一般名：アルブテロール硫酸
剤形：経口シロップ

医学的にレビュー Drugs.com.最終更新日2019年9月1日。

• 概要
• 副作用
• 投与量
• プロフェッショナル
• ヒント
• 相互作用
• 詳細

アルブテロールシロップの説明

アルブテロール硫酸シロップには、アルブテロール硫酸、USP、アルブテロールのラセミ型、および比較的選択的なbeta2-アドレナリン作動性気管支拡張剤が含まれている。 アルブテロール硫酸は、化学名α1–4-ヒドロキシ-m-キシレン-α、α’-ジオール硫酸（2：1）（塩）および以下の化学構造を有する：

アルブテロール硫酸は、白色または実質的に白色の粉末であり、水に自由に可溶性であり、アルコール、クロロホルム、およびエーテルにわずかに可溶性である。USPの定義による。

世界保健機関はアルブテロールの基盤のための名前をsalbutamol推薦しました。

経口投与のためのアルブテロール硫酸シロップは、各ティースプーン（5mL）にアルブテロール硫酸の2.4mgとして2mgのアルブテロールを含有する。 アルブテロールの硫酸塩のシロップはまた不活性原料のクエン酸、FD&Cの黄色No.6、ヒプロメロース、浄化された水、安息香酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ソルビトールの解決およびいちごの味を含んでいます。 シロップのpHは3.5〜4.5です。

アルブテロールシロップ-臨床薬理学

In vitro研究およびin vivo薬理学的研究は、アルブテロールがイソプロテレノールと比較してβ2-アドレナリン受容体に優先的な効果を有することを実証している。 Β2-アドレナリン作動性受容体は気管支平滑筋における優勢な受容体であることが認識されているが、データは、10％と50％の間の濃度で存在するヒトの心にβ2受容体の集団が存在することを示している。 これらの受容体の正確な機能は確立されていない（警告を参照）。

アルブテロールを含むβ-アドレナリン作動薬の薬理学的効果は、少なくとも部分的には、アデノシン三リン酸（ATP）の環状-3′,5′-アデノシン一リン酸（環状AMP）への変換を触媒する酵素である細胞内アデニルシクラーゼのβ-アドレナリン作動性受容体を介した刺激に起因する。 増加したサイクリックAMPレベルは、気管支平滑筋の弛緩および細胞、特に肥満細胞からの即時過敏症のメディエーターの放出の阻害と関連している。

アルブテロールは、ほとんどの対照臨床試験で、同等の用量でイソプロテレノールよりも気管支平滑筋弛緩の形で気道に多くの効果を有することが示されているが、心血管効果は少ない。

アルブテロールは、カテコールアミンやカテコール-O-メチルトランスフェラーゼの細胞取り込みプロセスの基質ではないため、ほとんどの患者でイソプロテレノールよりも長時間作用する。

前臨床

硫酸アルブテロールを用いたラットの静脈内研究は、アルブテロールが血液脳関門を通過し、血漿濃度の約5.0％に相当する脳濃度に達 脳関門（松果体および下垂体腺）の外の構造では、アルブテロール濃度は全脳の100倍であることが判明した。

実験動物（minipigs、げっ歯類、およびイヌ）における研究は、βアゴニストとメチルキサンチンを同時に投与すると、心臓不整脈および突然死（心筋壊死の組織学的証拠を伴う）の発生を実証している。 これらの所見の臨床的意義は不明である。

薬物動態

アルブテロールは、通常のボランティアで10mLのアルブテロール硫酸シロップ（4mgのアルブテロール）を経口投与した後、急速に吸収される。 アルブテロールの約18ng/mLの最大血漿濃度は2時間以内に達成され、薬物は約5時間の半減期で排除される。

他の研究では、8mgのトリチウム化アルブテロールを経口投与された患者の尿サンプルの分析では、用量の76％が三日間にわたって排泄され、用量の大部分が最初の24時間以内に排泄されたことが示された。 この放射能の六十パーセントは代謝産物であることが示された。 この期間にわたって収集された糞便には、投与された用量の4％が含まれていた。

