Forma di dosaggio: soluzione orale o rettale

Medicamente recensito da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 1 ° dicembre 2019.

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Descrizione del lattulosio

Il lattulosio è un disaccaride sintetico in forma di soluzione per somministrazione orale o rettale. Ogni 15 ml di soluzione di lattulosio contiene 10 grammi di lattulosio (e meno di 1,6 grammi di galattosio, meno di 1,2 grammi di lattosio e 0.1 grammi o meno di fruttosio).

Il lattulosio è un acidificante del colon per il trattamento e la prevenzione dell’encefalopatia portale-sistemica.

Il nome chimico del lattulosio è 4-O-β-D-galattopiranosil-D-fructofuranose. Ha la seguente formula strutturale:

Il peso molecolare è 342,30. È liberamente solubile in acqua.

Lattulosio – Farmacologia clinica

Il lattulosio provoca una diminuzione della concentrazione di ammoniaca nel sangue e riduce il grado di encefalopatia portale-sistemica. Queste azioni sono considerate i risultati dei seguenti:

La degradazione batterica del lattulosio nel colon acidifica il contenuto del colon.

Questa acidificazione del contenuto del colon provoca la ritenzione di ammoniaca nel colon come ion ammonio. Poiché il contenuto del colon è quindi più acido del sangue, ci si può aspettare che l’ammoniaca migri dal sangue nel colon verso lo ammonium ammonio.

Il contenuto acido del colon converte NH3 nello ammonium ammonio (NH4)+, intrappolandolo e impedendone l’assorbimento.

L’azione lassativa dei metaboliti del lattulosio espelle quindi lo trapped ammonio intrappolato dal colon.

I dati sperimentali indicano che il lattulosio è scarsamente assorbito. Il lattulosio somministrato per via orale all’uomo e agli animali da esperimento ha provocato solo piccole quantità che raggiungono il sangue. L’escrezione urinaria è stata determinata al 3% o meno ed è essenzialmente completa entro 24 ore.

Quando incubato con estratti di mucosa intestinale piccola umana, il lattulosio non è stato idrolizzato durante un periodo di 24 ore e non ha inibito l’attività di questi estratti sul lattosio. Il lattulosio raggiunge il colon sostanzialmente invariato. Lì viene metabolizzato dai batteri con la formazione di acidi a basso peso molecolare che acidificano il contenuto del colon.

Indicazioni e uso per lattulosio

Per la prevenzione e il trattamento dell’encefalopatia portale-sistemica, compresi gli stadi del pre-coma epatico e del coma.

Studi controllati hanno dimostrato che la terapia con soluzione di lattulosio riduce i livelli di ammoniaca nel sangue del 25-50%; questo è generalmente parallelo al miglioramento dello stato mentale dei pazienti e da un miglioramento dei modelli EEG. La risposta clinica è stata osservata in circa il 75% dei pazienti, che è almeno altrettanto soddisfacente di quella risultante dalla terapia con neomicina. Un aumento della tolleranza proteica dei pazienti è spesso osservato anche con la terapia con lattulosio. Nel trattamento dell’encefalopatia sistemica portale cronica, il lattulosio è stato somministrato per oltre 2 anni in studi controllati.

Controindicazioni

Poiché la soluzione di lattulosio contiene galattosio (meno di 1,6 g/15 mL) è controindicata nei pazienti che richiedono una dieta a basso contenuto di galattosio.

Avvertenze

Un rischio teorico può esistere per i pazienti in trattamento con soluzione di lattulosio che possono essere tenuti a sottoporsi a procedure di elettrocauterizzazione durante proctoscopia o colonscopia. L’accumulo di gas H2 in concentrazione significativa in presenza di una scintilla elettrica può provocare una reazione esplosiva. Sebbene questa complicanza non sia stata riportata con il lattulosio, i pazienti in terapia con lattulosio sottoposti a tali procedure dovrebbero avere un’accurata pulizia dell’intestino con una soluzione non fermentabile. L’insufflazione di CO2 come ulteriore salvaguardia può essere perseguita, ma è considerata una misura ridondante.

Precauzioni

Generale

Poiché la soluzione di lattulosio contiene galattosio (meno di 1,6 g/15 mL) e lattosio (meno di 1,2 g / 15 mL) deve essere usato con cautela nei diabetici.

