Nombre genérico: sulfato de albuterol
Forma de dosificación:jarabe oral

Revisado médicamente por Drugs.com. Última actualización el 1 de septiembre de 2019.

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Jarabe de albuterol Descripción

El jarabe de sulfato de albuterol contiene sulfato de albuterol, USP, la forma racémica del albuterol y un broncodilatador adrenérgico beta2 relativamente selectivo. El sulfato de albuterol tiene el nombre químico α1 4 4-hidroxi-m-xileno-α,sulfato de α’-diol (2:1) (sal) y la siguiente estructura química:

El sulfato de albuterol es un polvo blanco o prácticamente blanco libremente soluble en agua y ligeramente soluble en alcohol, cloroformo y éter según la definición de la USP.

El nombre recomendado por la Organización Mundial de la Salud para la base de albuterol es salbutamol.

Jarabe de sulfato de albuterol para administración oral contiene 2 mg de albuterol como 2,4 mg de sulfato de albuterol en cada cucharadita (5 ml). El jarabe de sulfato de Albuterol también contiene los ingredientes inactivos Ácido Cítrico, FD&C Amarillo No. 6, Hipromelosa, Agua Purificada, Benzoato de Sodio, Citrato de Sodio, Solución de Sorbitol y Sabor a Fresa. El pH del jarabe es de 3,5 a 4,5.

Jarabe de albuterol-Farmacología clínica

Los estudios in vitro y los estudios farmacológicos in vivo han demostrado que el albuterol tiene un efecto preferencial en los receptores beta2-adrenérgicos en comparación con el isoproterenol. Si bien se reconoce que los receptores beta2-adrenérgicos son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, los datos indican que hay una población de receptores beta2 en el corazón humano que existe en una concentración entre el 10% y el 50%. No se ha establecido la función precisa de estos receptores (ver ADVERTENCIAS).

Los efectos farmacológicos de los agonistas beta-adrenérgicos, incluido el albuterol, son al menos en parte atribuibles a la estimulación a través de receptores beta-adrenérgicos de la adenil ciclasa intracelular, la enzima que cataliza la conversión del trifosfato de adenosina (ATP) a monofosfato de adenosina cíclico-3′, 5′(AMP cíclico). El aumento de los niveles de AMP cíclico se asocia con la relajación del músculo liso bronquial y la inhibición de la liberación de mediadores de hipersensibilidad inmediata de las células, especialmente de los mastocitos.

En la mayoría de los ensayos clínicos controlados, se ha demostrado que el albuterol tiene más efecto en el tracto respiratorio, en forma de relajación del músculo liso bronquial, que el isoproterenol en dosis comparables y produce menos efectos cardiovasculares.

El albuterol tiene una acción más prolongada que el isoproterenol en la mayoría de los pacientes por cualquier vía de administración porque no es un sustrato para los procesos de absorción celular de catecolaminas ni para catecol-O-metil transferasa.

Estudios preclínicos

intravenosos en ratas con sulfato de albuterol han demostrado que el albuterol atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones cerebrales que ascienden aproximadamente al 5,0% de las concentraciones plasmáticas. En estructuras fuera de la barrera cerebral (glándulas pineal y pituitaria), se encontraron concentraciones de albuterol 100 veces superiores a las de todo el cerebro.

Los estudios en animales de laboratorio (minipigs, roedores y perros) han demostrado la aparición de arritmias cardíacas y muerte súbita (con evidencia histológica de necrosis miocárdica) cuando se administran agonistas beta y metilxantinas simultáneamente. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos.

Farmacocinética

El albuterol se absorbe rápidamente tras la administración oral de 10 ml de jarabe de sulfato de albuterol (4 mg de albuterol) en voluntarios sanos. Las concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 18 ng/ml de albuterol se alcanzan en 2 horas, y el fármaco se elimina con una semivida de aproximadamente 5 horas.

En otros estudios, el análisis de muestras de orina de pacientes que recibieron 8 mg de albuterol tritiado por vía oral mostró que el 76% de la dosis se excretaba durante tres días, y la mayoría de la dosis se excretaba en las primeras 24 horas. Se demostró que el sesenta por ciento de esta radiactividad era el metabolito. Las heces recogidas durante este período contenían el 4% de la dosis administrada.