臨床試験

喘息患者の対照臨床試験では、最大midexpiratory flow rate（MMEF）と1秒の強制呼気量（FEV1）によって測定された肺機能の改善の発症は、アルブテロール硫酸シロップの投与後30分以内であり、ピーク改善は2時間から3時間の間に起こった。 55人の小児を対象とした対照臨床試験では、臨床的に有意な改善（FEV1の15％以上の増加とベースライン値に対するMMEFの20％以上の増加を維持することと定義されている）が6時間まで記録され続けた。 有効性の減少は32ヶ月の期間のためのアルブテロールの硫酸塩のシロップを取った子供の1つの制御されていない調査で報告されませんでした。

アルブテロールシロップの適応症および使用法

アルブテロール硫酸シロップは、可逆的閉塞性気道疾患を有する成人および2歳以上の小児

禁忌

アルブテロール硫酸シロップは、アルブテロールまたはその成分のいずれかに対する過敏症の病歴を有する患者には禁忌である。

警告

心血管効果

アルブテロール硫酸シロップは、他のすべてのβ-アドレナリン作動薬と同様に、脈拍数、血圧、および/または症状によ このような効果は、推奨用量でアルブテロール硫酸シロップを投与した後にはまれであるが、発生した場合は、薬物を中止する必要があるかもしれない。 さらに、β-アゴニストは、Ｔ波の平坦化、Ｑｔｃ間隔の延長、およびＳＴセグメントの抑制などの心電図（ＥＣＧ）変化を生じることが報告されている。 これらの所見の臨床的意義は不明である。 したがって、アルブテロール硫酸シロップは、すべての交感神経アミンと同様に、心血管障害、特に冠状動脈不全、心臓不整脈、および高血圧症の患者には注意して使用すべきである。

喘息の悪化

喘息は、時間の期間にわたって急性または数日以上にわたって慢性的に悪化することがあります。 患者が通常よりアルブテロールの硫酸塩のシロップのより多くの線量を必要とすれば、これは喘息の不安定化のマーカーであるかもしれ、炎症抑制の処置、例えば、副腎皮質ホルモンのための可能な必要性に特別な考察を与える患者および処置の養生法の再評価を要求します。

逆説的な気管支痙攣

アルブテロール硫酸シロップは、生命を脅かす可能性がある逆説的な気管支痙攣を生成することができます。 逆説的な気管支痙攣が発生した場合は、アルブテロール硫酸シロップを直ちに中止し、代替療法を開始する必要があります。

抗炎症薬の使用

β-アドレナリン作動薬気管支拡張薬単独の使用は、多くの患者において喘息を制御するのに十分ではない可能性がある。 早期の検討は、抗炎症剤、例えば、コルチコステロイドを添加することに与えられるべきである。

即時のHypersensitivityの反作用

即時のhypersensitivityの反作用は蕁麻疹、血管浮腫、発疹、気管支痙攣およびoropharyngeal浮腫のまれなケースによって示されるようにアルブテロールの アルブテロールは、他のベータadrenergicアゴニストのように、脈拍数、血圧、徴候、および/または心電図の変更によって測定されるように、何人かの患者の重要な心血管

まれに、多形性紅斑およびStevens-Johnson症候群は、小児における硫酸アルブテロールの投与に関連している。

注意事項

一般

アルブテロールは、すべての交感神経アミンと同様に、心血管障害、特に冠動脈不全、心臓不整脈、高血圧症の患者には注意して; 痙攣性障害、甲状腺機能亢進症、または真性糖尿病の患者;および交感神経アミンに異常に反応する患者。 収縮期血圧および拡張期血圧の臨床的に有意な変化は、個々の患者で見られており、β-アドレナリン作動性気管支拡張薬の使用後に一部の患者で起こ

大量のアルブテロールの静脈内投与は、既存の真性糖尿病およびケトアシドーシスを悪化させることが報告されている。 他のベータアゴニストと同じように、アルブテロールは不利な心血管の効果を作り出す潜在性がある細胞内の分路によって何人かの患者の重要なhypokalemiaを、 減少は通常一過性であり、補充を必要としない。

