임상 약리학

작용 메커니즘

니트로글리세린 형태로 무료 급진적인 질소 산화물(nox),활성화 구아닐산 cyclase,의 증가의 결과로 구아노신 3′,5′-monophosphate(cyclic GMP)부드러운 근육에서와는 다른 조직에. 이것은 결국 평활근에서 수축 상태를 조절하고 혈관 확장을 초래하는 미오신 경쇄의 탈 인산화로 이어진다.

약물 동력학

니트로 글리세린의 주요 약리학 적 작용은 혈관 평활근의 이완이다. 정맥 효과가 우세하지만 니트로 글리세린은 투여 량으로 동맥 및 정맥 침대 모두의 팽창을 생성합니다. 의 팽창 postcapillary 관을 포함하여 정맥을 촉진 주변 풀링,혈액의 감소는 정맥을 반환하는 마음,그리고 감소시킵 심실 왼쪽 끝-이완기 압력(preload). 니트로글리세린도 생산하는 세동맥 휴식을 함으로써,주변의 혈관성과 동맥압(후드),그리고 넓히 큰 epicardial 관상 동맥;그러나,이 후자의 효과에 기여하의 구호 운동성 협심증은 불분명합니다.

니트로 글리세린의 치료 용량은 수축기,이완기 및 평균 동맥 혈압을 감소시킬 수 있습니다. 효과적인 관상동맥류 압력은 일반적으로 유지되는,그러나 손상될 수 있습면 혈압이 떨어지거나 심장 박동 증가 감소 확장기 충전 시간입니다.

은 높은 중앙 정맥 및 폐 모세관 쐐기 압력과 폐과 조직의 관성은 또한 감소하여 니트로글리세린 치료입니다. 심박수는 일반적으로 약간 증가하며,아마도 혈압 강하에 대한 반사 반응 일 것입니다. 심장 지수는 증가,감소 또는 변하지 않을 수 있습니다. 심근 산소소비량 또는 수요(으로 측정되는 압력 평가는 제품,긴장간 인덱스가 치기 작업 지수)감소와 더 유리한 수급 비율을 달성할 수 있습니다. 환자와 높은 좌심실 충전압 증가 조직의 관성 협회에서 우울한 심장 인덱스를 가능성이 높은 경험을 개선에서 심장 인덱스입니다. 대조적으로,충진 압력 및 심장 지수가 정상일 때,심장 지수는 니트로 글리세린 투여에 따라 약간 감소 될 수있다.

Pharmacokinetics

간 reductase 효소 기본의 중요성에 대사의 니트로글리세린 글리세롤을 디 및 의 질산 대사 산물 궁극적으로 글리세롤과 유기 질산. 간외 대사의 알려진 부위에는 적혈구와 혈관벽이 포함됩니다. 니트로 글리세린 외에도 2 가지 주요 대사 산물 인 1,2-및 1,3-디 니트로 글리세린이 혈장에서 발견됩니다. 1,2-및 1,3-디 니트로 글리세린 모두의 평균 제거 반감기는 약 40 분입니다. 1,2-고 1,3-dinitroglycerin 대사가 보고되었을 가지고 있는 약리학적인 활동을 하는 반면,이 글리세롤 의 질산 대사의 니트로글리세린은 기본적으로 비활성화됩니다. 높은 혈장 농도의 디 니트로 대사 산물,그들의 거의 8 배 이상 제거에 반 생활에 크게 기여할 수 있는 기간의 약리학적인 효과가 있다.

약동학 연구에서 단일 0.8mg 용량의 Nitrolingual Pumpspray 를 건강한 지원자에게 투여했을 때(n=24),평균 Cmax 및 tmax 는 각각 1,041pg/ml 및 7.5 분이었다. 또한,이들 피험자에서 곡선(AUC)아래의 평균 면적은 12,769pg/ml*min 이었다.

정맥 내 투여 후 니트로 글리세린의 분포 부피는 3.3L/kg 이다.

약물 상호 작용

아스피린

Coadministration 의 니트로글리세린으로 높은 아스피린 복용량(1000mg)결과에 노출 증가하는 니트로글리세린. 니트로 글리세린의 혈관 확장 및 혈역학 효과는 고용량 아스피린과 니트로 글리세린의 병용 투여에 의해 향상 될 수있다.

조직-Type Plasminogen Activator(t-PA)

수반 관리 티 PA 고 정맥 니트로글리세린을 감소시키는 것으로 나타났 플라스마 수준의 t-PA 과 혈전 효과가 있다.

임상 연구

에서 무작위배정,이중맹검 single-dose,5 기간 교차 연구에서 51 환자 운동성 협심증 중요한 복용량과 관련된 증가에서 운동 허용,시간의 시작 협심증과 세인트 세그먼트 우울증을 볼 수 있었 다음과 같은 용량의 0.2,0.4,0.8 1.6 밀리그램의 니트로글리세린에 의해 전달되는 미터 pumpspray 로 위약에 비해.

약물은 경증 내지 중등도의 부작용의 프로파일을 나타냈다.

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