Baclofen styrer muskelspastisitet i forhold som multippel sklerose og ryggmargsskader. Off-label bruker inkluderer alkoholavhengighet, GERD, vanskelige hikke, nystagmus, og trigeminusnevralgi. Vanlige orale doser varierer fra 5-80 mg daglig for spastisitet til 270 mg eller høyere daglig for behandling av alkoholmisbruk. Automatisert Intratekal levering gjennom et implantert kateter og pumpe er et alternativ for de som ikke tolererer eller reagerer på oral behandling.

Overdoser oppstår fra store inntak i misbruk eller selvskading forsøk eller fra feil i en intratekal montering. Kronisk terapeutisk overdose er mulig, spesielt hos eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon, fordi baklofen utskilles renalt. CNS, respiratorisk og kardiovaskulær depresjon er vanlig med betydelige overdoser. det mest slående symptomet er langvarig, dyp koma med fraværende hjernestammereflekser som kan etterligne hjernedød. Missouri Gift Center har faktisk stoppet tidlig organhøsting i flere overdose tilfeller gjennom årene!

VIRKNINGSMEKANISME & KINETIKK

Baklofen stimulerer hemmende GABAB-kontrollreseptorer på eksitatoriske glutamatnevroner i hjernen og ryggmargen. Dette reduserer signaler til muskler, noe som reduserer muskel tone og spastisitet.

Baclofen kinetikk varierer i oral versus intratekal administrasjon. Maksimal og halveringstid er forlenget ved overdosering:

• Oral: Maksimal 1,5 timer, 2-3 timer ved overdosering; Halveringstid 5,5 timer, opptil 32 timer ved overdosering
• Intratekal: Maksimal 4 timer etter intratekal bolus, 24-48 timer etter kontinuerlig infusjon

SYMPTOMER på TOKSISITET

Pasienter har typisk letargi, svakhet, hypotoni, sløret tale og ataksi, og kan vise hypotermi, unormale bevegelser, nystagmus, hallusinasjoner eller anfall. Etter stor overdose er hjertedepresjon med bradykardi og hypotensjon og dyp koma med respiratorisk depresjon eller apnø vanlig.FORSIKTIG: Dyp koma med fraværende hjernestammereflekser kan etterligne hjernedød!

IKKE «TREKK PLUGGEN»!

litteraturen rapporterer mange tilfeller av langvarig koma etter overdosering av baclofen. Disse pasientene antas noen ganger å være hjernedøde og forberedelser for organhøsting er i gang før noen setter på bremsene. Et klinisk bilde av koma, slaphet og fraværende reflekser som etterligner hjernedød, kan vedvare i opptil 5-7 dager etter alvorlig overdose. Fortsett å gi symptomatisk og støttende behandling.

BEHANDLING

baklofenoverdoser behandles med symptomatisk og støttende behandling; det finnes ingen antidot. Overvåk oksygenering, elektrolytter og nyre – og leverfunksjon. DET har vært rapporter OM qt-forlengelse, så en 12-leders EKG med kontinuerlig hjerteovervåking anbefales.

pasienten vil sannsynligvis kreve intubasjon og ventilasjon og en langvarig ICU opphold i betydelig overdose. Behandle hypotensjon med væske og vasopressorer etter behov; atropin kan være nyttig for å korrigere symptomatisk bradykardi. Anfallene håndteres i henhold til vanlig toksisk anfallsprotokoll med benzodiazepiner som førstelinjemiddel etterfulgt av levetiracetam, fenobarbital eller propofol.

Baclofen utskilles primært av nyrene, større enn 70-85% som uendret stoff. Den har relativt lav proteinbinding. Hemodialyse kan være av verdi ved overdosering, spesielt hos pasienter med nyresvikt. Det er saksrapporter om pasienter uten nyreinsuffisiens «våkne opp» etter en hemodialyse, selv om de vanligvis bare gjør det bra med støttende omsorg.

baclofen overdoser kan være utfordrende å håndtere og symptomene kan bli alvorlige. Vårt råd til deg er å ringe Missouri Gift Center. Våre spesialutdannede sykepleiere, farmasøyter og medisinsk toksikolog kan gi deg de mest oppdaterte behandlingsrådene om baclofeneksponering.