Generic Name: albuterol sulfát
Léková Forma: perorální sirup

Lékařsky přezkoumány Drugs.com. Naposledy aktualizováno Sep 1, 2019.

• Přehled
• Nežádoucí Účinky
• Dávkování
• Odborné
• Tipy
• Interakce
• Další

Albuterol Sirup Popis

Albuterol Sulfát Sirup obsahuje albuterol sulfát, USP, racemická forma albuterol a relativně selektivní beta2-adrenergní bronchodilatancia. Albuterol sulfát má chemický název α1–4-hydroxy-m-xylen-α,α‘-diol-sulfát (2:1) (sůl) a následující chemická struktura je:

Albuterol sulfát je bílý nebo téměř bílý prášek, snadno rozpustný ve vodě a mírně rozpustný v alkoholu, chloroformu, v etheru za USP definice.

doporučený název pro albuterol báze Světové zdravotnické organizace je salbutamol.

Albuterol Sulfát Sirup pro perorální podání obsahuje 2 mg albuterol jako 2,4 mg albuterol sulfát v každé čajovou lžičku (5 mL). Albuterol sulfát sirup také obsahuje neaktivní složky kyselina citronová, FD&C Žlutá č. 6, hypromelóza, čištěná voda, benzoát sodný, citrát sodný, roztok sorbitolu a jahodová příchuť. PH sirupu je 3,5 až 4,5.

Albuterol Sirup – Klinická Farmakologie

In vitro a in vivo farmakologické studie prokázaly, že albuterol má přednostní vliv na beta2-adrenergní receptory ve srovnání s isoproterenol. Zatímco je známo, že beta2-adrenergní receptory predominantní receptory v bronchiální hladké svaloviny, údaje ukazují, že je populace beta2-receptory v lidském srdci existující v koncentraci mezi 10% a 50%. Přesná funkce těchto receptorů nebyla stanovena(Viz Upozornění).

farmakologické účinky beta-adrenergní agonista léky, včetně albuterol, jsou alespoň v části připadající na stimulaci prostřednictvím beta-adrenergních receptorů intracelulární adenyl cyklázy, enzymu, který katalyzuje konverzi adenosin trifosfátu (ATP) na cyklický 3′, 5′-adenosin monofosfát (cyklický AMP). Zvýšené hladiny cyklického AMP jsou spojeny s relaxaci bronchiální hladké svaloviny a inhibice uvolňování mediátorů okamžité přecitlivělosti z buněk, zejména ze žírných buněk.

ve většině kontrolovaných klinických studií bylo prokázáno, že Albuterol má větší účinek na dýchací cesty ve formě relaxace hladkého svalstva průdušek než isoproterenol ve srovnatelných dávkách, přičemž má méně kardiovaskulárních účinků.

Albuterol působí déle než isoproterenol u většiny pacientů jakoukoliv cestou podání, protože to není substrátem pro buněčnou absorpci procesy pro katecholaminy, ani pro katechol-O-methyl transferázy.

Předklinické

Intravenózní studie na potkanech s albuterol sulfát prokázaly, že albuterol prochází hematoencefalickou bariérou a dosahuje mozek koncentrace ve výši přibližně 5,0% plazmatické koncentrace. Ve strukturách mimo mozkovou bariéru (epifýza a hypofýza) byly koncentrace albuterol 100krát vyšší než v celém mozku.

Studie u laboratorních zvířat (miniprasata, hlodavců a psů) ukázaly, že výskyt srdečních arytmií a náhlé smrti (s histologické důkazy nekrózy myokardu), kdy beta-agonisty a methylxanthiny jsou podávány současně. Klinický význam těchto nálezů není znám.

farmakokinetika

Albuterol se rychle vstřebává po perorálním podání 10 mL sirupu albuterol sulfátu (4 mg albuterol) u normálních dobrovolníků. Maximální plazmatické koncentrace asi 18 ng / mL albuterol jsou dosaženy během 2 hodin a léčivo je eliminováno s poločasem přibližně 5 hodin.

