baklofen kontroluje spastyczność mięśni w stanach takich jak stwardnienie rozsiane i urazy rdzenia kręgowego. Zastosowania poza etykietą obejmują uzależnienie od alkoholu, GERD, trudną czkawkę, oczopląs i nerwobóle trójdzielne.

zwykłe dawki doustne wahają się od 5-80 mg na dobę w przypadku spastyczności do 270 mg lub więcej na dobę w przypadku leczenia nadużywania alkoholu. Automatyczne dostarczanie dooponowe przez wszczepiony cewnik i pompę jest opcją dla tych, którzy nie tolerują terapii doustnej lub nie reagują na nią.

przedawkowanie występuje w wyniku dużego spożycia w wyniku nadużyć lub prób samookaleczenia lub nieprawidłowego montażu dokanałowego. Możliwe jest przewlekłe przedawkowanie terapeutyczne, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku i u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ baklofen jest wydalany przez nerki. Depresja ośrodkowego układu nerwowego, układu oddechowego i układu sercowo-naczyniowego jest częstym objawem przedawkowania.

najbardziej uderzającym objawem jest długotrwała, głęboka śpiączka z nieobecnymi odruchami pnia mózgu, które mogą naśladować śmierć mózgu. Missouri Poison Center faktycznie zatrzymał przedwczesne pobieranie narządów w kilku przypadkach przedawkowania na przestrzeni lat!

mechanizm działania& Kinetyka

baklofen stymuluje hamujące receptory kontrolujące GABAB na pobudzających neuronach glutaminianu w mózgu i rdzeniu kręgowym. Zmniejsza to sygnały do mięśni, co zmniejsza napięcie mięśni i spastyczność.

Kinetyka baklofenu różni się w podawaniu doustnym w porównaniu do dokanałowym.

• doustnie: szczyt 1, 5 godziny, 2-3 godziny w przypadku przedawkowania; okres półtrwania 5, 5 godziny, do 32 godzin w przypadku przedawkowania
• Dooponowo: szczyt 4 godziny po bolusie dokanałowym, 24-48 godzin po infuzji ciągłej

objawy toksyczności

pacjenci zwykle występują z letargiem, osłabieniem, hipotonią, niewyraźną mową i ataksją, i może wykazywać hipotermię, nieprawidłowe ruchy, oczopląs, halucynacje lub drgawki. Po dużym przedawkowaniu często występuje depresja sercowa z bradykardią i niedociśnieniem oraz śpiączka głęboka z depresją oddechową lub bezdechem.

Uwaga: głęboka śpiączka z nieobecnymi odruchami pnia mózgu może naśladować śmierć mózgu!

nie „ciągnij wtyczki”!

w literaturze opisano liczne przypadki przedłużającej się śpiączki po przedawkowaniu baklofenu. Czasami zakłada się, że ci pacjenci są martwi mózgowi, a przygotowania do pobrania narządów są w toku, zanim ktoś naciśnie hamulce. Obraz kliniczny śpiączki, wiotkości i nieobecnych odruchów naśladujących śmierć mózgu może utrzymywać się do 5-7 dni po ciężkim przedawkowaniu. Należy kontynuować leczenie objawowe i podtrzymujące.

leczenie

przedawkowanie baklofenu jest leczone objawowo i wspomagająco; nie ma antidotum. Monitorować natlenienie, elektrolity oraz czynność nerek i wątroby. Istnieją doniesienia o wydłużeniu odstępu QT, dlatego zaleca się 12-przewodowe EKG z ciągłą kontrolą serca.

pacjent będzie prawdopodobnie wymagał intubacji i wentylacji oraz długotrwałego pobytu na OIOM w przypadku znacznego przedawkowania. W razie potrzeby należy leczyć niedociśnienie za pomocą płynów i środków wazopresujących; atropina może być przydatna w korygowaniu objawowej bradykardii. Napady są zarządzane zgodnie ze standardowym protokołem napadów toksycznych z benzodiazepinami jako lekiem pierwszego rzutu, a następnie lewetyracetamem, fenobarbitalem lub propofolem.

baklofen jest wydalany głównie przez nerki, ponad 70-85% w postaci niezmienionej. Ma stosunkowo niskie wiązanie z białkami. Hemodializa może być przydatna w przypadku przedawkowania, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Istnieją doniesienia o przypadkach pacjentów bez niewydolności nerek „budząc się” po serii hemodializy, chociaż zazwyczaj robią dobrze tylko z opieki podtrzymującej.

przedawkowanie baklofenu może być trudne do opanowania, a objawy mogą stać się ciężkie. Nasza rada to zadzwonić do centrum zatruć Missouri. Nasze specjalnie wyszkolone pielęgniarki, farmaceuci i toksykolog Medyczny mogą zapewnić najbardziej aktualne porady dotyczące leczenia narażenia na baklofen.