Ligand-gated ion channels (LGICs) er integrerte membranproteiner som inneholder en pore som tillater regulert strøm av utvalgte ioner over plasmamembranen. Ion flux er passiv og drevet av elektrokjemisk gradient for permeant ioner. Disse kanalene er åpne, eller gated, ved binding av en nevrotransmitter til et orthosterisk sted (er) som utløser en konformasjonsendring som resulterer i ledende tilstand. Modulering av gating kan oppstå ved binding av endogene eller eksogene modulatorer til allosteriske steder. LGICs formidler rask synaptisk overføring, på en millisekund tidsskala, i nervesystemet og ved det somatiske nevromuskulære krysset. En slik overføring innebærer frigjøring av en nevrotransmitter fra en pre-synaptisk neuron og den påfølgende aktivering av post-synaptisk lokaliserte reseptorer som medierer et raskt, fasisk, elektrisk signal (det eksitatoriske eller hemmende post-synaptiske potensialet). Men i tillegg til deres tradisjonelle rolle i fasisk nevrotransmisjon, er det nå fastslått at noen LGICs formidler en tonisk form for nevronregulering som skyldes aktivering av ekstrasynaptiske reseptorer ved omgivende nivåer av nevrotransmitter. Uttrykket Av Noen LGICs av ikke-spennende celler tyder på tilleggsfunksjoner.ved konvensjon omfatter LGICs de eksitatoriske, kationselektive, nikotinsyre-acetylkolin , 5-HT3, ionotrope glutamat-OG P2X-reseptorene og de hemmende, anionselektive, GABAA-og glysinreseptorene . De nikotiniske acetylkolin -, 5-HT3 -, GABAA-og glysinreseptorene (og en ekstra sinkaktivert kanal) er pentamere strukturer og refereres ofte Til Som Cys-loop-reseptorene på grunn av tilstedeværelsen av en definerende sløyfe av rester dannet av en disulfidbinding i det ekstracellulære domenet til deres bestanddeler . Imidlertid inneholder de prokaryotiske forfedrene til disse reseptorene ingen slik sløyfe, og begrepet pentameric ligand-gated ion channel (pLGIC) får aksept i litteraturen . De ionotrope glutamat-og P2X-reseptorene er henholdsvis tetrameriske og trimeriske strukturer. Flere gener koder Underenhetene Til LGICs, og de fleste av disse reseptorene er heteromultimere. Slike kombinasjonsmangfold resultater, innenfor hver KLASSE AV LGIC, i et bredt spekter av reseptorer med ulike farmakologiske og biofysiske egenskaper og varierende mønstre av uttrykk i nervesystemet og andre vev. LGICs presenterer dermed attraktive mål for nye terapeutiske midler med forbedret diskriminering mellom reseptorisoformer og redusert tilbøyelighet til off-target effekter. Utviklingen av nye, raskere screeningsteknikker for forbindelser som virker På LGICs, vil i stor grad hjelpe til med utviklingen av slike midler.