conclusie: onduidelijk. Er zijn te veel onbeantwoorde vragen die ik niet kan beantwoorden. Wees voorzichtig met deze verbinding als u ervoor kiest om het te gebruiken, met korte cycluslengtes (<4 weken).

Cardarine heeft een controversiële reputatie. Aan de ene kant had het gebruik bij de behandeling van obesitas (zet de vork neer, vet), diabetes, dyslipidemie en hart-en vaatziekten. Studies hier en hier.

anderzijds veroorzaakt het kanker. Althans bij ratten (blz. 189):

GW501516, een niet-genotoxische PPARΔ-agonist, werd beoordeeld op carcinogeen potentieel door dagelijkse toediening (orale maagsonde) aan Han Wistar-ratten gedurende een periode van 104 weken. Mannetjes kregen 0, 5, 15 of 30 mg/kg / dag gedurende de eerste 6 weken van het onderzoek. Voor de rest van de studie kregen de mannetjes 0, 5, 20 of 40 mg/kg/dag. Vrouwen kregen 0, 3, 10 of 20 mg/kg / dag voor het gehele onderzoek. GW501516 veroorzaakte test artikel-gerelateerde neoplastic bevindingen in veelvoudige weefsels bij alle dosissen.

verhoogde mortaliteit werd waargenomen bij vrouwen die GW501516 kregen bij alle doses en uteriene endometriumadenocarcinoom droeg bij tot de dood bij een groot deel van deze dieren. Neoplasmata beschouwd als test-artikel met betrekking opgetreden in de lever (hepatocellulair adenoom ≥ 10 mg/kg/dag), urineblaas (overgangscelcarcinoom bij mannen gegeven de 20 en 40 mg/kg/dag), schildklier (follicular cel adenoom bij ≥ 3 mg/kg/dag en carcinoom bij mannen ≥ 20 mg/kg/dag), tong (plaveiselcel papilloma bij mannen bij 5 mg/kg/dag en 40 mg/kg/dag), maag (plaveiselcel papilloma bij mannen ≥ 5 mg/kg/dag en een vrouwtje bij 20 mg/kg/dag, en carcinoma in een man op 40 mg/kg/dag en een vrouwtje bij 3 mg/kg/dag), de huid (omgekeerde plaveiselcelcarcinomen papilloma bij mannen ≥ 5 mg/kg/dag en vrouwtjes bij 3 of 20 mg/kg/dag), Harderian klieren (adenoom bij mannen bij ≥ 5 mg/kg/dag en adenocarcinoom bij een man bij 40 mg/kg/dag), testes (interstitiële celadenoom bij 40 mg/kg/dag), ovarium (Sertoli celadenoom bij ≥ 10 mg/kg/dag) en uterus (poliep en endometrium adenocarcinoom bij ≥ 3 mg/kg / dag). Sommige van de tumortypen waargenomen in deze studie zijn niet gemeld met PPARa-of PPARy-agonisten en kunnen wijzen op tumorpromotie gemedieerd door PPARδ-agonisme.

in de / R / PEDs wiki verwijzen we dat het niet de moeite waard is, niemand van ons is slimmer dan GSK, en ze zouden de hoge dosering als de reden voor de ontwikkeling van kanker hebben beschouwd. Misschien deden ze dat, maar het is ook mogelijk dat ze het lieten vallen omdat ze wisten dat het met zo ‘ n resultaat nooit tot menselijke proeven zou komen, zelfs niet bij lagere doses.en nu we het over doses hebben, laten we eens kijken naar de gegeven doses, omdat dat een vaak geciteerde reden is waarom de studie gebrekkig was.

Humane equivalente dosis (mg/kg) = dierlijke dosis (mg/kg) x

= dierlijke dosis (mg/kg) x

= 3 x (6/37)

= 0,48 mg/kg

bij dier Km is 6 voor ratten en 37 voor mensen, en 3 mg is de laagste dosis waar neoplastische bevindingen werden gevonden.

voor een man van 200 pond / 90 kg is dit het equivalent van 43,2 mg per dag. De studie duurde 104 weken.

Dit roept veel vragen op die ik gewoon niet de expertise heb om te beantwoorden, en Ik zal tijd nodig hebben met iemand in de farmaceutische industrie.

• Waarom heeft GSK een studie uitgevoerd waarbij de laagste dosis 4 x was wat gewoonlijk zou worden ingenomen voor prestatieverbetering, en ~8 x Wat zou worden ingenomen voor gezondheidsvoordelen? Ter vergelijking, paracetamol toxiciteit in een enkele dosis voor een volwassene begint bij 7,5 g, slechts 2x de maximale dosis van 4g / dag wanneer gebruikt onder toezicht van een medische professional.

• Waarom wordt het onderzoek 2 jaar lang continu uitgevoerd?

• waarom niet een nieuwe studie uitvoeren met lagere doses gezien wat we nu weten uit anekdotische ervaring?

zonder verdere R&D op deze verbinding en zijn besmette reputatie, is het waarschijnlijk dat we nooit zeker zullen weten of deze verbinding veilig kan worden gebruikt.