nume Generic: albuterol sulfat
forma de dozare: sirop oral

Medical revizuite de Drugs.com. Ultima actualizare la 1 septembrie 2019.

• Prezentare generală
• efecte secundare
• dozare
• profesionale
• sfaturi
• interacțiuni
• mai mult

sirop de Albuterol descriere

sirop de sulfat de Albuterol conține sulfat de albuterol, USP, forma racemică a albuterolului și un bronhodilatator beta2-adrenergic relativ selectiv. Sulfatul de Albuterol are denumirea chimică de sulfatul de albuterol-4-hidroxi-m-xilen-XV,sulfatul de diol (2:1) (sare) și următoarea structură chimică:

albuterol este o pulbere albă sau practic albă liber solubilă în apă și ușor solubilă în alcool, în cloroform și în eter conform definiției USP.

numele recomandat de Organizația Mondială a Sănătății pentru baza de albuterol este salbutamol.

siropul de sulfat de Albuterol pentru administrare orală conține 2 mg albuterol sub formă de 2,4 mg sulfat de albuterol în fiecare linguriță (5 mL). Siropul de sulfat de Albuterol conține, de asemenea, ingredientele inactive acid Citric, FD&C Yellow No.6, hipromeloză, apă purificată, benzoat de sodiu, citrat de sodiu, soluție de Sorbitol și aromă de căpșuni. PH-ul siropului este de 3,5 până la 4,5.

sirop de Albuterol – Farmacologie Clinică

studiile in vitro și studiile farmacologice in vivo au demonstrat că albuterolul are un efect preferențial asupra receptorilor beta2-adrenergici comparativ cu izoproterenolul. Deși se recunoaște că receptorii beta2-adrenergici sunt receptorii predominanți în mușchiul neted bronșic, datele indică faptul că există o populație de receptori beta2 în inima umană care există într-o concentrație cuprinsă între 10% și 50%. Funcția exactă a acestor receptori nu a fost stabilită (vezi avertismente).

efectele farmacologice ale medicamentelor agoniste beta-adrenergice, inclusiv albuterolul, sunt cel puțin parțial atribuite stimulării prin receptorii beta-adrenergici a adenil ciclazei intracelulare, enzima care catalizează conversia adenozin trifosfatului (ATP) în monofosfat ciclic-3′, 5′-adenozin (AMP ciclic). Nivelurile crescute de AMP ciclic sunt asociate cu relaxarea musculaturii netede bronșice și inhibarea eliberării mediatorilor de hipersensibilitate imediată din celule, în special din celulele mastocite.Albuterolul a fost demonstrat în majoritatea studiilor clinice controlate că are un efect mai mare asupra tractului respirator, sub formă de relaxare musculară netedă bronșică, decât izoproterenolul la doze comparabile, producând în același timp mai puține efecte cardiovasculare.

Albuterolul acționează mai mult decât izoproterenolul la majoritatea pacienților pe orice cale de administrare, deoarece nu este un substrat pentru procesele de absorbție celulară pentru catecolamine și nici pentru catecol-O-metil transferază.

preclinice

studiile intravenoase la șobolani cu sulfat de albuterol au demonstrat că albuterolul traversează bariera hematoencefalică și atinge concentrații cerebrale care se ridică la aproximativ 5, 0% din concentrațiile plasmatice. În structurile din afara barierei cerebrale (glandele pineale și hipofizare), concentrațiile de albuterol s-au dovedit a fi de 100 de ori mai mari decât cele din întregul creier.

studiile la animale de laborator (minipigi, rozătoare și câini) au demonstrat apariția aritmiilor cardiace și a morții subite (cu dovezi histologice de necroză miocardică) atunci când beta-agoniștii și metilxantinele sunt administrate concomitent. Semnificația clinică a acestor constatări nu este cunoscută.

farmacocinetica

Albuterolul este absorbit rapid după administrarea orală a 10 mL sirop de sulfat de albuterol (4 mg albuterol) la voluntari normali. Concentrațiile plasmatice maxime de aproximativ 18 ng / mL de albuterol sunt obținute în decurs de 2 ore, iar medicamentul este eliminat cu un timp de înjumătățire de aproximativ 5 ore.

în alte studii, analiza probelor de urină ale pacienților cărora li s-a administrat 8 mg albuterol tritiat pe cale orală a arătat că 76% din doză a fost excretată pe parcursul a trei zile, majoritatea dozei fiind excretată în primele 24 de ore. Șaizeci la sută din această radioactivitate s-a dovedit a fi metabolitul. Fecalele colectate în această perioadă conțineau 4% din doza administrată.

