doseringsform: oral eller rektal opløsning

medicinsk gennemgået af Drugs.com. sidst opdateret den 1. December 2019.

• oversigt
• bivirkninger
• dosering
• professionel
• interaktioner
• mere

Lactulose beskrivelse

Lactulose er et syntetisk disaccharid i opløsningsform til oral eller rektal administration. Hver 15 mL Lactuloseopløsning indeholder 10 gram Lactulose (og mindre end 1,6 gram galactose, mindre end 1,2 gram lactose og 0.1 gram eller mindre fruktose).

Lactulose er en Colon acidifier til behandling og forebyggelse af portal-systemisk encefalopati.

det kemiske navn for Lactulose er 4-o-Kurt-d-galactopyranosyl-d-fructofuranose. Den har følgende strukturformel:

molekylvægten er 342,30. Det er let opløseligt i vand.

Lactulose – Klinisk Farmakologi

Lactulose forårsager et fald i ammoniakkoncentrationen i blodet og reducerer graden af portal-systemisk encephalopati. Disse handlinger anses for at være resultater af følgende:

bakteriel nedbrydning af Lactulose i tyktarmen syrner kolonindholdet.

denne forsuring af kolonindhold resulterer i tilbageholdelse af ammoniak i tyktarmen som ammoniumion. Da kolonindholdet derefter er mere surt end blodet, kan ammoniak forventes at migrere fra blodet ind i tyktarmen til fra ammoniumionen.

syrekolonindholdet omdanner NH3 til ammoniumionen (NH4)+, fanger den og forhindrer dens absorption.

den afførende virkning af metabolitterne af Lactulose uddriver derefter den fangede ammoniumion fra tyktarmen.

eksperimentelle data indikerer, at Lactulose absorberes dårligt. Lactulose givet oralt til mennesker og forsøgsdyr resulterede i, at kun små mængder nåede blodet. Urinudskillelse er bestemt til at være 3% eller derunder og er i det væsentlige afsluttet inden for 24 timer.

Ved inkubering med ekstrakter af humant tyndtarmslimhinde blev Lactulose ikke hydrolyseret i løbet af en 24-timers periode og inhiberede ikke aktiviteten af disse ekstrakter på lactose. Lactulose når tyktarmen i det væsentlige uændret. Der metaboliseres det af bakterier med dannelsen af syrer med lav molekylvægt, der syrner kolonindholdet.

indikationer og anvendelse af Lactulose

til forebyggelse og behandling af portal-systemisk encefalopati, herunder stadierne af hepatisk prækoma og koma.

kontrollerede undersøgelser har vist, at Lactuloseopløsningsterapi reducerer ammoniakniveauerne i blodet med 25 Til 50%; Dette er generelt parallelt med forbedringen i patienternes mentale tilstand og ved en forbedring af EEG-mønstre. 75% af patienterne, hvilket er mindst lige så tilfredsstillende som det, der skyldes neomycinbehandling. En stigning i patienters proteintolerance observeres også ofte ved Lactulosebehandling. Ved behandling af kronisk portal-systemisk encefalopati er Lactulose givet i over 2 år i kontrollerede studier.

kontraindikationer

da Lactuloseopløsning indeholder galactose (mindre end 1,6 g / 15 mL), er det kontraindiceret hos patienter, der har brug for en lav galactosediæt.

advarsler

der kan være en teoretisk fare for patienter, der behandles med Lactuloseopløsning, som muligvis skal gennemgå elektrokauteriprocedurer under proktoskopi eller koloskopi. Akkumulering af H2-gas i betydelig koncentration i nærvær af en elektrisk gnist kan resultere i en eksplosiv reaktion. Selvom denne komplikation ikke er rapporteret med Lactulose, bør patienter i Lactulosebehandling, der gennemgår sådanne procedurer, have en grundig tarmrensning med en ikke-fermenterbar opløsning. Insufflation af CO2 som en yderligere beskyttelse kan forfølges, men anses for at være en overflødig foranstaltning.

forholdsregler

generelt

da Lactuloseopløsning indeholder galactose (mindre end 1,6 g/15 mL) og lactose (mindre end 1,2 g / 15 mL), bør den anvendes med forsigtighed til diabetikere.

