generisk navn: albuterol sulfat
doseringsform: oral sirup

medicinsk gennemgået af Drugs.com. sidst opdateret den 1. September 2019.

• oversigt
• bivirkninger
• dosering
• professionel
• tips
• interaktioner
• mere

Albuterol sirup beskrivelse

Albuterol sulfat sirup indeholder albuterol sulfat, USP, den racemiske form af albuterol og en relativt selektiv beta2-adrenerg bronchodilator. Albuterol sulfat har det kemiske navn L. 1 — 4-hydroksy-m-ksylen-L.,L.-diol sulfat (2:1) (salt) og følgende kemiske struktur:

Albuterol sulfat er et hvidt eller praktisk talt hvidt pulver, der er let opløseligt i vand og let opløseligt i alkohol, i chloroform og i ether pr.USP-definition.

Verdenssundhedsorganisationen anbefalede navn for albuterol base er salbutamol.

Albuterolsulfatsirup til oral administration indeholder 2 mg albuterol som 2,4 mg albuterolsulfat i hver teskefuld (5 mL). Albuterol sulfat sirup indeholder også de inaktive ingredienser citronsyre, FD& C gul No. 6, Hypromellose, renset vand, natriumcitrat, natriumcitrat, sorbitolopløsning og jordbærsmag. Sirupens pH er 3,5 til 4,5.

Albuterolsirup – Klinisk Farmakologi

in vitro-undersøgelser og in vivo farmakologiske undersøgelser har vist, at albuterol har en præferentiel virkning på beta2-adrenerge receptorer sammenlignet med isoproterenol. Mens det erkendes, at beta2-adrenerge receptorer er de dominerende receptorer i bronkial glat muskel, indikerer data, at der er en population af beta2-receptorer i det menneskelige hjerte, der findes i en koncentration mellem 10% og 50%. Den nøjagtige funktion af disse receptorer er ikke fastlagt (se advarsler).de farmakologiske virkninger af beta-adrenerge agonistlægemidler, herunder albuterol, kan i det mindste delvis tilskrives stimulering gennem beta-adrenerge receptorer af intracellulær adenylcyclase, som katalyserer omdannelsen af adenosintrifosfat (ATP) til cyklisk-3′, 5′-adenosinmonophosphat (cyklisk AMP). Øgede cykliske AMP-niveauer er forbundet med afslapning af bronchial glat muskel og hæmning af frigivelse af mediatorer med øjeblikkelig overfølsomhed fra celler, især fra mastceller.

Albuterol er vist i de fleste kontrollerede kliniske forsøg at have mere effekt på luftvejene i form af bronkial glat muskelafslapning end isoproterenol ved sammenlignelige doser, mens der produceres færre kardiovaskulære effekter.

Albuterol virker længere end isoproterenol hos de fleste patienter ad nogen administrationsvej, fordi det ikke er et substrat for de cellulære optagelsesprocesser for catecholaminer eller for catechol-O-methyltransferase.

Prækliniske

intravenøse studier på rotter med albuterolsulfat har vist, at albuterol krydser blodhjernebarrieren og når hjernekoncentrationer svarende til ca.5,0% af plasmakoncentrationerne. I strukturer uden for hjernebarrieren (pineal og hypofyse) viste albuterol koncentrationer sig at være 100 gange dem i hele hjernen.

forsøg med forsøgsdyr (minipigs, gnavere og hunde) har vist forekomsten af hjertearytmier og pludselig død (med histologiske tegn på myokardienekrose), når beta-agonister og methylksantiner administreres samtidigt. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt.

farmakokinetik

Albuterol absorberes hurtigt efter oral administration af 10 mL albuterol sulfatsirup (4 mg albuterol) hos normale frivillige. 18 ng / mL albuterol opnås inden for 2 timer, og lægemidlet elimineres med en halveringstid på cirka 5 timer.

i andre undersøgelser viste analysen af urinprøver af patienter, der fik 8 mg tritieret albuterol oralt, at 76% af dosis blev udskilt over tre dage, hvor størstedelen af dosis blev udskilt inden for de første 24 timer. Tres procent af denne radioaktivitet viste sig at være metabolitten. Afføring indsamlet i denne periode indeholdt 4% af den indgivne dosis.