Ensayos clínicos

En ensayos clínicos controlados en pacientes con asma, el inicio de la mejoría de la función pulmonar, medida por el flujo espiratorio medio máximo (FMM) y el volumen espiratorio forzado en 1 segundo (VEF1), se produjo en los 30 minutos siguientes a la administración de una dosis de jarabe de sulfato de albuterol, y la mejoría máxima se produjo entre 2 y 3 horas. En un ensayo clínico controlado en el que participaron 55 niños, se siguió registrando una mejoría clínicamente significativa (definida como el mantenimiento de un aumento del 15% o más en el VEF1 y un aumento del 20% o más en la FMM por encima de los valores basales) hasta 6 horas. No se notificó disminución de la eficacia en un estudio no controlado de 32 niños que tomaron jarabe de sulfato de albuterol durante un período de 3 meses.

Indicaciones y uso de Jarabe de Albuterol

El jarabe de sulfato de albuterol está indicado para el alivio del broncoespasmo en adultos y niños de 2 años de edad y mayores con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias.

Contraindicaciones

El jarabe de sulfato de albuterol está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al albuterol o a cualquiera de sus componentes.

Advertencias

Efectos cardiovasculares

El jarabe de sulfato de albuterol, al igual que todos los demás agonistas beta-adrenérgicos, puede producir un efecto cardiovascular clínicamente significativo en algunos pacientes, medido por la frecuencia del pulso, la presión arterial y/o los síntomas. Aunque estos efectos son poco frecuentes después de la administración de jarabe de sulfato de albuterol en las dosis recomendadas, si ocurren, es posible que sea necesario suspender el medicamento. Además, se ha notificado que los agonistas beta producen cambios en el electrocardiograma (ECG), como aplanamiento de la onda T, prolongación del intervalo QTc y depresión del segmento ST. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos. Por lo tanto, el jarabe de sulfato de albuterol, como todas las aminas simpaticomiméticas, se debe usar con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión.

Deterioro del asma

El asma puede deteriorarse de forma aguda durante un período de horas o de forma crónica durante varios días o más. Si el paciente necesita más dosis de jarabe de sulfato de albuterol de lo habitual, esto puede ser un marcador de desestabilización del asma y requiere una reevaluación del paciente y del régimen de tratamiento, prestando especial atención a la posible necesidad de tratamiento antiinflamatorio, por ejemplo, corticosteroides.

Broncoespasmo paradójico

El jarabe de sulfato de albuterol puede producir broncoespasmo paradójico, que puede ser potencialmente mortal. Si se produce broncoespasmo paradójico, se debe suspender inmediatamente el jarabe de sulfato de albuterol e instituir un tratamiento alternativo.

Uso de antiinflamatorios

El uso de broncodilatadores agonistas beta-adrenérgicos por sí solos puede no ser adecuado para controlar el asma en muchos pacientes. Se debe considerar tempranamente la adición de agentes antiinflamatorios, por ejemplo, corticosteroides.

Reacciones de hipersensibilidad inmediatas

Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad inmediatas después de la administración de albuterol, como lo demuestran los casos raros de urticaria, angioedema, erupción cutánea, broncoespasmo y edema orofaríngeo. El albuterol, al igual que otros agonistas beta-adrenérgicos, puede producir un efecto cardiovascular significativo en algunos pacientes, medido por la frecuencia del pulso, la presión arterial, los síntomas y/o los cambios electrocardiográficos.

En raras ocasiones, el eritema multiforme y el síndrome de Stevens-Johnson se han asociado con la administración de sulfato de albuterol en niños.

Precauciones

General

El albuterol, como con todas las aminas simpaticomiméticas, debe usarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión; en pacientes con trastornos convulsivos, hipertiroidismo o diabetes mellitus; y en pacientes que responden inusualmente a aminas simpaticomiméticas. Se han observado cambios clínicamente significativos en la presión arterial sistólica y diastólica en pacientes individuales y es de esperar que se produzcan en algunos pacientes después del uso de cualquier broncodilatador beta-adrenérgico.

Se ha notificado que grandes dosis de albuterol intravenoso agravan la diabetes mellitus y la cetoacidosis preexistentes. Al igual que con otros agonistas beta, el albuterol puede producir hipopotasemia significativa en algunos pacientes, posiblemente a través de derivación intracelular, que tiene el potencial de producir efectos cardiovasculares adversos. La disminución suele ser transitoria y no requiere suplementos.

Información para pacientes

La acción del jarabe de sulfato de albuterol puede durar hasta 6 horas o más. El jarabe de sulfato de albuterol no debe tomarse con más frecuencia de la recomendada. No aumente la dosis ni la frecuencia del jarabe de sulfato de albuterol sin consultar a su médico. Si encuentra que el tratamiento con jarabe de sulfato de albuterol se vuelve menos efectivo para el alivio sintomático, sus síntomas empeoran y/o necesita tomar el producto con más frecuencia de lo habitual, debe buscar atención médica de inmediato. Mientras esté tomando jarabe de sulfato de albuterol, otros medicamentos para el asma y medicamentos inhalados deben tomarse solo según las indicaciones de su médico. Los efectos adversos comunes incluyen palpitaciones, dolor en el pecho, frecuencia cardíaca rápida y temblor o nerviosismo. Si está embarazada o amamantando, comuníquese con su médico sobre el uso del jarabe de sulfato de albuterol. El uso efectivo y seguro del jarabe de sulfato de albuterol incluye una comprensión de la forma en que se debe administrar.