V další studie, analýzy vzorků moči pacientů vzhledem k tomu, 8 mg tritiated albuterol ústně ukázal, že 76% dávky bylo vyloučeno během tří dnů, přičemž většina dávky se vyloučí během prvních 24 hodin. Bylo prokázáno, že šedesát procent této radioaktivity je metabolit. Výkaly shromážděné během tohoto období obsahovaly 4% podané dávky.

Klinické Studie

V kontrolovaných klinických studiích u pacientů s astmatem, nástup zlepšení plicní funkce, měřená maximální midexpiratory průtok (MMEF) a usilovně vydechnutý objem za 1 sekundu (FEV1), byl během 30 minut po dávce albuterol sulfát sirup, s vrcholem zlepšení dochází mezi 2 a 3 hodiny. V kontrolované klinické studii zahrnující 55 dětí, klinicky významné zlepšení (definováno jako zachování 15% nebo více, zvýšení FEV1 o 20% nebo více, zvýšení MMEF nad výchozí hodnoty), dále zaznamená až 6 hodin. V jedné nekontrolované studii s 32 dětmi, které užívaly albuterol Sulfátový sirup po dobu 3 měsíců, nebylo hlášeno žádné snížení účinnosti.

Indikace a Využití pro Albuterol Sirup

Albuterol Sulfát Sirup je indikován pro zmírnění bronchospasmus u dospělých a dětí ve věku 2 let a starších s reverzibilní obstrukční onemocnění dýchacích cest.

Kontraindikace

Albuterol Sulfát Sirup je kontraindikován u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na albuterol nebo některou z jeho složek.

Varování

Účinky na Kardiovaskulární systém

Albuterol Sulfát Sirup, stejně jako všechny ostatní beta-adrenergní agonisté mohou vyvolat klinicky významné kardiovaskulární účinky měřitelné jako zrychlený puls, zvýšený krevní tlak, a/nebo příznaky. I když jsou tyto účinky po podání albuterol sulfátového sirupu v doporučených dávkách neobvyklé, může být nutné léčbu přerušit. Kromě toho bylo hlášeno, že beta-agonisté způsobují změny elektrokardiogramu (EKG), jako je zploštění T vlny, prodloužení QTc intervalu a deprese segmentu ST. Klinický význam těchto nálezů není znám. Proto, Albuterol Sulfát Sirup, stejně jako všechny sympatomimetické aminy, by měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními poruchami, zejména koronární insuficiencí, srdeční arytmie a hypertenze.

zhoršení astmatu

astma se může akutně zhoršit po dobu několika hodin nebo chronicky po několik dní nebo déle. Pokud pacient potřebuje více dávek albuterol sulfát sirupu, než je obvyklé, může to být ukazatel destabilizace astmatu a vyžaduje přehodnocení pacienta a léčebný režim, se zvláštním přihlédnutím k možné potřebě protizánětlivou léčbu, například kortikosteroidy.

Paradoxní Bronchospasmus

Albuterol Sulfát Sirup může produkovat paradoxní bronchospasmus, který může být život ohrožující. Pokud dojde k paradoxnímu bronchospasmu, měl by být sirup albuterol sulfátu okamžitě přerušen a zahájena alternativní léčba.

Použití Anti-Pobuřující Agenti

použití beta-adrenergních agonistů bronchodilatancia sama o sobě nemusí být dostatečné pro kontrolu astmatu u mnoha pacientů. Je třeba včas zvážit přidání protizánětlivých látek, např. kortikosteroidů.