i den overordnede styring af portal-systemisk encefalopati skal det erkendes, at der er alvorlig underliggende leversygdom med komplikationer såsom elektrolytforstyrrelser (f.eks.

spædbørn, der får Lactulose, kan udvikle hyponatræmi og dehydrering.

lægemiddelinteraktioner

der har været modstridende rapporter om samtidig brug af neomycin og Lactuloseopløsning. Teoretisk kan eliminering af visse kolonbakterier med neomycin og muligvis andre antiinfektionsmidler interferere med den ønskede nedbrydning af Lactulose og således forhindre forsuring af kolonindhold. Status for den Lactulose-behandlede patient bør derfor overvåges nøje i tilfælde af samtidig oral antiinfektionsbehandling.

resultater af foreløbige undersøgelser hos mennesker og rotter antyder, at ikke-absorberbare antacida givet samtidig med Lactulose kan hæmme det ønskede Lactulose-inducerede fald i colon pH. derfor bør mulig mangel på ønsket virkning af behandlingen tages i betragtning, før sådanne lægemidler gives samtidig med Lactulose.

andre afføringsmidler bør ikke anvendes, især i den indledende fase af behandlingen til portal-systemisk encefalopati, fordi de løse afføring som følge af deres anvendelse fejlagtigt kan antyde, at der er opnået tilstrækkelig Lactulosedosering.

carcinogenese, mutagenese, nedsat fertilitet

der er ingen kendte humane data om langtidspotentiale for carcinogenicitet eller nedsat fertilitet. Der er ingen kendte dyredata om langtidspotentiale for mutagenicitet.

Administration af Lactuloseopløsning i diæt af mus i 18 måneder i koncentrationer på 3 og 10 procent (vægt / vægt) frembragte ingen tegn på carcinogenicitet.

i studier af mus, rotter og kaniner gav doser af Lactuloseopløsning op til 6 eller 12 mL/kg/dag ingen skadelige virkninger på avl, befrugtning eller fødsel.

graviditet

teratogene virkninger

graviditetskategori B. Reproduktionsundersøgelser er udført på mus, rotter og kaniner i doser op til 2 eller 4 gange den sædvanlige humane orale dosis og har ikke vist tegn på nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af Lactulose. Der er dog ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser hos gravide kvinder. Da dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, bør dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

ammende mødre

det vides ikke, om dette lægemiddel udskilles i modermælk. Da mange lægemidler udskilles i modermælk, skal der udvises forsigtighed, når Lactuloseopløsning administreres til en ammende kvinde.

pædiatrisk anvendelse

Der er registreret meget lidt information om brugen af Lactulose til pædiatriske patienter (se dosering og ADMINISTRATION.)

bivirkninger

præcise frekvensdata er ikke tilgængelige.

Lactulose kan producere gasformig distention med flatulens eller bøjning og ubehag i maven, såsom kramper hos omkring 20% af patienterne. Overdreven dosering kan føre til diarre med potentielle komplikationer såsom tab af væsker, hypokalæmi og hypernatræmi. Kvalme og opkastning er blevet rapporteret.kontakt Torrent Pharma Inc for at rapportere formodede bivirkninger. ved 1-800-912-9561 eller FDA ved 1-800-FDA-1088 eller www.fda.gov/medwatch.

overdosering

tegn og symptomer: der har ikke været rapporter om utilsigtet overdosering. I tilfælde af overdosering forventes det, at diarre og magekramper vil være de største symptomer. Medicin bør afsluttes.

Oral LD50: den akutte orale LD50 af lægemidlet er 48.8 mL / kg hos mus og mere end 30 mL/kg hos rotter.

dialyse: Dialysedata er ikke tilgængelige for Lactulose. Dens molekylære lighed med saccharose antyder imidlertid, at den skal være dialyserbar.