Interacciones medicamentosas

No se recomienda el uso concomitante de jarabe de sulfato de albuterol y otros agentes simpaticomiméticos orales, ya que dicho uso combinado puede provocar efectos cardiovasculares perjudiciales. Esta recomendación no excluye el uso juicioso de un broncodilatador en aerosol del tipo estimulante adrenérgico en pacientes que reciben jarabe de sulfato de albuterol. Sin embargo, este uso concomitante debe individualizarse y no administrarse de forma rutinaria. Si se requiere la administración conjunta regular, se debe considerar un tratamiento alternativo.

Inhibidores de la monoaminoxidasa o antidepresivos Tricíclicos: El albuterol debe administrarse con extrema precaución a los pacientes tratados con inhibidores de la monoaminoxidasa o antidepresivos tricíclicos, o en las 2 semanas siguientes a la interrupción de dichos agentes, ya que la acción del albuterol sobre el sistema vascular puede potenciarse.

Bloqueadores beta: Los agentes bloqueadores de los receptores adrenérgicos beta no solo bloquean el efecto pulmonar de los agonistas beta, como el jarabe de sulfato de albuterol, sino que pueden producir broncoespasmo grave en pacientes asmáticos. Por lo tanto, los pacientes con asma normalmente no deben ser tratados con betabloqueantes. Sin embargo, en determinadas circunstancias, por ejemplo, como profilaxis después de un infarto de miocardio, puede que no haya alternativas aceptables al uso de bloqueantes beta-adrenérgicos en pacientes con asma. En este contexto, se podrían considerar los betabloqueantes cardioselectivos, aunque se deben administrar con precaución.Diuréticos: Los cambios en el ECG y / o hipopotasemia que pueden resultar de la administración de diuréticos no ahorradores de potasio (como diuréticos de asa o tiazídicos) pueden empeorar de forma aguda con los agonistas beta, especialmente cuando se excede la dosis recomendada del agonista beta. Aunque se desconoce la importancia clínica de estos efectos, se recomienda precaución en la administración conjunta de agonistas beta con diuréticos no ahorradores de potasio.

la Digoxina: Se demostró una disminución media del 16% al 22% de los niveles séricos de digoxina tras la administración intravenosa y oral de dosis únicas de albuterol, respectivamente, a voluntarios normales que habían recibido digoxina durante 10 días. La importancia clínica de estos hallazgos para los pacientes con enfermedad obstructiva de las vías respiratorias que reciben albuterol y digoxina de forma crónica no está clara. Sin embargo, sería prudente evaluar cuidadosamente los niveles séricos de digoxina en pacientes que actualmente reciben digoxina y albuterol.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Alteración de la Fertilidad

En un estudio de 2 años en ratas Sprague-Dawley, el sulfato de albuterol causó un aumento significativo relacionado con la dosis en la incidencia de leiomiomas benignos del mesovario a dosis dietéticas de 2,0, 10 y 50 mg/kg (aproximadamente 1/2, 2 y 10 veces, respectivamente, la dosis oral diaria máxima recomendada para adultos y niños, en mg/m2). En otro estudio, este efecto fue bloqueado por la administración concomitante de propranolol, un antagonista beta-adrenérgico no selectivo. En un estudio de 18 meses en ratones CD-1, el sulfato de albuterol no mostró evidencia de origen tumoral a dosis dietéticas de hasta 500 mg/kg (aproximadamente 60 veces la dosis oral diaria máxima recomendada para adultos y niños en mg/m2). En un estudio de 22 meses en el sulfato de albuterol de hámster dorado, no se observó evidencia de carcinogenicidad a dosis dietéticas de hasta 50 mg/kg (aproximadamente 8 veces la dosis oral diaria máxima recomendada para adultos y niños en mg/m2).