Nella gestione complessiva dell’encefalopatia portale-sistemica si deve riconoscere che esiste una grave malattia epatica di base con complicanze come disturbi elettrolitici (ad esempio, ipopotassiemia) per i quali può essere necessaria un’altra terapia specifica.

I neonati che ricevono lattulosio possono sviluppare iponatriemia e disidratazione.

Interazioni farmacologiche

Sono stati riportati rapporti contrastanti sull’uso concomitante di neomicina e soluzione di lattulosio. Teoricamente, l’eliminazione di alcuni batteri del colon da parte della neomicina e possibilmente di altri agenti anti-infettivi può interferire con la degradazione desiderata del lattulosio e quindi impedire l’acidificazione del contenuto del colon. Pertanto, lo stato del paziente trattato con lattulosio deve essere strettamente monitorato in caso di concomitante terapia anti-infettiva orale.

I risultati di studi preliminari nell’uomo e nei ratti suggeriscono che gli antiacidi non assorbibili somministrati in concomitanza con il lattulosio possono inibire il calo indotto dal lattulosio desiderato nel pH del colon. Pertanto, la possibile mancanza dell’effetto desiderato del trattamento deve essere presa in considerazione prima che tali farmaci vengano somministrati in concomitanza con il lattulosio.

Non devono essere usati altri lassativi, specialmente durante la fase iniziale della terapia per l ‘ encefalopatia portale-sistemica perché le feci molli derivanti dal loro uso possono suggerire falsamente che sia stato raggiunto un dosaggio adeguato di lattulosio.

Carcinogenesi, mutagenesi, Compromissione della fertilità

Non sono noti dati nell ‘ uomo sul potenziale a lungo termine di cancerogenicità o compromissione della fertilità. Non sono noti dati sugli animali sul potenziale mutageno a lungo termine.

La somministrazione di soluzione di lattulosio nella dieta dei topi per 18 mesi in concentrazioni del 3 e del 10% (v/w) non ha prodotto alcuna evidenza di cancerogenicità.

In studi su topi, ratti e conigli, dosi di soluzione di lattulosio fino a 6 o 12 mL/kg / die non hanno prodotto effetti deleteri sulla riproduzione, sul concepimento o sul parto.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Categoria di gravidanza B. Studi sulla riproduzione sono stati condotti su topi, ratti e conigli a dosi fino a 2 o 4 volte la dose orale umana abituale e non hanno rivelato alcuna evidenza di compromissione della fertilità o danno al feto a causa del lattulosio. Non ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri che allattano

Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte materno. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si deve usare cautela quando la soluzione di lattulosio viene somministrata a una donna che allatta.

Uso pediatrico

Sono state registrate pochissime informazioni sull’uso del lattulosio nei pazienti pediatrici (vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE.)

Reazioni avverse

Non sono disponibili dati precisi sulla frequenza.

Il lattulosio può produrre distensione gassosa con flatulenza o eruttazione e disagio addominale come crampi in circa il 20% dei pazienti. Un dosaggio eccessivo può portare a diarrea con potenziali complicazioni come perdita di liquidi, ipopotassiemia e ipernatriemia. Sono stati riportati nausea e vomito.

Per segnalare REAZIONI AVVERSE SOSPETTE, contattare Torrent Pharma Inc. a 1-800-912-9561 o FDA a 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.

Sovradosaggio

Segni e sintomi: non sono stati segnalati casi di sovradosaggio accidentale. In caso di sovradosaggio, si prevede che la diarrea e crampi addominali sarebbero i sintomi principali. Il farmaco deve essere interrotto.

LD50 orale: L’LD50 orale acuto del farmaco è 48.8 ml / kg nei topi e superiore a 30 mL / kg nei ratti.

Dialisi: i dati della dialisi non sono disponibili per il lattulosio. La sua somiglianza molecolare con il saccarosio, tuttavia, suggerirebbe che dovrebbe essere dializzabile.

Dosaggio e somministrazione di lattulosio

Orale

Adulto: il solito dosaggio orale per adulti è da 2 a 3 cucchiai da tavola (da 30 mL a 45 mL, contenente da 20 grammi a 30 grammi di lattulosio) tre o quattro volte al giorno. Il dosaggio può essere regolato ogni giorno o due per produrre 2 o 3 feci molli al giorno.

