kanały jonowe bramkowane ligandem (Lgic) są integralnymi białkami błonowymi, które zawierają pory, które umożliwiają regulowany przepływ wybranych jonów przez błonę plazmatyczną. Strumień jonów jest pasywny i napędzany przez gradient elektrochemiczny dla jonów przenikających. Kanały te są otwarte lub ogrodzone przez wiązanie neuroprzekaźnika z ortostatycznym miejscem (- ami), które wyzwala zmianę konformacyjną, która powoduje stan przewodzenia. Modulacja bramkowania może nastąpić poprzez wiązanie endogennych lub egzogennych modulatorów z allosterycznymi miejscami. Lgic pośredniczą w szybkiej transmisji synaptycznej, w skali milisekundowej, w układzie nerwowym i na somatycznym skrzyżowaniu nerwowo-mięśniowym. Taka transmisja obejmuje uwalnianie neuroprzekaźnika z neuronu przedsynaptycznego i późniejszą aktywację receptorów zlokalizowanych postsynaptycznie, które pośredniczą w szybkim, fazowym sygnale elektrycznym (potencjał postsynaptyczny pobudzający lub hamujący). Jednakże, oprócz ich tradycyjnej roli w neurotransmisji fazowej, ustalono, że niektóre Lgic pośredniczą w tonicznej formie regulacji neuronów, która wynika z aktywacji receptorów pozasynaptycznych przez poziomy neuroprzekaźnika w otoczeniu. Ekspresja niektórych Lgic przez komórki nienasycone sugeruje dodatkowe funkcje.
zgodnie z konwencją, Lgic obejmują pobudzające, selektywne kationowo, nikotynowe receptory acetylocholiny , 5-HT3 , jonotropowe receptory glutaminianu i P2X oraz hamujące, selektywne anionowo receptory GABAA i glicyny . Nikotynowe receptory acetylocholiny, 5-HT3, GABAA i glicyny (oraz dodatkowy kanał aktywowany cynkiem) są strukturami pentamerycznymi i są często określane jako receptory pętli Cys ze względu na obecność pętli definiującej reszt utworzonych przez wiązanie dwusiarczkowe w zewnątrzkomórkowej domenie ich podjednostek składowych . Jednak prokariotyczni przodkowie tych receptorów nie zawierają takiej pętli i termin pentameryczny kanał jonowy bramkowany ligandem (pLGIC) zyskuje akceptację w literaturze . Jonotropowe receptory glutaminianu i P2X są strukturami odpowiednio tetramerycznymi i trimerycznymi. Wiele genów koduje podjednostki Lgic, a większość z tych receptorów to heteromultimery. Taka różnorodność kombinacyjna skutkuje, w ramach każdej klasy LGIC, szerokim zakresem receptorów o różnych właściwościach farmakologicznych i biofizycznych oraz różnych wzorcach ekspresji w układzie nerwowym i innych tkankach. Lgic prezentują zatem atrakcyjne cele dla nowych środków terapeutycznych z lepszą dyskryminacją między izoformami receptorów i zmniejszoną skłonnością do efektów poza-docelowych. Rozwój nowych, szybszych technik przesiewowych dla związków działających na Lgic znacznie pomoże w rozwoju takich środków.