doseringsform: oral eller rektal lösning

medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den Dec 1, 2019.

• översikt
• biverkningar
• dosering
• Professional
• interaktioner
• mer

laktulos beskrivning

laktulos är en syntetisk disackarid i lösningsform för oral eller rektal administrering. Varje 15 mL Laktuloslösning innehåller 10 gram laktulosa (och mindre än 1,6 gram galaktos, mindre än 1,2 gram laktos och 0.1 gram eller mindre fruktos).

laktulos är en kolonsyrare för behandling och förebyggande av portalsystemisk encefalopati.

det kemiska namnet för laktulos är 4-o-Kubi-d-galaktopyranosyl-d-fruktofuranos. Den har följande strukturformel:

molekylvikten är 342,30. Det är fritt lösligt i vatten.

laktulos-klinisk farmakologi

laktulos orsakar en minskning av ammoniakkoncentrationen i blodet och minskar graden av portalsystemisk encefalopati. Dessa åtgärder anses vara resultat av följande:

bakteriell nedbrytning av laktulos i tjocktarmen surgör koloninnehållet.

denna försurning av koloninnehållet resulterar i retention av ammoniak i kolon som ammoniumjonen. Eftersom koloninnehållet då är mer syra som blodet, kan ammoniak förväntas migrera från blodet till kolon Till Från ammoniumjonen.

syrakoloninnehållet omvandlar NH3 till ammoniumjonen (NH4)+, fångar den och förhindrar dess absorption.

den laxerande verkan av metaboliterna av laktulos utvisar sedan den fångade ammoniumjonen från tjocktarmen.

experimentella data indikerar att laktulos absorberas dåligt. Laktulos som ges oralt till människa och försöksdjur resulterade i att endast små mängder nådde blodet. Urinutsöndringen har fastställts vara 3% eller mindre och är i huvudsak fullständig inom 24 timmar.

vid inkubation med extrakt av humant tunntarmsslemhinna hydrolyserades inte laktulos under en 24-timmarsperiod och inhiberade inte aktiviteten hos dessa extrakt på laktos. Laktulos når tjocktarmen väsentligen oförändrad. Där metaboliseras det av bakterier med bildandet av syror med låg molekylvikt som surgör koloninnehållet.

indikationer och användning för laktulos

för förebyggande och behandling av portalsystemisk encefalopati, inklusive stadierna av lever före koma och koma.kontrollerade studier har visat att Laktuloslösningsterapi minskar ammoniaknivåerna i blodet med 25 till 50%; Detta är i allmänhet parallellt med förbättringen av patienternas mentala tillstånd och genom en förbättring av EEG-mönster. Det kliniska svaret har observerats hos cirka 75% av patienterna, vilket är minst lika tillfredsställande som det som härrör från neomycinbehandling. En ökning av patienternas proteintolerans observeras också ofta med Laktulosbehandling. Vid behandling av kronisk portalsystemisk encefalopati har laktulos givits i över 2 år i kontrollerade studier.

kontraindikationer

eftersom Laktuloslösning innehåller galaktos (mindre än 1,6 g/15 mL) är det kontraindicerat hos patienter som behöver en låg galaktosdiet.

varningar

en teoretisk fara kan förekomma för patienter som behandlas med Laktuloslösning som kan behöva genomgå elektrokauteriprocedurer under proktoskopi eller koloskopi. Ackumulering av H2-gas i signifikant koncentration i närvaro av en elektrisk gnista kan resultera i en explosiv reaktion. Även om denna komplikation inte har rapporterats med laktulos, bör patienter på Laktulosbehandling som genomgår sådana förfaranden ha en grundlig tarmrengöring med en icke-fermenterbar lösning. Insufflation av CO2 som ett ytterligare skydd kan eftersträvas men anses vara en redundant åtgärd.

försiktighetsåtgärder

allmänt

eftersom Laktuloslösning innehåller galaktos (mindre än 1, 6 g/15 mL) och laktos (mindre än 1, 2 g/15 mL) bör den användas med försiktighet hos diabetiker.