kliniske forsøg

i kontrollerede kliniske forsøg med patienter med astma var begyndelsen på forbedring af lungefunktionen målt ved maksimal mellemekspiratorisk strømningshastighed (MMEF) og tvungen ekspiratorisk volumen på 1 sekund (FEV1) inden for 30 minutter efter en dosis albuterol sulfatsirup, hvor maksimal forbedring forekom mellem 2 og 3 timer. I et kontrolleret klinisk forsøg med 55 børn blev der fortsat registreret klinisk signifikant forbedring (defineret som opretholdelse af en stigning på 15% eller mere i FEV1 og en stigning på 20% eller mere i MMEF i forhold til baseline-værdier) i op til 6 timer. Der blev ikke rapporteret noget fald i effektiviteten i en ukontrolleret undersøgelse af 32 børn, der tog albuterol sulfat sirup i en 3-måneders periode.

indikationer og anvendelse til Albuterolsirup

Albuterolsulfatsirup er indiceret til lindring af bronchospasme hos voksne og børn 2 år og ældre med reversibel obstruktiv luftvejssygdom.

kontraindikationer

Albuterolsulfatsirup er kontraindiceret hos patienter med en historie med overfølsomhed over for albuterol eller nogen af dets komponenter.

advarsler

kardiovaskulære effekter

Albuterolsulfatsirup, som alle andre beta-adrenerge agonister, kan producere en klinisk signifikant kardiovaskulær effekt hos nogle patienter målt ved pulsfrekvens, blodtryk og / eller symptomer. Selvom sådanne virkninger er ualmindelige efter administration af albuterolsulfatsirup i anbefalede doser, kan det være nødvendigt at afbryde lægemidlet, hvis de forekommer. Derudover er det rapporteret, at beta-agonister producerer elektrokardiogram (EKG) ændringer, såsom udfladning af T-bølgen, forlængelse af Kvtc-intervallet og St-segmentdepression. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt. Derfor bør Albuterolsulfatsirup, som alle sympatomimetiske aminer, anvendes med forsigtighed til patienter med hjerte-kar-sygdomme, især koronar insufficiens, hjertearytmier og hypertension.

forværring af astma

astma kan forværres akut over en periode på timer eller kronisk over flere dage eller længere. Hvis patienten har brug for flere doser albuterol sulfatsirup end normalt, kan dette være en markør for destabilisering af astma og kræver revurdering af patienten og behandlingsregimen under særlig hensyntagen til det mulige behov for antiinflammatorisk behandling, f.eks. kortikosteroider.

paradoksal bronkospasme

Albuterolsulfatsirup kan producere paradoksal bronkospasme, som kan være livstruende. Hvis der opstår paradoksal bronkospasme, skal albuterol sulfatsirup seponeres øjeblikkeligt, og alternativ behandling indledes.

brug af antiinflammatoriske midler

brug af beta-adrenerge agonistbronodilatorer alene er muligvis ikke tilstrækkelig til at kontrollere astma hos mange patienter. Det bør tidligt overvejes at tilsætte antiinflammatoriske midler, f.eks. kortikosteroider.

umiddelbare overfølsomhedsreaktioner

umiddelbare overfølsomhedsreaktioner kan forekomme efter administration af albuterol, som påvist ved sjældne tilfælde af urticaria, angioødem, udslæt, bronkospasme og oropharyngeal ødem. Albuterol, ligesom andre beta-adrenerge agonister, kan producere en signifikant kardiovaskulær effekt hos nogle patienter, målt ved puls, blodtryk, symptomer og/eller elektrokardiografiske ændringer.

sjældent har erythema multiforme og Stevens-Johnsons syndrom været forbundet med administration af albuterol sulfat hos børn.

forholdsregler

generelt

Albuterol, som med alle sympatomimetiske aminer, bør anvendes med forsigtighed til patienter med hjerte-kar-sygdomme, især koronar insufficiens, hjertearytmier og hypertension; hos patienter med konvulsive lidelser, hyperthyroidisme eller diabetes mellitus; og hos patienter, der er usædvanligt lydhøre over for sympatomimetiske aminer. Klinisk signifikante ændringer i systolisk og diastolisk blodtryk er set hos individuelle patienter og kunne forventes at forekomme hos nogle patienter efter brug af en hvilken som helst beta-adrenerg bronchodilator.

store doser intravenøs albuterol er rapporteret at forværre allerede eksisterende diabetes mellitus og ketoacidose. Som med andre beta-agonister kan albuterol producere signifikant hypokalæmi hos nogle patienter, muligvis gennem intracellulær shunting, som har potentialet til at producere uønskede kardiovaskulære virkninger. Faldet er normalt forbigående og kræver ikke tilskud.