患者のための情報

アルブテロール硫酸シロップの作用は、最大6時間以上続くことがあります。 アルブテロールの硫酸塩のシロップは推薦されるより頻繁に取られるべきではないです。 あなたの医者に相談することなく、アルブテロール硫酸シロップの用量または頻度を増加させないでください。 あなたはアルブテロール硫酸シロップでの治療は、症状の軽減のためにあまり効果的になることがわかった場合,あなたの症状が悪化します,および/ま あなたはアルブテロール硫酸シロップを服用している間,他の喘息薬や吸入薬は、あなたの医師の指示どおりにのみ取られるべきです.あなたはアルブテロール硫酸シロップを服用しています. 一般的な副作用には、動悸、胸痛、急速な心拍数、振戦または緊張が含まれます。 妊娠中または授乳中の場合は、albuterol sulfate syrupの使用について医師に連絡してください。 アルブテロール硫酸シロップの効果的かつ安全な使用には、それが投与されるべき方法の理解が含まれる。

薬物相互作用

アルブテロール硫酸シロップおよび他の経口交感神経刺激剤の併用は、このような併用は有害な心血管効果につながる可 この勧告は、アルブテロール硫酸シロップを受けている患者におけるアドレナリン作動性刺激剤タイプのエアロゾル気管支拡張剤の賢明な使用を しかし、そのような併用は個別化され、日常的に与えられるべきではない。 定期的な同時投与が必要な場合は、代替療法を考慮する必要があります。

モノアミンオキシダーゼ阻害剤または三環系抗うつ薬：アルブテロールは、モノアミンオキシダーゼ阻害剤または三環系抗うつ薬で治療されている患者には細心の注意を払って投与されるべきであり、または血管系に対するアルブテロールの作用が増強される可能性があるため、そのような薬剤の中止から2週間以内に投与されるべきである。

ベータ遮断薬: Β-アドレナリン受容体遮断薬は、アルブテロール硫酸シロップなどのβ-アゴニストの肺効果を遮断するだけでなく、喘息患者に重度の気管支痙攣を生 したがって、喘息患者は、通常、β遮断薬で治療すべきではない。 しかしながら、特定の状況下では、例えば、心筋梗塞後の予防として、喘息患者におけるβ−アドレナリン作動性遮断剤の使用に対する許容可能な代 この設定では、心臓選択的β遮断薬を考慮することができますが、注意して投与する必要があります。

利尿薬：非カリウム温存利尿薬（ループまたはチアジド利尿薬など）の投与に起因する可能性のあるECGの変化および/または低カリウム血症は、特にベータアゴニストの推奨用量を超えた場合に、ベータアゴニストによって急激に悪化する可能性がある。 これらの効果の臨床的意義は知られていないが、β-アゴニストと非カリウム温存利尿薬との同時投与には注意が必要である。ジゴキシン

ジゴキシン

ジゴキシン: 血清ジゴキシンレベルの16％から22％の平均減少は、10日間ジゴキシンを受けていた正常なボランティアに、それぞれ、アルブテロールの単回投与静脈内およ 慢性的にアルブテロールとジゴキシンを投与されている閉塞性気道疾患患者に対するこれらの所見の臨床的意義は不明である。 それにもかかわらず、現在ジゴキシンおよびアルブテロールを受けている患者の血清ジゴキシンレベルを慎重に評価することは賢明であろう。

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

Sprague-Dawleyラットにおける2年間の研究では、硫酸アルブテロールは、2.0、10、および50mg/kgの食事用量でメソバリウムの良性平滑筋腫の発生率の有意な用量関連の増加を引き起こした（それぞれ約1/2、2、および10倍、成人および小児の最大推奨毎日経口用量、mg/m2ベース）。 別の研究では、この効果は、非選択的β-アドレナリン作動性アンタゴニストであるプロプラノロールの共投与によってブロックされた。 CD-1マウスにおける18ヶ月の研究では、硫酸アルブテロールは、最大500mg/kgの食事用量で腫瘍形成の証拠を示さなかった（約60mg/m2ベースで大人と子供のための最大推奨毎日の経口用量の倍）。 ゴールデンハムスターの硫酸アルブテロールの22ヶ月の研究では、50mg/kgまでの食事用量で腫瘍形成の証拠は示されなかった（成人および小児の最大推奨1日経口用量の約8倍mg/m2ベース）。

