13668-574-12 üveg.

a laktulóz oldat 667 mg laktulózt / mL-t (10 g/15 mL) tartalmaz.

2° – tól 30°C-ig (36° – tól 86°F-ig) tárolandó. Nem fagyasztható.

Ajánlott tárolási körülmények között a szín normál sötétedése előfordulhat. Az ilyen sötétedés a cukoroldatokra jellemző, nem befolyásolja a terápiás hatást. A 86°F (30°C) feletti hőmérsékletnek vagy a közvetlen fénynek való kitettség extrém sötétedést és zavarosságot okozhat, ami gyógyszerileg kifogásolható. Ha ez a feltétel kialakul, ne használja.

a fagyasztási hőmérsékletnek való hosszabb kitettség félig szilárd, túl viszkózus ahhoz, hogy öntse. A viszkozitás szobahőmérsékletre történő melegítés után visszatér a normális szintre.

az USP-ben meghatározott szűk, fényálló tartályban, gyermekbiztos zárással.

terjesztette:

TORRENT PHARMA INC.

150 Allen Road, Suite 102

, NJ 07920

Rev.03/2019

CSOMAGCÍMKE.PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 10 g/15 mL

Lactulose Solution, USP

10 g/15 mL

For Oral or Rectal Administration

Rx Only

Orvosi Nyilatkozat