Okamžité Hypersenzitivní Reakce

Okamžité hypersenzitivní reakce se mohou vyskytnout po podání albuterolu, o čemž svědčí vzácné případy kopřivky, angioedému, vyrážky, bronchospasmus, orofaryngeální edém. Albuterol, stejně jako ostatní beta-adrenergních agonistů, může produkovat významné kardiovaskulární účinky u některých pacientů, měřeno podle tepové frekvence, krevního tlaku, příznaky a/nebo změny elektrokardiogramu.

vzácně byly erythema multiforme a Stevens-Johnsonův syndrom spojeny s podáváním albuterol sulfátu u dětí.

bezpečnostní Opatření

Obecné

Albuterol, stejně jako u všech sympatomimetické aminy, by měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními poruchami, zejména koronární insuficiencí, srdeční arytmie a vysoký krevní tlak; u pacientů s konvulzivními poruchami, hypertyreózou nebo diabetes mellitus; a u pacientů, kteří neobvykle reagují na sympatomimetické aminy. Klinicky významné změny systolického a diastolického krevního tlaku byly pozorovány u jednotlivých pacientů a může být očekává, že může u některých pacientů vyskytnout po použití nějaké beta-adrenergní bronchodilatancia.

bylo hlášeno, že velké dávky intravenózního albuterol zhoršují již existující diabetes mellitus a ketoacidózu. Stejně jako u jiných beta-agonistů, albuterol může vyvolat významnou hypokalemii u některých pacientů, případně prostřednictvím intracelulární posun, který má potenciál vyvolat nežádoucí kardiovaskulární účinky. Pokles je obvykle přechodný a nevyžaduje doplnění.

informace pro pacienty

účinek sirupu albuterol sulfátu může trvat až 6 hodin nebo déle. Albuterol Sulfátový sirup by neměl být užíván častěji, než je doporučeno. Nezvyšujte dávku nebo frekvenci sirupu albuterol sulfátu bez konzultace s lékařem. Pokud zjistíte, že léčba albuterol sulfátovým sirupem se stává méně účinnou pro symptomatickou úlevu, vaše příznaky se zhoršují a/nebo potřebujete přípravek užívat častěji než obvykle, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Zatímco užíváte albuterol sulfát sirup, jiné léky na astma a inhalační léky by měla být přijata pouze podle pokynů svého lékaře. Mezi časté nežádoucí účinky patří palpitace, bolest na hrudi, rychlá srdeční frekvence a třes nebo nervozita. Pokud jste těhotná nebo kojíte, obraťte se na svého lékaře o použití sirupu albuterol sulfát. Účinné a bezpečné použití sirupu albuterol sulfát zahrnuje pochopení způsobu, jakým by měl být podáván.

lékové Interakce

současné použití albuterol sulfát sirup a jiná perorální sympatomimetika se nedoporučuje, protože takové kombinované použití může vést k nežádoucí kardiovaskulární účinky. Toto doporučení nevylučuje rozumné použití aerosolového bronchodilatátoru adrenergního stimulačního typu u pacientů užívajících albuterol Sulfátový sirup. Takové současné použití by však mělo být individualizováno a nemělo by být podáváno rutinně. Pokud je vyžadováno pravidelné souběžné podávání, měla by být zvážena alternativní léčba.

Inhibitory Monoaminooxidázy nebo Tricyklická Antidepresiva: Albuterol by měl být podáván s krajní opatrností u pacientů léčených inhibitory monoaminooxidázy nebo tricyklickými antidepresivy, nebo do 2 týdnů po ukončení léčby, jako zmocněnci, protože akce albuterol na cévní systém může být znásoben.

Beta-blokátory: Beta-adrenergních receptorů blokátory nejen blokovat plicní účinek beta-agonistů, jako je například albuterol sulfát sirup, ale může vyvolat závažné bronchospasmus u astmatických pacientů. Proto by pacienti s astmatem neměli být normálně léčeni beta-blokátory. Nicméně, za určitých okolností, např. jako profylaxe po infarktu myokardu, může existovat žádné přijatelné alternativy k použití beta-adrenergních blokátorů u pacientů s astmatem. V tomto nastavení lze zvážit kardioselektivní beta-blokátory, i když by měly být podávány s opatrností.