硫酸アルブテロールは、テスター株Sを用いた代謝活性化の有無にかかわらず、エイムズ試験で変異原性ではなかった。 腸チフスTA1537、TA1538、およびTA98または大腸菌WP2、Wp2Uvra、およびWP67。 前方変異は、酵母株S.cerevisiae S9も代謝活性化の有無にかかわらず、酵母株S.cerevisiae JD1における任意の有糸分裂遺伝子変換では見られなかった。 S.typhimurium TA98と大腸菌WP2の変動アッセイは、代謝活性化との両方が、陰性であった。 アルブテロール硫酸は、ヒト末梢リンパ球アッセイまたはAH1株マウス小核アッセイで最大200mg/kgの腹腔内用量でclastogenicではなかった。

ラットの生殖研究では、50mg/kgまでの経口用量で生殖能力の障害の証拠は示されなかった（成人の最大推奨毎日の経口用量の約15倍mg/m2ベース）。

妊娠

催奇形性効果

妊娠カテゴリC

アルブテロールはマウスで催奇形性であることが示されています。

アルブテ 0.025、0.25、および2.5mg/kgの皮下（sc）用量でCD-1マウスの研究（それぞれ約3/1000、3/100、および3/10、mg/m2ベースで成人のための最大推奨毎日経口用量）は、5の111で口蓋裂形成を示した（4。5％）の胎児は0.25mg/kgで、10の108（9.3％）の胎児は2.5mg/kgである。 この薬剤は、最低用量、0.025mg/kgで口蓋裂形成を誘導しなかった。 口蓋裂はまた22の72(30.5%)イソプロテレノール(肯定的な対照)の2.5mg/kgとsubcutaneously扱われた女性からの胎児に起こりました(およそ3/10mg/m2の基礎の大人のための最高の推薦された毎日の口頭線量の倍)。

ストライドダッチウサギの生殖研究では、アルブテロールを50mg/kgの用量で経口投与した場合、7の19（37％）胎児におけるcranioschisisを明らかにした（約25mg/m2ベースで成人の最大推奨一日経口投与量の倍）。

妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 アルブテロールは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきである。

世界的なマーケティングの経験の間に、口蓋裂および肢の欠陥を含むさまざまな生来の変則は、アルブテロールと扱われている患者の子孫でまれに 母親の中には、妊娠中に複数の薬を服用していた人もいました。 欠陥の一貫したパターンは識別することができないし、アルブテロールの使用と生来の変則間の関係は確立されませんでした。

労働および配達の使用

子宮の収縮性のベータアゴニストの干渉のための潜在性のために、労働の間の気管支痙攣の救助のためのアルブテロールの硫酸塩のシロップの使用は利点が明らかに危険を上回るそれらの患者に限られるべきです。

トコリシス：アルブテロールは早産の管理のために承認されていません。 利点:アルブテロールがtocolysisのために管理されるとき危険の比率は確立されませんでした。 母体肺水腫を含む重篤な有害反応は、アルブテロールを含むβ2アゴニストによる早産の治療中または治療後に報告されている。

授乳中の母親

この薬が母乳中に排泄されるかどうかは知られていません。 ある動物実験でアルブテロールのために示されているtumorigenicityのための潜在性のために決定は看護を中断するか、または薬剤を中断するかどうか母への薬剤

小児用

2歳未満の小児における安全性および有効性は確立されていない。

副作用

臨床試験では、成人および高齢の小児におけるアルブテロール硫酸シロップに対する最も頻繁な副作用は次のとおりであった:

臨床試験では、アルブテロール硫酸シロップに対する以下の有害反応年長の子供と大人よりも6歳:

Cases of アルブテロール硫酸シロップの使用後、蕁麻疹、血管浮腫、発疹、気管支痙攣、ho声、中咽頭浮腫、および不整脈（心房細動、上室性頻脈、期外収縮を含む）が報告されている。

さらに、アルブテロールは、他の交感神経作用剤と同様に、高血圧、狭心症、嘔吐、めまい、中枢神経系刺激、異常な味、および口腔咽頭の乾燥または刺激などの有害反応を引き起こす可能性がある。

