Baclofeno controla a espasticidade muscular em condições tais como esclerose múltipla e lesões na medula espinhal. Utilizações fora do rótulo incluem dependência do álcool, GERD, soluços intratáveis, nistagmo, e nevralgia trigeminal. as doses orais habituais variam entre 5-80 mg por dia para a espasticidade e 270 mg ou mais por dia para o tratamento de abuso de álcool. A entrega intratecal automatizada através de um cateter e bomba implantados é uma opção para aqueles que não toleram ou respondem à terapia oral.sobredosagens ocorrem devido a grandes ingestões em tentativas de abuso ou de auto-dano ou devido ao mau funcionamento de um conjunto intratecal. É possível uma sobredosagem terapêutica crónica, especialmente nos idosos e em doentes com compromisso renal, uma vez que o baclofeno é excretado por via renal. A depressão do SNC, respiratória e cardiovascular é comum com sobredosagens significativas.

O sintoma mais marcante é prolongado, coma profundo com reflexos do tronco cerebral ausentes que podem imitar a morte cerebral. O Missouri Poison Center parou a colheita prematura de órgãos em vários casos de overdose ao longo dos anos!

mecanismo de Acção&

Baclofeno estimula os receptores de controlo GABAB inibitórios nos neurónios glutamatos excitatórios no cérebro e na medula espinhal. Isto diminui os sinais para os músculos, o que reduz o tónus muscular e a espasticidade. a cinética do Baclofeno varia na administração oral versus intratecal. Pico e meia-vida prolongada na overdose:

• Oral: Pico de 1,5 horas, 2 a 3 horas em overdose; Meia-vida de 5.5 horas, até 32 horas em overdose
• Intratecal: Pico de 4 horas após intratecal em bolus, de 24 a 48 horas após a infusão contínua

SINTOMAS DE TOXICIDADE

os Pacientes normalmente apresentam com letargia, fraqueza, hipotonia, disartria e ataxia, e podem apresentar hipotermia, movimentos anormais, nistagmo, alucinações ou convulsões. Após uma grande sobredosagem, é frequente a depressão cardíaca com bradicardia e hipotensão e coma profundo com depressão respiratória ou apneia.atenção: coma profundo com ausência de reflexos cerebrais pode imitar a morte cerebral!

não “desligue a ficha”!

a literatura relata numerosos casos de coma prolongado após sobredosagem com baclofen. Por vezes, presume-se que estes doentes tenham morte cerebral e que estejam a ser preparados para a colheita de órgãos antes de alguém pôr os travões. Um quadro clínico de coma, flacidez e reflexos ausentes que imita a morte cerebral pode persistir até 5-7 dias após sobredosagem grave. Continue a proporcionar cuidados sintomáticos e de suporte.tratamento

as overdoses de baclofeno são tratadas com cuidados sintomáticos e de suporte; não existe antídoto. Monitorizar a oxigenação, electrólitos e as funções renal e hepática. Foram notificados casos de prolongamento QT, pelo que se recomenda um electrocardiograma de 12 cápsulas com monitorização cardíaca contínua. o doente necessitará provavelmente de intubação e ventilação e uma prolongada permanência na UCI em sobredosagem significativa. Tratar a hipotensão com líquidos e vasopressores conforme necessário; a atropina pode ser útil para corrigir a bradicardia sintomática. As convulsões são tratadas de acordo com o protocolo de convulsão tóxica habitual com benzodiazepinas como agente de primeira linha seguido de levetiracetam, fenobarbital ou propofol.o Baclofeno é excretado principalmente pelos rins, sendo superior a 70-85% na forma inalterada. Tem uma ligação às proteínas relativamente baixa. A hemodiálise pode ser de valor em sobredosagem, especialmente em doentes com insuficiência renal. Há relatos de casos de pacientes sem insuficiência renal “acordando” após uma corrida de hemodiálise, embora eles tipicamente fazem bem apenas com cuidados de suporte.as overdoses de Baclofen podem ser difíceis de controlar e os sintomas podem tornar-se graves. O nosso conselho é ligar para o centro de veneno do Missouri. Os nossos enfermeiros, farmacêuticos e toxicologista médico, especialmente treinados, podem fornecer-lhe os conselhos de tratamento mais atualizados sobre exposições baclofen.