Dosi orarie da 30 mL a 45 ml di soluzione di lattulosio possono essere utilizzate per indurre la rapida lassazione indicata nella fase iniziale della terapia dell’encefalopatia portale-sistemica. Una volta raggiunto l’effetto lassativo, la dose di lattulosio può essere ridotta alla dose giornaliera raccomandata. Il miglioramento delle condizioni del paziente può verificarsi entro 24 ore, ma non può iniziare prima di 48 ore o anche più tardi.

La terapia continua a lungo termine è indicata per ridurre la gravità e prevenire il ripetersi di encefalopatia portale-sistemica. La dose di lattulosio per questo scopo è la stessa della dose giornaliera raccomandata.

Pediatrico: sono state registrate pochissime informazioni sull’uso del lattulosio nei bambini e negli adolescenti. Come per gli adulti, l’obiettivo soggettivo nel trattamento adeguato è quello di produrre 2 o 3 feci molli al giorno. Sulla base delle informazioni disponibili, la dose orale giornaliera iniziale raccomandata nei neonati è compresa tra 2,5 mL e 10 ml in dosi divise. Per i bambini più grandi e gli adolescenti la dose giornaliera totale è compresa tra 40 mL e 90 ml. Se la dose iniziale provoca diarrea, la dose deve essere ridotta immediatamente. Se la diarrea persiste, il lattulosio deve essere interrotto.

Rettale

Quando il paziente adulto è in coma imminente o in coma stadio di encefalopatia portale-sistemica ed esiste il pericolo di aspirazione, o quando le necessarie procedure endoscopiche o di intubazione interferiscono fisicamente con la somministrazione delle dosi orali raccomandate, la soluzione di lattulosio può essere somministrata come clistere di ritenzione tramite un catetere a palloncino rettale. Clisteri detergenti contenenti schiuma di sapone o altri agenti alcalini non devono essere utilizzati.

Trecento ml di soluzione di lattulosio devono essere miscelati con 700 ml di acqua o soluzione salina fisiologica e conservati per 30-60 minuti. Il clistere di lattulosio può essere ripetuto ogni 4-6 ore. Se questo clistere di lattulosio viene inavvertitamente evacuato troppo prontamente, può essere ripetuto immediatamente.

L’obiettivo del trattamento è l’inversione della fase di coma in modo che il paziente possa essere in grado di assumere farmaci orali. L’inversione del coma può avvenire entro 2 ore dal primo clistere in alcuni pazienti. Il lattulosio somministrato per via orale nelle dosi raccomandate, deve essere iniziato prima che il lattulosio mediante clistere venga interrotto completamente.

Come viene fornito il lattulosio

La soluzione di lattulosio, USP, 10 g / 15 mL è una soluzione viscosa chiara, da incolore a giallo-brunastro pallido, non aromatizzata fornita in 8 fl oz (237 mL) NDC # 13668-574-08, 16 fl oz (473 mL) NDC # 13668-574-10 e 32 fl oz (946 mL) NDC # 13668-574-12 bottiglie.

La soluzione di lattulosio contiene: 667 mg di lattulosio / mL (10 g/15 mL).

Conservare tra 2° e 30 ° C (da 36° a 86°F). Non congelare.

Nelle condizioni di conservazione raccomandate, può verificarsi un normale oscuramento del colore. Tale oscuramento è caratteristico delle soluzioni zuccherine e non influisce sull’azione terapeutica. L’esposizione prolungata a temperature superiori a 30°C (86 ° F) o alla luce diretta può causare un oscuramento e una torbidità estremi che possono essere discutibili dal punto di vista farmaceutico. Se questa condizione si sviluppa, non usare.

L’esposizione prolungata a temperature di congelamento può causare il cambiamento in un semi-solido, troppo viscoso da versare. La viscosità tornerà alla normalità dopo il riscaldamento a temperatura ambiente.

Erogare in un contenitore stretto e resistente alla luce come definito nell’USP, con una chiusura a prova di bambino.

Distribuito da:

TORRENT PHARMA INC.per maggiori informazioni, consulta la nostra informativa sulla privacy e sui cookie.PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 10 g/15 mL

Lactulose Solution, USP

10 g/15 mL

For Oral or Rectal Administration

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