concluzie: neconcludentă. Sunt prea multe întrebări fără răspuns pe care pur și simplu nu am educația să le adresez. Exercițiu (heh) atenție cu acest compus dacă alegeți să îl utilizați, cu lungimi scurte ale ciclului (<4 săptămâni).

Cardarine are o reputație controversată. Pe de o parte, a avut utilizări în tratamentul obezității (puneți furculița în jos, gras), diabet, dislipidemie și boli cardiovasculare. Studii aici și aici.

pe de altă parte, provoacă cancer. Cel puțin la șobolani (pagina 189):

GW501516, un agonist non-genotoxic PPAR, a fost evaluat pentru potențialul carcinogen prin administrarea zilnică (gavaj oral) la șobolanii Han Wistar pentru o perioadă de 104 săptămâni. Bărbaților li s-au administrat 0, 5, 15 sau 30 mg/kg și zi în primele 6 săptămâni ale studiului. Pentru restul studiului, bărbaților li s-au administrat 0, 5, 20 sau 40 mg/kg și zi. Femeilor li s-au administrat 0, 3, 10 sau 20 mg/kg și zi pentru întregul studiu. GW501516 a produs rezultate neoplazice legate de articolul testat în mai multe țesuturi, la toate dozele.

s-a observat o mortalitate crescută la femelele cărora li s-a administrat GW501516 la toate dozele, iar adenocarcinomul endometrial uterin a contribuit la deces la o proporție mare din aceste animale. Neoplasmele considerate legate de articolul de test au apărut la nivelul ficatului (adenom hepatocelular la 10 mg/kg/zi), vezicii urinare (carcinom cu celule tranzitorii la masculi cărora li s-au administrat 20 și 40 mg/kg/zi), tiroidei (adenom cu celule foliculare la 3 mg/kg/zi și carcinom la masculi la 20 mg/kg/zi), limbii (papilom cu celule scuamoase la masculi la 5 mg/kg/zi și 40 mg/kg/zi), stomacului (papilom cu celule scuamoase la masculi la 5 mg/kg/zi și unei femele la 20 mg/kg/zi la bărbați la 40 mg/kg/zi și la femei la 3 mg/kg/zi), piele (papilom cu celule scuamoase inversate la bărbați la 5 mg/kg/zi și 3 sau 20 mg / kg / zi), glande Harderiene (adenom la masculi la 5 mg/kg/zi și adenocarcinom la masculi la 40 mg/kg/zi), testicule (adenom celular interstițial la 40 mg/kg/zi), ovar (adenom celular Sertoli la 10 mg/kg/zi) și uter (adenocarcinom polip și endometrial la 3 mg/kg/zi). Unele dintre tipurile de tumori observate în acest studiu nu au fost raportate cu agoniști PPARa sau PPARy și pot reflecta promovarea tumorii mediată prin agonismul PPAR.

în wiki-ul/R / PEDs ne referim la faptul că nu merită, niciunul dintre noi nu este mai deștept decât GSK și ar fi considerat doza mare drept motivul dezvoltării cancerului. Poate că au făcut-o, dar este, de asemenea, posibil să o fi renunțat pentru că știau cu un astfel de rezultat că nu va ajunge niciodată la studii umane, chiar și la doze mai mici.

și vorbind de doze, să ne uităm la dozele date, deoarece acesta este un motiv adesea citat ca motivul pentru care studiul a fost defect.

doza echivalentă la om (mg/kg) = doza la Animal (mg/kg) x

= doza la Animal (mg/kg) x

= 3 x (6/37)

= 0,48 mg/kg

unde Km la Animal este de 6 pentru șobolani și 37 pentru oameni, iar 3 mg este cea mai mică doză în care s-au găsit descoperiri neoplazice.

pentru un mascul de 200 kg / 90 kg, acesta este echivalentul a 43,2 mg pe zi. Studiul a fost efectuat timp de 104 săptămâni.

Acest lucru ridică o mulțime de întrebări la care pur și simplu nu am expertiza să răspund și va trebui să obțin timp cu cineva din domeniul farmaceutic.

• De ce GSK a efectuat un studiu în care cea mai mică doză a fost de 4 x ce ar fi luat în mod obișnuit pentru îmbunătățirea performanței și ~8x ce ar fi luat pentru beneficii pentru sănătate? Pentru comparație, toxicitatea acetaminofenului într-o singură doză pentru un adult începe de la 7,5 g, doar 2x doza maximă de 4G/zi atunci când este utilizată sub supravegherea unui medic.

• De ce să rulați studiul continuu timp de 2 ani?

• De ce să nu rulați un nou studiu la doze mai mici, având în vedere ceea ce știm acum din experiența anecdotică?

fără alte R &D pe acest compus și reputația sa contaminată, este probabil că nu vom ști niciodată sigur dacă acest compus poate fi utilizat în siguranță.