Lactulose Dosering og Administration

Oral

Voksen: den sædvanlige voksne, orale dosis er 2 til 3 spiseskefulde (30 mL til 45 mL, der indeholder 20 gram til 30 gram Lactulose) tre eller fire gange dagligt. Doseringen kan justeres hver dag eller to for at producere 2 eller 3 bløde afføring dagligt.

timedoser på 30 mL til 45 mL Lactuloseopløsning kan anvendes til at inducere den hurtige laksering, der er angivet i den indledende fase af behandlingen af portal-systemisk encephalopati. Når afføringsvirkningen er opnået, kan dosen af Lactulose Derefter reduceres til den anbefalede daglige dosis. Forbedring af patientens tilstand kan forekomme inden for 24 timer, men begynder muligvis ikke før 48 timer eller endda senere.

kontinuerlig langtidsbehandling er indiceret for at mindske sværhedsgraden og forhindre gentagelse af portal-systemisk encefalopati. Dosis af Lactulose til dette formål er den samme som den anbefalede daglige dosis.

pædiatrisk: der er registreret meget lidt information om brugen af Lactulose hos små børn og unge. Som med voksne er det subjektive mål ved korrekt behandling at producere 2 eller 3 bløde afføring dagligt. På grundlag af tilgængelige oplysninger er den anbefalede indledende daglige orale dosis til spædbørn 2, 5 mL til 10 mL i opdelte doser. For ældre børn og unge er den samlede daglige dosis 40 mL til 90 mL. Hvis initialdosis forårsager diarre, skal dosis reduceres øjeblikkeligt. Hvis diarre fortsætter, bør Lactulose seponeres.

rektal

når den voksne patient er i det forestående koma eller koma-stadium af portal-systemisk encefalopati, og faren for aspiration eksisterer, eller når de nødvendige endoskopiske eller intubationsprocedurer fysisk forstyrrer administrationen af de anbefalede orale doser, kan Lactuloseopløsning gives som en retentions lavement via et rektalt ballonkateter. Cleansing enemas indeholdende sæbeskum eller andre alkaliske midler bør ikke anvendes.

tre hundrede mL Lactuloseopløsning skal blandes med 700 mL vand eller fysiologisk saltvand og opbevares i 30 til 60 minutter. Lactulose enema kan gentages hver 4.til 6. time. Hvis denne Lactulose-klyster utilsigtet evakueres for hurtigt, kan den gentages med det samme.

målet med behandlingen er reversering af koma-stadiet, så patienten muligvis kan tage oral medicin. Reversering af koma kan finde sted inden for 2 timer efter den første enema hos nogle patienter. Lactulose givet oralt i de anbefalede doser, bør startes, før Lactulose ved enema stoppes helt.

hvordan leveres Lactulose

Lactulose-opløsning, USP, 10 g / 15 mL er en klar, farveløs til lysebrun-gul viskøs, ikke-aromatiseret opløsning leveret i 8 g ounce (237 mL) NDC # 13668-574-08, 16 g ounce (473 mL) NDC # 13668-574-10 og 32 g ounce (946 mL) NDC # 13668-574-12 flasker.

Lactulose opløsning indeholder: 667 mg Lactulose/mL (10 g / 15 mL).

Opbevar mellem 2 liter til 30 liter C (36 liter til 86 liter F). Må ikke nedfryses.

under anbefalede opbevaringsforhold kan der forekomme en normal mørkere farve. Sådan mørkning er karakteristisk for sukkeropløsninger og påvirker ikke terapeutisk virkning. Langvarig udsættelse for temperaturer over 86 liter F (30 liter C) eller for direkte lys kan forårsage ekstrem mørkning og uklarhed, som kan være farmaceutisk anstødeligt. Hvis denne tilstand udvikler sig, må du ikke bruge.

langvarig udsættelse for frysetemperaturer kan medføre skift til et halvfast stof, der er for viskøst til at hælde. Viskositeten vender tilbage til normal ved opvarmning til stuetemperatur.

dispenseres i en tæt, lysbestandig beholder som defineret i USP, med børnesikret lukning.

distribueret af:

TORRENT PHARMA INC.

150 Allen Road, Suite 102

Basking Ridge, NJ 07920

Rev. 03/2019

PAKKEETIKET.PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 10 g/15 mL

Lactulose Solution, USP

10 g/15 mL

For Oral or Rectal Administration

Rx Only

medicinsk ansvarsfraskrivelse