El sulfato de albuterol no fue mutagénico en la prueba de Ames con o sin activación metabólica utilizando cepas probadoras S. typhimurium TA1537, TA1538 y TA98 o E. coli WP2, WP2uvrA y WP67. No se observó mutación directa en la cepa de levadura S. cerevisiae S9 ni conversión de genes mitóticos en la cepa de levadura S. cerevisiae JD1 con o sin activación metabólica. Los ensayos de fluctuación en S. typhimurium TA98 y E. coli WP2, ambos con activación metabólica, fueron negativos. El sulfato de albuterol no fue clastogénico en un ensayo de linfocitos periféricos humanos ni en un ensayo de micronúcleos de ratón de la cepa AH1 a dosis intraperitoneales de hasta 200 mg/kg.

Los estudios de reproducción en ratas no mostraron evidencia de alteración de la fertilidad a dosis orales de hasta 50 mg/kg (aproximadamente 15 veces la dosis oral diaria máxima recomendada para adultos en base a mg/m2).

Embarazo

Efectos teratogénicos

La categoría de embarazo C

El albuterol ha demostrado ser teratogénico en ratones. Un estudio en ratones CD-1 a dosis subcutáneas (sc) de 0,025, 0,25 y 2,5 mg/kg (aproximadamente 3/1000, 3/100 y 3/10, respectivamente, la dosis oral diaria máxima recomendada para adultos en base a mg/m2), mostró formación de paladar hendido en 5 de 111 (4.5%) fetos a 0,25 mg/kg y en 10 de 108 (9,3%) fetos a 2,5 mg/kg. El fármaco no indujo la formación de paladar hendido a la dosis más baja, 0,025 mg / kg. Paladar hendido también se produjo en 22 de 72 fetos (30,5%) de mujeres tratadas con 2,5 mg/kg de isoproterenol (control positivo) por vía subcutánea (aproximadamente 3/10 veces la dosis oral diaria máxima recomendada para adultos en mg/m2).

Un estudio de reproducción en conejos holandeses de Stride reveló craneosquisis en 7 de 19 fetos (37%) cuando se administró albuterol por vía oral a una dosis de 50 mg/kg (aproximadamente 25 veces la dosis oral diaria máxima recomendada para adultos en mg/m2).

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El albuterol se debe usar durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Durante la experiencia de comercialización en todo el mundo, se han notificado en raras ocasiones diversas anomalías congénitas, incluyendo paladar hendido y defectos en las extremidades, en las crías de pacientes tratados con albuterol. Algunas de las madres estaban tomando múltiples medicamentos durante sus embarazos. No se puede discernir un patrón consistente de defectos, y no se ha establecido una relación entre el uso de albuterol y las anomalías congénitas.

Uso en el trabajo de parto y el parto

Debido al potencial de interferencia de los agonistas beta con la contractilidad uterina, el uso de jarabe de sulfato de albuterol para el alivio del broncoespasmo durante el trabajo de parto debe restringirse a aquellas pacientes en las que los beneficios superan claramente el riesgo.

Tocólisis: El albuterol no ha sido aprobado para el manejo del trabajo de parto prematuro. No se ha establecido la relación beneficio / riesgo cuando se administra albuterol para la tocólisis. Se han notificado reacciones adversas graves, incluido edema pulmonar materno, durante o después del tratamiento del parto prematuro con agonistas beta2, incluido el albuterol.

Madres lactantes

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna. Debido al potencial de carcinogenicidad demostrado para el albuterol en algunos estudios en animales, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o interrumpir el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 2 años de edad.

Reacciones adversas

En los ensayos clínicos, las reacciones adversas más frecuentes al jarabe de sulfato de albuterol en adultos y niños mayores fueron:

En ensayos clínicos, las siguientes reacciones adversas al jarabe de sulfato de albuterol fueron se observa con más frecuencia en niños pequeños de 2 a 6 años de edad que en niños mayores y adultos:

Cases of se han notificado urticaria, angioedema, erupción cutánea, broncoespasmo, ronquera, edema orofaríngeo y arritmias (incluida fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístoles) después del uso de jarabe de sulfato de albuterol.

Además, el albuterol, al igual que otros agentes simpaticomiméticos, puede causar reacciones adversas como hipertensión, angina de pecho, vómitos, vértigo, estimulación del sistema nervioso central, sabor inusual y sequedad o irritación de la orofaringe.

Las reacciones son generalmente de naturaleza transitoria, y por lo general no es necesario interrumpir el tratamiento con jarabe de sulfato de albuterol. En casos seleccionados, sin embargo, la dosis puede reducirse temporalmente; después de que la reacción haya disminuido, la dosis debe aumentarse en pequeños incrementos hasta la dosis óptima.