Diuretika: změny na EKG a/nebo hypokalémii, které mohou vyplynout z podání nonpotassium-šetřící diuretika (například smyčky nebo thiazidová diuretika), může být akutně zhoršil beta-agonisty, a to zejména, když doporučené dávky beta-agonisty je překročena. Ačkoli klinický význam těchto účinků není znám, doporučuje se opatrnost při současném podávání beta-agonistů s diuretiky šetřícími draslík.

Digoxin: Průměrné snížení sérových hladin digoxinu o 16% až 22% bylo prokázáno po jednorázovém intravenózním a perorálním podání albuterol normálním dobrovolníkům, kteří dostávali digoxin po dobu 10 dnů. Klinický význam těchto nálezů u pacientů s obstrukčním onemocněním dýchacích cest, kteří dostávali albuterol a digoxinu na chronické základ je nejasný. Nicméně by bylo rozumné pečlivě vyhodnotit hladiny digoxinu v séru u pacientů, kteří v současné době dostávají digoxin a albuterol.

Karcinogeneze, Mutageneze, Poškození Fertility

V 2-leté studii u Sprague-Dawley potkanů, albuterol sulfát, způsobil významné, na dávce závislé zvýšení výskytu benigních leiomyomas z mesovarium na potravinových dávkách 2,0, 10 a 50 mg/kg (přibližně 1/2, 2, a 10 krát, respektive, maximální doporučená denní perorální dávka pro dospělé a děti, na základě mg/m2). V jiné studii byl tento účinek blokován současným podáváním propranololu, neselektivního beta-adrenergního antagonisty. V 18-měsíční studii u CD-1 myší albuterol sulfát ukázal, žádný důkaz tumorigenicity na potravinových dávkách až 500 mg/kg (přibližně 60 krát maximální doporučenou denní perorální dávka pro dospělé a děti na základě mg/m2). V 22-ti měsíční studii u Zlatého křečka albuterol sulfát ukázal, žádný důkaz tumorigenicity na potravinových dávkách až 50 mg/kg (přibližně 8 krát maximální doporučenou denní perorální dávka pro dospělé a děti na základě mg/m2).

albuterol sulfát nebyl mutagenní v amesově testu s metabolickou aktivací nebo bez ní za použití testovacích kmenů s. typhimurium TA1537, TA1538 a TA98 nebo E.coli WP2, WP2uvrA a WP67. Ne dopředu mutace byl viděn v kvasinkách kmene S. cerevisiae S9 ani mitotických genových konverzí v kvasinkách kmene S. cerevisiae JD1 s nebo bez metabolické aktivace. Fluktuační testy u s. typhimurium TA98 a E. coli WP2, oba s metabolickou aktivací, byly negativní. Albuterol sulfát nebyl klastogenní v testu lidských periferních lymfocytů nebo v mikronukleárním testu AH1 kmene myší při intraperitoneálních dávkách až 200 mg / kg.

reprodukční studie na potkanech neprokázaly zhoršení fertility při perorálních dávkách do 50 mg / kg(přibližně 15násobek maximální doporučené denní perorální dávky pro dospělé v mg / m2).

těhotenství

teratogenní účinky

těhotenství kategorie C

bylo prokázáno, že Albuterol je teratogenní u myší. Studie u CD-1 myší v subkutánním (sc) dávky 0,025, 0,25 a 2,5 mg/kg (cca 3/1000, 3 děleno 100, a 3/10, respektive, maximální doporučená denní perorální dávka pro dospělé na základě mg/m2) ukázala, rozštěpu patra v 5 111 (4.5%) plodů při 0, 25 mg / kg a u 10 ze 108 (9, 3%) plodů při 2, 5 mg/kg. Lék nevyvolával tvorbu rozštěpu patra při nejnižší dávce, 0, 025 mg / kg. Rozštěp patra došlo také v 22 72 (30.5%) plodů z žen léčených 2,5 mg/kg isoproterenol (pozitivní kontrola), subkutánně (přibližně 3/10 krát maximální doporučenou denní perorální dávka pro dospělé na základě mg/m2).

