Ligand-gated ion channels (LGICs) är integrerade membranproteiner som innehåller en pore som tillåter det reglerade flödet av utvalda joner över plasmamembranet. Jonflödet är passivt och drivs av den elektrokemiska gradienten för permeantjonerna. Dessa kanaler är öppna eller gated genom bindning av en neurotransmittor till en orthosterisk plats(er) som utlöser en konformationell förändring som resulterar i ledande tillstånd. Modulering av grinding kan ske genom bindning av endogena eller exogena modulatorer till allosteriska platser. LGICs förmedlar snabb synaptisk överföring, på en millisekund tidsskala, i nervsystemet och vid den somatiska neuromuskulära korsningen. Sådan överföring innefattar frisättning av en neurotransmittor från en presynaptisk neuron och den efterföljande aktiveringen av postsynaptiskt placerade receptorer som förmedlar en snabb, fasisk elektrisk signal (den excitatoriska eller hämmande postsynaptiska potentialen). Men förutom deras traditionella roll i fasisk neurotransmission är det nu etablerat att vissa LGICs förmedlar en tonisk form av neuronal reglering som är resultatet av aktiveringen av extrasynaptiska receptorer genom omgivande nivåer av neurotransmittor. Uttrycket av vissa LGICs av icke-exciterbara celler tyder på ytterligare funktioner.
enligt konvention innefattar LGICs de excitatoriska, katjonselektiva , nikotinacetylkolin -, 5-HT3 -, jonotropa glutamat-och P2X-receptorerna och de hämmande, anjonselektiva, GABAA-och glycinreceptorerna . Nikotinacetylkolin -, 5-HT3 -, GABAA-och glycinreceptorerna (och en ytterligare zinkaktiverad kanal) är pentamera strukturer och kallas ofta Cys-loopreceptorerna på grund av närvaron av en definierande slinga av rester bildade av en disulfidbindning i den extracellulära domänen hos deras beståndsdelar . De prokaryota förfäderna till dessa receptorer innehåller emellertid ingen sådan slinga och termen pentamerisk ligand-gated jonkanal (pLGIC) får acceptans i litteraturen . De jonotropa glutamat-och P2X-receptorerna är tetramera respektive trimera strukturer. Flera gener kodar underenheterna för LGICs och majoriteten av dessa receptorer är heteromultimers. Sådan kombinationsdiversitet resulterar inom varje klass av LGIC i ett brett spektrum av receptorer med olika farmakologiska och biofysiska egenskaper och varierande uttrycksmönster inom nervsystemet och andra vävnader. LGICs presenterar således attraktiva mål för nya terapeutiska medel med förbättrad diskriminering mellan receptorisoformer och en minskad benägenhet för off-target-effekter. Utvecklingen av nya, snabbare screeningtekniker för föreningar som verkar på LGICs kommer i hög grad att bidra till utvecklingen av sådana medel.