Sobredosis

Los síntomas esperados con sobredosis son los de estimulación beta-adrenérgica excesiva y / o aparición o exageración de cualquiera de los síntomas enumerados en REACCIONES ADVERSAS, p. ej., convulsiones, angina de pecho, hipertensión o hipotensión, taquicardia con tasas de hasta 200 latidos por minuto, arritmias, nerviosismo, dolor de cabeza, temblor, sequedad de boca, palpitaciones, náuseas, mareos, fatiga, malestar general e insomnio. También se puede presentar hipopotasemia. Al igual que con todos los medicamentos simpaticomiméticos, el paro cardíaco e incluso la muerte pueden estar asociados con el abuso del jarabe de sulfato de albuterol. El tratamiento consiste en la interrupción del jarabe de sulfato de albuterol junto con la terapia sintomática adecuada. Se puede considerar el uso juicioso de un bloqueador de receptores beta cardioselectivos, teniendo en cuenta que dicho medicamento puede producir broncoespasmo. No hay pruebas suficientes para determinar si la diálisis es beneficiosa para la sobredosis de jarabe de sulfato de albuterol.

La dosis letal media oral de sulfato de albuterol en ratones es superior a 2000 mg/kg (aproximadamente 240 veces la dosis oral diaria máxima recomendada para adultos y niños en mg/m2). En ratas maduras, la dosis letal media subcutánea (sc) de sulfato de albuterol es de aproximadamente 450 mg/kg (aproximadamente 110 veces la dosis oral diaria máxima recomendada para adultos y niños en mg/m2). En ratas jóvenes pequeñas, la dosis letal media oral es de aproximadamente 2000 mg/kg (aproximadamente 480 veces la dosis oral diaria máxima recomendada para adultos y niños en base a mg/m2).

Dosis y administración de jarabe de albuterol

Las siguientes dosis de jarabe de sulfato de albuterol se expresan en términos de base de albuterol.

Dosis habitual

Adultos y niños Mayores de 14 Años: La dosis inicial habitual para adultos y niños mayores de 14 años es de 2 mg (1 cucharadita) o 4 mg (2 cucharaditas) tres o cuatro veces al día.

Niños de más de 6 a 14 Años de edad: La dosis inicial habitual para niños de más de 6 a 14 años de edad es de 2 mg (1 cucharadita) tres o cuatro veces al día.

Niños de 2 a 5 Años de edad: La dosis en niños de 2 a 5 años de edad debe iniciarse con 0,1 mg / kg de peso corporal tres veces al día. Esta dosis inicial no debe exceder los 2 mg (1 cucharadita) tres veces al día.

Ajuste de dosis

Adultos y niños Mayores de 14 años de edad: Para adultos y niños mayores de 14 años de edad, una dosis superior a 4 mg cuatro veces al día solo debe utilizarse cuando el paciente no responde. Si no se produce una respuesta favorable con la dosis inicial de 4 mg, se debe aumentar con precaución gradualmente hasta un máximo de 8 mg cuatro veces al día, según se tolere.

Niños Mayores de 6 a 14 Años de Edad Que No Responden a la Dosis Inicial de 2 mg Cuatro Veces al Día: Para niños de más de 6 a 14 años de edad que no responden a la dosis inicial de 2 mg cuatro veces al día, la dosis puede aumentarse gradualmente con precaución, pero no debe exceder los 24 mg / día (administrados en dosis divididas).

Niños de 2 a 5 Años de Edad Que No responden Satisfactoriamente a la Dosis inicial: Para niños de 2 a 5 años de edad que no responden satisfactoriamente a la dosis inicial inicial, la dosis puede aumentarse gradualmente a 0,2 mg / kg de peso corporal tres veces al día, pero sin exceder un máximo de 4 mg (2 cucharaditas) administrados tres veces al día.

Pacientes de edad avanzada y Aquellos Sensibles a los Estimuladores Beta-adrenérgicos: La dosis inicial debe restringirse a 2 mg tres o cuatro veces al día y ajustarse individualmente a partir de entonces.

Cómo se suministra el jarabe de albuterol

El jarabe de sulfato de albuterol, 2 mg / 5 ml, un líquido amarillo transparente con sabor a fresa, contiene 2 mg de albuterol (presente como sulfato) por 5 ml en botellas de 16 onzas líquidas (una pinta) (NDC 70752-102-12).

Conservar a 20° a 25° C (68°a 77 ° F) .

Dispense en un recipiente hermético y resistente a la luz, tal como se define en la USP, con un cierre a prueba de niños (según sea necesario).

Fabricado por:
Quagen Pharmaceuticals LLC
West Caldwell, NJ 07006

Rev.09/19

PANEL DE VISUALIZACIÓN PRINCIPAL

NDC 70752-102-12
Albuterol
Jarabe de sulfato
2 mg / 5 ml
16 fl. oz. (473 mL)
Rx only

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