Information til patienter

virkningen af albuterolsulfatsirup kan vare op til 6 timer eller længere. Albuterol sulfat sirup bør ikke tages oftere end anbefalet. Forøg ikke dosis eller hyppighed af albuterol sulfat sirup uden at konsultere din læge. Hvis du finder ud af, at behandling med albuterol sulfat sirup bliver mindre effektiv til symptomatisk lindring, dine symptomer bliver værre, og/eller du skal tage produktet oftere end normalt, skal du straks søge lægehjælp. Mens du tager albuterol sulfat sirup, andre astma medicin og inhalerede lægemidler bør kun tages som anvist af din læge. Almindelige bivirkninger inkluderer hjertebanken, brystsmerter, hurtig hjerterytme og rysten eller nervøsitet. Hvis du er gravid eller ammer, skal du kontakte din læge om brug af albuterol sulfat sirup. Effektiv og sikker brug af albuterol sulfat sirup omfatter en forståelse af den måde, at det skal administreres.

lægemiddelinteraktioner

samtidig brug af albuterolsulfatsirup og andre orale sympatomimetiske midler anbefales ikke, da en sådan kombineret anvendelse kan føre til skadelige kardiovaskulære virkninger. Denne anbefaling udelukker ikke den fornuftige anvendelse af en aerosolbronkodilator af den adrenerge stimulerende type hos patienter, der får albuterol sulfatsirup. En sådan samtidig anvendelse bør imidlertid individualiseres og ikke gives rutinemæssigt. Hvis regelmæssig samtidig administration er påkrævet, bør alternativ behandling overvejes.Albuterol bør administreres med ekstrem forsigtighed til patienter, der behandles med monoaminoksidasehæmmere eller tricykliske antidepressiva, eller inden for 2 uger efter seponering af sådanne midler, fordi albuterol virkning på det vaskulære system kan forstærkes.

betablokkere: Beta-adrenerge receptorblokerende midler blokerer ikke kun lungeffekten af beta-agonister, såsom albuterolsulfatsirup, men kan producere alvorlig bronkospasme hos astmatiske patienter. Derfor bør patienter med astma normalt ikke behandles med betablokkere. Under visse omstændigheder, f.eks. som profylakse efter myokardieinfarkt, kan der dog ikke være acceptable alternativer til brugen af beta-adrenerge blokeringsmidler hos patienter med astma. I denne indstilling kunne kardioselektive betablokkere overvejes, selvom de skal administreres med forsigtighed.diuretika kan forværres akut af beta-agonister, især når den anbefalede dosis af beta-agonisten overskrides. Selvom den kliniske betydning af disse virkninger ikke er kendt, tilrådes forsigtighed ved samtidig administration af beta-agonister og ikke-kaliumbesparende diuretika.

Digoksin: Gennemsnitlige fald på 16% til 22% i serum digoksin niveauer blev påvist efter enkeltdosis intravenøs og oral administration af albuterol, henholdsvis til normale frivillige, der havde modtaget digoksin i 10 dage. Den kliniske betydning af disse fund for patienter med obstruktiv luftvejssygdom, der får albuterol og digoksin på kronisk basis, er uklar. Ikke desto mindre ville det være klogt at omhyggeligt evaluere serumgravoksinniveauerne hos patienter, der i øjeblikket får digoksin og albuterol.

carcinogenese, mutagenese, nedsat fertilitet

i et 2-årigt studie med Sprague-rotter forårsagede albuterol sulfat en signifikant dosisrelateret stigning i forekomsten af godartede leiomyomer i mesovariet ved diætdoser på henholdsvis 2,0, 10 og 50 mg/kg (henholdsvis ca.1/2, 2 og 10 gange den maksimale anbefalede daglige orale dosis til voksne og børn på mg / m2-basis). I en anden undersøgelse blev denne effekt blokeret af samtidig administration af propranolol, en ikke-selektiv beta-adrenerg antagonist. I en 18-måneders undersøgelse med CD-1-mus viste albuterol sulfat ingen tegn på tumorigenicitet ved diætdoser på op til 500 mg/kg (cirka 60 gange den maksimale anbefalede daglige orale dosis til voksne og børn på mg/m2-basis). I en 22-måneders undersøgelse med Golden hamster viste albuterol sulfat ingen tegn på tumorigenicitet ved diætdoser på op til 50 mg/kg (ca.8 gange den maksimale anbefalede daglige orale dosis til voksne og børn på mg/m2-basis).

albuterolsulfat var ikke mutagent i Ames-testen med eller uden metabolisk aktivering ved hjælp af teststammer S. typhimurium TA1537, TA1538 og TA98 eller E. coli VP2, Vp2uvra og VP67. Der blev ikke set nogen fremadrettet mutation i gærstammen S. cerevisiae S9 eller nogen mitotisk genomdannelse i gærstammen S. cerevisiae JD1 med eller uden metabolisk aktivering. Fluktuationsanalyser i S. typhimurium TA98 og E. coli VP2, begge med metabolisk aktivering, var negative. Albuterolsulfat var ikke klastogent i en human perifer lymfocytanalyse eller i en AH1-stamme musemikronukleusanalyse ved intraperitoneale doser på op til 200 mg/kg.