反応は一般的に一時的な性質であり、通常、アルブテロール硫酸シロップによる治療を中止する必要はない。

反応は通常、一時的な性質であり、通常、アルブテロール硫酸 しかし、選択された場合には、投与量は一時的に減少させることができ、反応が沈静化した後、投与量は最適な投与量に少しずつ増加させるべきである。

過量投与

過量投与による予想される症状は、過剰なβ-アドレナリン刺激および/または有害反応の下に記載されている症状のいずれかの発生、発作、狭心症、高血圧または低血圧、毎分200ビートまでの速度で頻脈、不整脈、緊張、頭痛、振戦、口渇、動悸、吐き気、めまい、疲労、倦怠感、および不眠。 低カリウム血症も発生する可能性があります。 すべてのsympathomimetic薬物と同じように、心停止および死はアルブテロールの硫酸塩のシロップの乱用と関連付けられるかもしれません。 治療は、適切な対症療法と一緒にアルブテロール硫酸シロップの中止からなる。 心臓選択的β受容体遮断薬の賢明な使用は、そのような薬物が気管支痙攣を引き起こす可能性があることを念頭に置いて考慮することができる。 透析がアルブテロール硫酸シロップの過剰投与に有益であるかどうかを判断するには不十分な証拠がある。

マウスにおける硫酸アルブテロールの経口致死量の中央値は、2000mg/kgを超える（成人および小児の最大推奨毎日の経口用量の約240倍mg/m2ベース）。 成熟ラットでは、硫酸アルブテロールの皮下（sc）致死量の中央値は約450mg/kgである（成人および小児の最大推奨1日経口用量の約110倍mg/m2ベース）。 小さな若いラットでは、経口致死量の中央値は約2000mg/kgである（成人および小児の最大推奨毎日の経口用量の約480倍mg/m2ベース）。

アルブテロールシロップの投与量および投与

アルブテロール硫酸シロップの以下の投与量は、アルブテロール塩基の観点から表される。

通常の投与量

大人と14歳以上の子供：大人と14歳以上の子供のための通常の開始投与量は、2mg（1杯分）または4mg（2杯分）です。

6歳から14歳までの子供：6歳から14歳までの子供の通常の開始用量は、2mg（小さじ1杯）である。

2-5歳の子供：2-5歳の子供に投与するには、0.1mg/kgの体重で一日三回開始する必要があります。 この開始用量は、1日3回、2mg（1杯）を超えてはなりません。

投与量の調整

成人と14歳以上の子供：成人と14歳以上の子供のために、患者が応答しない場合にのみ、4mgを超える投与量を一日四回使用す 好ましい応答が4mgの最初の適量と起こらなければ、容認されるように8mgの最高まで慎重に一日四回段階的に高められるべきです。

6歳から14歳までの子供で、1日4回2mgの最初の開始用量に反応しない: 1日4回2mgの最初の開始用量に反応しない6歳から14歳の子供のために、用量は慎重に段階的に増加させることができるが、24mg/日を超えないようにすることができる（分割用量で与えられる）。

最初の投与量に満足に反応しない2-5歳の子供：最初の開始投与量に満足に反応しない2-5歳の子供のために、投与量は一日三回0.2mg/kgの体重に段階的に増加させることができるが、一日三回与えられた最大4mg（2杯分）を超えないようにすることができる。

高齢患者およびΒ-アドレナリン作動性刺激剤に敏感な患者：初期投与量は1日3-4回2mgに制限し、その後個別に調整する必要があります。

アルブテロールシロップはどのように供給されていますか

アルブテロール硫酸シロップ、2mg/5mL、イチゴの風味を持つ透明な黄色の液体は、2mgのアルブテロール（硫酸塩として存在する）5mLあたり16液量オンス（一パイント）（NDC70752-102-12）のボトルに含まれています。

20°25°C(68°77°F)で保管してください。

20°25°C(68°77°F)で保管してください。

USPで定義されているように、密閉された耐光性の容器に、子供に強い閉鎖（必要に応じて）を入れて分配します。

製造者：
Quagen Pharmaceuticals LLC
West Caldwell,NJ07006

Rev.09/19

主な表示パネル

Ndc70752-102-12
アルブテロール
硫酸シロップ
2mg/5mL
16fl。 オズ (473 mL)
Rx only

Frequently asked questions

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