Baclofen styrer muskelspasticitet under tilstande som multipel sklerose og rygmarvsskader. Off-label anvendelser omfatter alkoholafhængighed, GERD, uhåndterlig hikke, nystagmus og trigeminal neuralgi.

sædvanlige orale doser spænder fra 5-80 mg dagligt for spasticitet til 270 mg eller højere dagligt til alkoholmisbrugsbehandling. Automatiseret intratekal levering gennem et implanteret kateter og pumpe er en mulighed for dem, der ikke tolererer eller reagerer på oral terapi.

overdoser forekommer fra store indtagninger i misbrug eller selvskadeforsøg eller fra funktionsfejl i en intratekal samling. Kronisk terapeutisk overdosis er mulig, især hos ældre og patienter med nedsat nyrefunktion, fordi baclofen udskilles renalt. CNS, respiratorisk og kardiovaskulær depression er almindelige med betydelige overdoser.

det mest slående symptom er langvarig, dyb koma med fraværende hjernestammereflekser, der kan efterligne hjernedød. Missouri Poison Center har faktisk stoppet for tidlig organhøst i flere overdoseringstilfælde gennem årene!

virkningsmekanisme& kinetik

Baclofen stimulerer hæmmende GABAB-kontrolreceptorer på stimulerende glutamatneuroner i hjernen og rygmarven. Dette reducerer signaler til muskler, hvilket reducerer muskeltonen og spasticiteten.

Baclofenkinetik varierer i oral versus intratekal administration. Peak og halveringstid forlænges ved overdosering:

• Oral: Peak 1, 5 timer, 2-3 timer ved overdosering; halveringstid 5, 5 timer, op til 32 timer ved overdosering
• intratekal: Peak 4 timer efter intratekal bolus, 24-48 timer efter kontinuerlig infusion

symptomer på toksicitet

patienter, der typisk er til stede med sløvhed, svaghed, hypotoni, sløret tale og ataksi, og kan udviser hypotermi, unormale bevægelser, nystagmus, hallucinationer eller anfald. Efter stor overdosis er hjertedepression med bradykardi og hypotension og dyb koma med respirationsdepression eller apnø almindelige.

forsigtig: dyb koma med fraværende hjernestammereflekser kan efterligne hjernedød!

“træk ikke stikket”!

litteraturen rapporterer adskillige tilfælde af langvarig koma efter overdosering af baclofen. Disse patienter antages undertiden at være hjernedøde, og forberedelser til organhøstning er i gang, før nogen bremser. Et klinisk billede af koma, slaphed og fraværende reflekser, der efterligner hjernedød, kan vare i op til 5-7 dage efter alvorlig overdosis. Fortsæt med at yde symptomatisk og støttende pleje.

behandling

baclofen overdoser håndteres med symptomatisk og støttende pleje; der er ingen modgift. Overvåg iltning, elektrolytter og nyre-og leverfunktion. Der har været rapporter om forlængelse af KVT, så en 12-bly EKG med kontinuerlig hjerteovervågning anbefales.

patienten vil sandsynligvis kræve intubation og ventilation og et langvarigt ICU-ophold i betydelig overdosis. Behandl hypotension med væsker og vasopressorer efter behov; Atropin kan være nyttigt til at korrigere symptomatisk bradykardi. Krampeanfald behandles i henhold til den sædvanlige toksiske anfaldsprotokol med levetiracetam, phenobarbital eller propofol som førstelinjemiddel efterfulgt af levetiracetam, phenobarbital eller propofol.

Baclofen udskilles primært af nyrerne, større end 70-85% som uændret lægemiddel. Det har relativt lav proteinbinding. Hæmodialyse kan være af værdi ved overdosering, især hos patienter med nyresvigt. Der er tilfælde rapporter om patienter uden nyreinsufficiens “vågne op” efter en køre af hæmodialyse, selv om de typisk klarer sig godt med støttende pleje kun.

baclofen overdoser kan være udfordrende at håndtere, og symptomerne kan blive alvorlige. Vores råd til dig er at ringe til Missouri Poison Center. Vores specialuddannede sygeplejersker, farmaceuter og medicinsk toksikolog kan give dig den mest opdaterede behandlingsrådgivning om baclofeneksponeringer.