reproduktionsstudier på rotter viste ingen tegn på nedsat fertilitet ved orale doser på op til 50 mg/kg (ca.15 gange den maksimale anbefalede daglige orale dosis til voksne på mg / m2-basis).

graviditet

teratogene virkninger

graviditetskategori C

Albuterol har vist sig at være teratogen hos mus. En undersøgelse med CD – 1-mus ved subkutane (sc) doser på henholdsvis 0,025, 0,25 og 2,5 mg/kg (ca.3/1000, 3/100 og 3/10, den maksimale anbefalede daglige orale dosis til voksne på mg/m2-basis), viste dannelse af ganespalte i 5 af 111 (4.5%) fostre ved 0,25 mg/kg og hos 10 af 108 (9,3%) fostre ved 2,5 mg/kg. Lægemidlet inducerede ikke dannelse af ganespalte i den laveste dosis, 0,025 mg/kg. Ganespalte forekom også hos 22 ud af 72 (30,5%) fostre fra kvinder behandlet med 2,5 mg/kg isoproterenol (positiv kontrol) subkutant (ca.3/10 gange den maksimale anbefalede daglige orale dosis til voksne på mg/m2-basis).

en reproduktionsundersøgelse med Stride hollandske kaniner afslørede cranioschisis hos 7 af 19 (37%) fostre, når albuterol blev administreret oralt i en dosis på 50 mg/kg (cirka 25 gange den maksimale anbefalede daglige orale dosis til voksne på mg/m2-basis).

der er ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser hos gravide kvinder. Albuterol bør kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret.

under verdensomspændende markedsføringserfaring er forskellige medfødte anomalier, herunder ganespalte og lemdefekter, sjældent rapporteret hos afkom fra patienter, der behandles med albuterol. Nogle af mødrene tog flere lægemidler under deres graviditeter. Der kan ikke skelnes mellem et ensartet mønster af defekter, og der er ikke etableret et forhold mellem albuterol brug og medfødte anomalier.

anvendelse ved fødsel og fødsel

på grund af potentialet for beta-agonistinterferens med uterin kontraktilitet bør anvendelse af albuterolsulfatsirup til lindring af bronchospasme under fødslen begrænses til de patienter, hvor fordelene klart opvejer risikoen.

tocolyse: Albuterol er ikke godkendt til styring af for tidlig arbejdskraft. Benefit: risk-forholdet, når albuterol administreres til tocolyse, er ikke fastlagt. Alvorlige bivirkninger, herunder moderligt lungeødem, er blevet rapporteret under eller efter behandling af for tidlig fødsel med beta2-agonister, herunder albuterol.

ammende mødre

det vides ikke, om dette lægemiddel udskilles i modermælk. På grund af potentialet for tumorigenicitet, der er vist for albuterol i nogle dyreforsøg, bør der træffes beslutning om, hvorvidt amning skal afbrydes eller seponeres, under hensyntagen til lægemidlets betydning for moderen.

pædiatrisk anvendelse

sikkerhed og virkning hos børn under 2 år er ikke fastlagt.

bivirkninger

i kliniske forsøg var de hyppigste bivirkninger på albuterol sulfatsirup hos voksne og ældre børn:

i kliniske forsøg er følgende bivirkninger på albuterol sulfat sirup blev noteret hyppigere hos små børn 2 til 6 år end hos ældre børn og voksne:

Cases of urticaria, angioødem, udslæt, bronkospasme, hæshed, oropharyngeal ødem og arytmier (inklusive atrieflimren, supraventrikulær takykardi, ekstrasystoler) er rapporteret efter brug af albuterolsulfatsirup.

derudover kan albuterol ligesom andre sympatomimetiske midler forårsage bivirkninger såsom hypertension, angina, opkast, svimmelhed, stimulering af centralnervesystemet, usædvanlig smag og tørring eller irritation af oropharynks.

reaktionerne er generelt forbigående, og det er normalt ikke nødvendigt at afbryde behandlingen med albuterol sulfatsirup. I udvalgte tilfælde kan dosis imidlertid reduceres midlertidigt; efter at reaktionen er aftaget, bør dosis øges i små trin til den optimale dosis.