studie reprodukce v Kroku holandských králíků odhalila cranioschisis v 7 z 19 (37%) plodů, když albuterol byl podáván perorálně v dávce 50 mg/kg (přibližně 25 krát maximální doporučenou denní perorální dávka pro dospělé na základě mg/m2).

neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Albuterol by měl být používán během těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

během celosvětových marketingových zkušeností byly u potomků pacientů léčených albuterol vzácně hlášeny různé vrozené anomálie, včetně rozštěpů patra a defektů končetin. Některé z matek užívaly během těhotenství více léků. Nelze rozeznat žádný konzistentní vzorec defektů a vztah mezi užíváním albuterol a vrozenými anomáliemi nebyl stanoven.

Použití v Práce a Dodávky

Protože potenciál pro beta-agonisty rušení s děložní kontraktilitu, použití albuterol sulfát sirup pro zmírnění bronchospasmu během porodu by měla být omezena na ty pacienty, u kterých přínosy jasně převyšují rizika.

Tokolýza: Albuterol nebyl schválen pro řízení předčasného porodu. Poměr přínosů a rizik při podávání albuterol pro tokolýzu nebyl stanoven. Během nebo po léčbě předčasného porodu beta2-agonisty, včetně albuterol, byly hlášeny závažné nežádoucí účinky, včetně plicního edému matky.

kojící matky

není známo, zda se tento lék vylučuje do mateřského mléka. Protože potenciál pro vyvolání nádorového bujení je znázorněno na albuterol v některých studiích na zvířatech, by mělo být rozhodnuto, zda přerušit kojení nebo přerušit drog, s ohledem na důležitost léku pro matku.

pediatrické použití

bezpečnost a účinnost u dětí mladších 2 let nebyla stanovena.

nežádoucí účinky

v klinických studiích byly nejčastějšími nežádoucími účinky sirupu albuterol sulfátu u dospělých a starších dětí:

6 let než u starších dětí a dospělých:

Cases of kopřivky, angioedému, vyrážky, bronchospasmu, chrapot, orofaryngeální edém, arytmie (včetně fibrilace síní, supraventrikulární tachykardie, extrasystoly) byly hlášeny po použití albuterol sulfát sirup.

kromě toho, albuterol, stejně jako ostatní sympatomimetika, může způsobit nežádoucí účinky, jako je hypertenze, angina pectoris, zvracení, vertigo, centrální nervový systém stimulace, neobvyklá chuť, a vysušení nebo podráždění hltanu.

reakce jsou obecně přechodné povahy a obvykle není nutné přerušit léčbu albuterol sulfátovým sirupem. Ve vybraných případech však může být dávka dočasně snížena; po odeznění reakce by měla být dávka zvýšena v malých krocích na optimální dávku.

Předávkování

očekávané příznaky předávkování jsou nadměrné beta-adrenergní stimulaci a/nebo výskytu nebo přehánění některý z příznaků uvedených pod NEŽÁDOUCÍCH REAKCÍ, např., záchvaty, angina pectoris, hypertenze nebo hypotenze, tachykardie s rychlostí až 200 tepů za minutu, srdeční arytmie, nervozita, bolest hlavy, třes, sucho v ústech, bušení srdce, nevolnost, závratě, únava, malátnost a nespavost. Může se také objevit hypokalémie. Stejně jako u všech sympatomimetických léků může být srdeční zástava a dokonce i smrt spojena se zneužíváním sirupu albuterol sulfátu. Léčba spočívá v přerušení albuterol sulfátového sirupu spolu s vhodnou symptomatickou léčbou. Lze zvážit uvážlivé použití kardioselektivního blokátoru beta-receptorů, přičemž je třeba mít na paměti, že takové léky mohou vyvolat bronchospazmus. Neexistují dostatečné důkazy k určení, zda je dialýza prospěšná pro předávkování albuterol sulfátovým sirupem.