vid den övergripande hanteringen av portalsystemisk encefalopati bör det erkännas att det finns allvarlig underliggande leversjukdom med komplikationer såsom elektrolytstörning (t.ex. hypokalemi) för vilken annan specifik behandling kan krävas.

spädbarn som får laktulosa kan utveckla hyponatremi och uttorkning.

läkemedelsinteraktioner

det har förekommit motstridiga rapporter om samtidig användning av neomycin och Laktuloslösning. Teoretiskt kan eliminering av vissa kolonbakterier av neomycin och eventuellt andra antiinfektiva medel störa den önskade nedbrytningen av laktulosa och därmed förhindra försurning av koloninnehåll. Således bör statusen för den Laktulosbehandlade patienten övervakas noggrant vid samtidig oral antiinfektiv behandling.

resultat från preliminära studier på människor och råttor tyder på att icke-absorberbara antacida som ges samtidigt med laktulosa kan hämma den önskade Laktulosinducerade droppen i kolon pH. därför bör eventuell brist på önskad effekt av behandlingen beaktas innan sådana läkemedel ges samtidigt med laktulosa.

andra laxermedel ska inte användas, särskilt under den inledande fasen av behandlingen för portalsystemisk encefalopati eftersom de lösa avföring som härrör från deras användning felaktigt kan föreslå att adekvat Laktulosdosering har uppnåtts.

karcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet

det finns inga kända humana data om långsiktig potential för karcinogenicitet eller nedsatt fertilitet. Det finns inga kända djurdata om långsiktig potential för mutagenicitet.

administrering av Laktuloslösning i musens diet i 18 månader i koncentrationer på 3 och 10 procent (v/w) gav inga tecken på cancerframkallande egenskaper.

i studier på möss, råttor och kaniner gav doser av Laktuloslösning upp till 6 eller 12 mL/kg / dag inga skadliga effekter på avel, befruktning eller förlossning.

graviditet

teratogena effekter

graviditetskategori B. reproduktionsstudier har utförts på möss, råttor och kaniner i doser upp till 2 eller 4 gånger den vanliga humana orala dosen och har inte visat några tecken på nedsatt fertilitet eller skada på fostret på grund av laktulosa. Det finns dock inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. Eftersom djurreproduktionsstudier inte alltid är prediktiva för mänskligt svar, bör detta läkemedel endast användas under graviditet om det är klart nödvändigt.

ammande mödrar

det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i bröstmjölk. Eftersom många läkemedel utsöndras i bröstmjölk, bör försiktighet utövas när Laktuloslösning administreras till en ammande kvinna.

pediatrisk användning

mycket lite information om användning av laktulos hos pediatriska patienter har registrerats (se dosering och administrering.)

biverkningar

exakta frekvensdata är inte tillgängliga.

laktulos kan ge gasformig distans med flatulens eller böjning och magbesvär som kramper hos cirka 20% av patienterna. Överdriven dosering kan leda till diarre med potentiella komplikationer såsom förlust av vätskor, hypokalemi och hypernatremi. Illamående och kräkningar har rapporterats.

För att rapportera misstänkta biverkningar, kontakta Torrent Pharma Inc. vid 1-800-912-9561 eller FDA vid 1-800-FDA – 1088 eller www.fda.gov/medwatch.

överdosering

tecken och symtom: det har inte rapporterats om oavsiktlig överdosering. Vid överdosering förväntas diarre och magkramper vara de viktigaste symptomen. Medicinering bör avslutas.

Oral LD50: den akuta orala LD50 av läkemedlet är 48.8 mL / kg hos möss och större än 30 mL/kg hos råttor.

dialys: Dialysdata är inte tillgängliga för laktulosa. Dess molekylära likhet med sackaros skulle emellertid föreslå att den borde vara dialyserbar.

Laktulosdosering och administrering

Oral

Vuxen: den vanliga vuxna orala dosen är 2 till 3 matskedar (30 mL till 45 mL, innehållande 20 gram till 30 gram laktulosa) tre eller fyra gånger dagligen. Dosen kan justeras varje dag eller två för att producera 2 eller 3 mjuka avföring dagligen.