overdosering

de forventede symptomer ved overdosering er symptomer på overdreven beta-adrenerg stimulering og / eller forekomst eller overdrivelse af nogen af de symptomer, der er anført under bivirkninger, f. eks., anfald, angina, hypertension eller hypotension, takykardi med hastigheder på op til 200 slag i minuttet, arytmier, nervøsitet, hovedpine, rysten, mundtørhed, hjertebanken, kvalme, svimmelhed, træthed, utilpashed og søvnløshed. Hypokalæmi kan også forekomme. Som med alle sympatomimetiske lægemidler kan hjertestop og endda død være forbundet med misbrug af albuterol sulfat sirup. Behandlingen består i seponering af albuterolsulfatsirup sammen med passende symptomatisk behandling. Den fornuftige anvendelse af en kardioselektiv beta-receptorblokker kan overvejes under hensyntagen til, at sådan medicin kan producere bronchospasme. Der er ikke tilstrækkelig dokumentation til at afgøre, om dialyse er gavnlig for overdosering af albuterol sulfat sirup.

den orale mediane dødelige dosis albuterol sulfat hos mus er større end 2000 mg/kg (cirka 240 gange den maksimale anbefalede daglige orale dosis til voksne og børn på mg/m2-basis). 450 mg/kg (cirka 110 gange den maksimale anbefalede daglige orale dosis til voksne og børn på mg/m2-basis). 2000 mg/kg (cirka 480 gange den maksimale anbefalede daglige orale dosis til voksne og børn på mg / m2-basis).

Albuterol sirup Dosering og Administration

følgende doser af albuterol sulfat sirup udtrykkes i form af albuterol base.

sædvanlig dosering

voksne og børn Over 14 år: den sædvanlige startdosis for voksne og børn over 14 år er 2 mg (1 tsk) eller 4 mg (2 tsk) tre eller fire gange om dagen.

børn Over 6 år til 14 år: den sædvanlige startdosis for børn over 6 år til 14 år er 2 mg (1 tsk) tre eller fire gange om dagen.

børn i alderen 2 til 5 år: dosering til børn i alderen 2 til 5 år bør initieres med 0, 1 mg/kg kropsvægt tre gange om dagen. Denne startdosis bør ikke overstige 2 mg (1 tsk) tre gange om dagen.

dosisjustering

voksne og børn over 14 år: for voksne og børn over 14 år bør en dosis over 4 mg fire gange dagligt kun anvendes, når patienten ikke reagerer. Hvis der ikke forekommer et gunstigt Svar med 4 mg initialdosis, skal det forsigtigt øges trinvis op til maksimalt 8 mg fire gange dagligt som tolereret.

børn Over 6 år til 14 år, der ikke reagerer på den indledende startdosis på 2 mg fire gange om dagen: For børn over 6 år til 14 år, der ikke reagerer på den indledende startdosis på 2 mg fire gange dagligt, kan doseringen øges forsigtigt trinvis, men ikke overstige 24 mg/dag (givet i opdelte doser).

børn i alderen 2 til 5 år, der ikke reagerer tilfredsstillende på den indledende dosis: for børn fra 2 til 5 år, der ikke reagerer tilfredsstillende på den indledende startdosis, kan doseringen øges trinvis til 0, 2 mg/kg kropsvægt tre gange om dagen, men ikke overstige maksimalt 4 mg (2 tsk) givet tre gange om dagen.

ældre patienter og dem, der er følsomme over for Beta-adrenerge stimulatorer: den indledende dosis bør begrænses til 2 mg tre eller fire gange om dagen og derefter justeres individuelt.

hvordan leveres Albuterol sirup

Albuterol sulfat sirup, 2 mg/5 mL, en klar, gul væske med en jordbærsmag, indeholder 2 mg albuterol (til stede som sulfat) pr 5 mL i flasker med 16 væske ounces (en pint) (NDC 70752-102-12).

opbevares ved 20 liter til 25 liter C (68 liter til 77 liter F) .

dispenseres i en tæt, lysbestandig beholder som defineret i USP, med en børnesikret lukning (efter behov).

fremstillet af:
Kvagen Pharmaceuticals LLC
NJ 07006

Rev. 09/19

PRINCIPAL displaypanel

NDC 70752-102-12
Albuterol
Sulfatsirup
2 mg / 5 mL
16 fl. av. (473 mL)
Rx only

Frequently asked questions

• Does either Ventolin or albuterol contain steroids?
• Does coffee help with asthma?
• kan du bruge en udløbet inhalator?
• hvad er albuterol sulfat og kan jeg tage det, hvis jeg er allergisk over for sulfa?
• Hvordan bruger du ProAir digihaler?