ústní střední letální dávka albuterol sodným u myší je vyšší než 2000 mg/kg (přibližně 240 krát maximální doporučenou denní perorální dávka pro dospělé a děti na základě mg/m2). Ve zralých potkanů subkutánní (sc) střední letální dávka albuterol sulfát je přibližně 450 mg/kg (přibližně 110 krát maximální doporučenou denní perorální dávka pro dospělé a děti na základě mg/m2). U malých mladých potkanů je střední perorální letální dávka přibližně 2000 mg / kg (přibližně 480 násobek maximální doporučené denní perorální dávky pro dospělé a děti V mg/m2).

dávkování a podávání albuterol sirupu

následující dávky albuterol sulfátového sirupu jsou vyjádřeny jako albuterol báze.

Obvyklé Dávkování

Dospělí a Děti Nad 14 Let: obvyklá počáteční dávka pro dospělé a děti nad 14 let věku je 2 mg (1 lžička) nebo 4 mg (2 lžičky), tři nebo čtyři krát denně.

Děti Nad 6 Let do 14 Let: obvyklá počáteční dávka pro děti nad 6 let do 14 let věku je 2 mg (1 čajová lžička) třikrát nebo čtyřikrát denně.

děti ve věku 2 až 5 let: dávkování u dětí ve věku 2 až 5 let by mělo být zahájeno dávkou 0, 1 mg / kg tělesné hmotnosti třikrát denně. Tato počáteční dávka by neměla překročit 2 mg (1 čajovou lžičku) třikrát denně.

úprava dávkování

Dospělí a děti starší 14 let: u dospělých a dětí starších 14 let by dávka nad 4 mg čtyřikrát denně měla být použita pouze v případě, že pacient nereaguje. Pokud příznivé reakci nedojde, s 4-mg iniciální dávky, je třeba opatrně postupně zvyšovat až na maximálně 8 mg čtyřikrát denně podle snášenlivosti.

děti od 6 let do 14 let, které nereagují na počáteční počáteční dávku 2 mg čtyřikrát denně: Pro děti nad 6 let do 14 let věku, kteří nereagují na počáteční počáteční dávka 2 mg čtyřikrát denně, dávka může být opatrně postupně zvyšovat, ale nesmí překročit 24 mg/den (podané v rozdělených dávkách).

Děti od 2 do 5 Let Věku, Kteří nereagují Uspokojivě na Počáteční Dávkování: Pro děti od 2 do 5 let věku, kteří nereagují uspokojivě na počáteční dávku, může být dávka zvýšena postupně na 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti třikrát denně, ale nesmí překročit maximálně 4 mg (2 lžičky) podáván třikrát denně.

Starší Pacienti a Ti, Citlivé na Beta-adrenergní Stimulátory: počáteční dávka by měla být omezena na 2 mg třikrát nebo čtyřikrát denně a individuálně následně upravena.

Jak je Albuterol Sirup Dodávané

Albuterol Sulfát Sirupu, 2 mg/5 mL, čirá, žlutá kapalina s jahodovou příchutí, obsahuje 2 mg albuterol (jako sulfát) v jedné 5 mL v lahvičkách 16 fluid uncí (jedna pinta) (NDC 70752-102-12).

uchovávejte při teplotě 20° až 25°C (68° až 77 ° F).

Dávkujte v pevně, lehký odolný obal, jak je definován v USP, s dětským bezpečnostním uzávěrem (podle potřeby).

výrobce:
Quagen Pharmaceuticals LLC
West Caldwell, NJ 07006

Rev. 09/19

HLAVNÍ DISPLEJ

NDC 70752-102-12
Albuterol
Síran Sirup
2 mg/5 mL
16 fl. unce. (473 mL)
Rx only

Frequently asked questions

• Does either Ventolin or albuterol contain steroids?
• Does coffee help with asthma?
• můžete použít vypršený inhalátor?
• co je albuterol sulfát a mohu ho vzít, pokud jsem alergický na sulfu?
• jak používáte ProAir Digihaler?