Timdoser på 30 mL till 45 mL Laktuloslösning kan användas för att inducera den snabba laxering som indikeras i den initiala fasen av behandlingen av portalsystemisk encefalopati. När den laxerande effekten har uppnåtts kan dosen av laktulos sedan reduceras till den rekommenderade dagliga dosen. Förbättring av patientens tillstånd kan inträffa inom 24 timmar men får inte börja före 48 timmar eller till och med senare.

kontinuerlig långtidsbehandling är indicerad för att minska svårighetsgraden och förhindra återkommande portalsystemisk encefalopati. Dosen av laktulos för detta ändamål är densamma som den rekommenderade dagliga dosen.

pediatrisk: mycket liten information om användning av laktulos hos små barn och ungdomar har registrerats. Som med vuxna är det subjektiva målet vid korrekt behandling att producera 2 eller 3 mjuka avföring dagligen. På grundval av tillgänglig information är den rekommenderade initiala dagliga orala dosen hos spädbarn 2, 5 mL till 10 mL i uppdelade doser. För äldre barn och ungdomar är den totala dagliga dosen 40 mL till 90 mL. Om initialdosen orsakar diarre ska dosen minskas omedelbart. Om diarre kvarstår ska laktulos avbrytas.

rektal

När den vuxna patienten befinner sig i det övergående koma-eller komastadiet av portalsystemisk encefalopati och risken för aspiration föreligger, eller när de nödvändiga endoskopiska eller intubationsprocedurerna fysiskt stör administreringen av de rekommenderade orala doserna, kan Laktuloslösning ges som en retentionema via en rektal ballongkateter. Rengöringskläder som innehåller tvålslam eller andra alkaliska medel ska inte användas.

trehundra mL Laktuloslösning ska blandas med 700 mL vatten eller fysiologisk saltlösning och behållas i 30 till 60 minuter. Laktulosema kan upprepas var 4: e till 6: e timme. Om detta Laktulosema oavsiktligt evakueras för snabbt kan det upprepas omedelbart.

målet med behandlingen är återföring av komastadiet för att patienten kanske kan ta oral medicinering. Återföring av koma kan ske inom 2 timmar efter den första enema hos vissa patienter. Laktulos ges oralt i rekommenderade doser, bör inledas innan laktulos genom lavemang stoppas helt.

hur levereras laktulos

Laktuloslösning, USP, 10 g/15 mL är en klar, färglös till blekbrungul viskös, osmakad lösning levererad i 8 fl oz (237 mL) NDC # 13668-574-08, 16 fl oz (473 mL) NDC # 13668-574-10 och 32 fl oz (946 mL) NDC # 13668-574-12 flaskor.

Laktuloslösning innehåller: 667 mg laktulosa / mL (10 g/15 mL).

förvara mellan 2 till 30 till C (36 till 86 till f). Får ej frysas.

under rekommenderade lagringsförhållanden kan en normal mörkare färg uppstå. Sådan mörkning är karakteristisk för sockerlösningar och påverkar inte terapeutisk verkan. Långvarig exponering för temperaturer över 86 kg F (30 kg C) eller för direkt ljus kan orsaka extrem mörkare och grumlighet som kan vara farmaceutiskt stötande. Om detta tillstånd utvecklas, använd inte.

långvarig exponering för frysningstemperaturer kan orsaka förändring till en halvfast, för viskös att hälla. Viskositeten återgår till normal vid uppvärmning till rumstemperatur.

dispensera i en tät, ljusbeständig behållare enligt definitionen i USP, med en barnsäker förslutning.

distribueras av:

TORRENT PHARMA INC.

150 Allen Road, Svit 102

Basking Ridge, NJ 07920

Rev.03/2019

PAKETETIKETT.PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 10 g/15 mL

Lactulose Solution, USP

10 g/15 mL

For Oral or Rectal Administration

Rx Only