Baclofen kontrollerar muskelspasticitet vid tillstånd som multipel skleros och ryggmärgsskador. Off-label användningsområden inkluderar alkoholberoende, GERD, svår hicka, nystagmus och trigeminal neuralgi.

vanliga orala doser varierar från 5-80 mg dagligen för spasticitet till 270 mg eller högre dagligen för behandling av alkoholmissbruk. Automatiserad intratekal leverans genom en implanterad kateter och pump är ett alternativ för dem som inte tolererar eller svarar på oral behandling.

överdoser uppstår från stora intag vid missbruk eller självskadeförsök eller från fel i en intratekal enhet. Kronisk terapeutisk överdosering är möjlig, särskilt hos äldre och patienter med nedsatt njurfunktion, eftersom baclofen utsöndras renalt. CNS, respiratorisk och kardiovaskulär depression är vanliga med signifikanta överdoser.

det mest slående symptomet är långvarig, djup koma med frånvarande hjärnstamreflexer som kan efterlikna hjärndöd. Missouri Poison Center har faktiskt stoppat för tidig organskörd i flera överdosfall genom åren!

verkningsmekanism & kinetik

Baklofen stimulerar hämmande GABAB-kontrollreceptorer på excitatoriska glutamatneuroner i hjärnan och ryggmärgen. Detta minskar signaler till muskler, vilket minskar muskelton och spasticitet.

Baklofenkinetik varierar vid oral kontra intratekal administrering. Maximal och halveringstid förlängs vid överdosering:

• Oral: topp 1, 5 timmar, 2-3 timmar vid överdosering; halveringstid 5, 5 timmar, upp till 32 timmar vid överdosering
• intratekal: topp 4 timmar efter intratekal bolus, 24-48 timmar efter kontinuerlig infusion

symtom på toxicitet

patienter som vanligtvis uppvisar slöhet, svaghet, hypotoni, slurat tal och ataxi och kan uppvisa hypotermi, onormala rörelser, nystagmus, hallucinationer eller anfall. Efter stor överdosering är hjärtdepression med bradykardi och hypotoni och djup koma med andningsdepression eller apnea vanliga.

varning: djup koma med frånvarande hjärnstamreflexer kan efterlikna hjärndöd!

”dra inte i kontakten”!

litteraturen rapporterar många fall av långvarig koma efter överdosering av baclofen. Dessa patienter antas ibland vara hjärndöda och förberedelser för organskörd pågår innan någon sätter på bromsarna. En klinisk bild av koma, slapphet och frånvarande reflexer som efterliknar hjärndöd kan bestå i upp till 5-7 dagar efter allvarlig överdosering. Fortsätt att ge symptomatisk och stödjande vård.

behandling

överdoser av Baklofen hanteras med symtomatisk och stödjande vård; det finns ingen motgift. Övervaka syresättning, elektrolyter och njur-och leverfunktion. Det har rapporterats om QT-förlängning så en 12-bly EKG med kontinuerlig hjärtövervakning rekommenderas.

patienten kommer sannolikt att kräva intubation och ventilation och en långvarig ICU-vistelse vid signifikant överdosering. Behandla hypotension med vätskor och vasopressorer efter behov; atropin kan vara användbart vid korrigering av symptomatisk bradykardi. Anfall hanteras enligt det vanliga toxiska anfallsprotokollet med bensodiazepiner som första linjens medel följt av levetiracetam, fenobarbital eller propofol.

Baclofen utsöndras primärt av njurarna, större än 70-85% som oförändrat läkemedel. Den har relativt låg proteinbindning. Hemodialys kan vara av värde vid överdosering, särskilt hos patienter med njursvikt. Det finns fallrapporter om patienter utan njurinsufficiens som ”vaknar” efter en hemodialys, även om de vanligtvis bara klarar sig bra med stödjande vård.

överdoser av Baklofen kan vara svåra att hantera och symtomen kan bli allvarliga. Vårt råd till dig är att ringa Missouri Poison Center. Våra specialutbildade sjuksköterskor, apotekare och medicinsk toxikolog kan ge dig de mest aktuella behandlingsrådgivningarna om baclofenexponeringar.