studii clinice

în studiile clinice controlate la pacienți cu astm bronșic, debutul ameliorării funcției pulmonare, măsurată prin debitul maxim midexpirator (MMEF) și volumul expirator forțat în 1 secundă (FEV1), a fost în decurs de 30 de minute după administrarea unei doze de sirop de sulfat de albuterol, ameliorarea maximă apărând între 2 și 3 ore. Într-un studiu clinic controlat care a implicat 55 de copii, îmbunătățirea semnificativă clinic (definită ca menținerea unei creșteri de 15% sau mai mult a FEV1 și o creștere de 20% sau mai mult a FME față de valorile inițiale) a continuat să fie înregistrată până la 6 ore. Nu a fost raportată nicio scădere a eficacității într-un studiu necontrolat la 32 de copii care au luat sirop de sulfat de albuterol pentru o perioadă de 3 luni.

indicații și utilizare pentru siropul de Albuterol

siropul de sulfat de Albuterol este indicat pentru ameliorarea bronhospasmului la adulți și copii cu vârsta de 2 ani și peste cu boală obstructivă reversibilă a căilor respiratorii.

contraindicații

siropul de sulfat de Albuterol este contraindicat la pacienții cu antecedente de hipersensibilitate la albuterol sau la oricare dintre componentele sale.

avertismente

efecte cardiovasculare

siropul de sulfat de Albuterol, ca toți ceilalți agoniști beta-adrenergici, poate produce un efect cardiovascular semnificativ clinic la unii pacienți, măsurat prin frecvența pulsului, tensiunea arterială și / sau simptome. Deși astfel de efecte sunt mai puțin frecvente după administrarea siropului de sulfat de albuterol la dozele recomandate, dacă apar, este posibil ca medicamentul să fie întrerupt. În plus, s-a raportat că beta-agoniștii produc modificări ale electrocardiogramei (ECG), cum ar fi aplatizarea undei T, prelungirea intervalului QTc și depresia segmentului ST. Semnificația clinică a acestor constatări nu este cunoscută. Prin urmare, siropul de sulfat de Albuterol, la fel ca toate aminele simpatomimetice, trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu tulburări cardiovasculare, în special insuficiență coronariană, aritmii cardiace și hipertensiune arterială.

deteriorarea astmului

astmul se poate deteriora acut pe o perioadă de ore sau cronic pe parcursul mai multor zile sau mai mult. Dacă pacientul are nevoie de mai multe doze de sirop de sulfat de albuterol decât de obicei, acesta poate fi un marker al destabilizării astmului și necesită reevaluarea pacientului și a regimului de tratament, acordând o atenție deosebită posibilei necesități de tratament antiinflamator, de exemplu, corticosteroizi.

bronhospasm paradoxal

siropul de sulfat de Albuterol poate produce bronhospasm paradoxal, care poate pune viața în pericol. Dacă apare bronhospasm paradoxal, siropul de sulfat de albuterol trebuie întrerupt imediat și trebuie instituită o terapie alternativă.

utilizarea agenților antiinflamatori

utilizarea bronhodilatatoarelor agoniste beta-adrenergice în monoterapie poate să nu fie adecvată pentru controlul astmului la mulți pacienți. Trebuie luată în considerare din timp adăugarea de agenți antiinflamatori, de exemplu corticosteroizi.

reacții de hipersensibilitate imediată

reacțiile de hipersensibilitate imediată pot apărea după administrarea de albuterol, după cum demonstrează cazuri rare de urticarie, angioedem, erupții cutanate, bronhospasm și edem orofaringian. Albuterolul, ca și alți agoniști beta-adrenergici, poate produce un efect cardiovascular semnificativ la unii pacienți, măsurat prin frecvența pulsului, tensiunea arterială, simptomele și/sau modificările electrocardiografice.rareori, eritemul multiform și sindromul Stevens-Johnson au fost asociate cu administrarea sulfatului de albuterol la copii.

Precauții

General

Albuterolul, ca și în cazul tuturor aminelor simpatomimetice, trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu tulburări cardiovasculare, în special insuficiență coronariană, aritmii cardiace și hipertensiune arterială; la pacienții cu tulburări convulsive, hipertiroidism sau diabet zaharat; și la pacienții care răspund neobișnuit la aminele simpatomimetice. Modificări semnificative clinic ale tensiunii arteriale sistolice și diastolice au fost observate la pacienți individuali și ar putea fi de așteptat să apară la unii pacienți după utilizarea oricărui bronhodilatator beta-adrenergic.s-a raportat că dozele mari de albuterol intravenos agravează diabetul zaharat preexistent și cetoacidoza. Ca și în cazul altor beta-agoniști, albuterolul poate produce hipokaliemie semnificativă la unii pacienți, posibil prin manevră intracelulară, care are potențialul de a produce efecte cardiovasculare adverse. Scăderea este de obicei tranzitorie, fără a necesita suplimente.

informații pentru pacienți

acțiunea siropului de sulfat de albuterol poate dura până la 6 ore sau mai mult. Siropul de sulfat de Albuterol nu trebuie luat mai frecvent decât se recomandă. Nu creșteți doza sau frecvența siropului de sulfat de albuterol fără a vă consulta medicul. Dacă descoperiți că tratamentul cu sirop de sulfat de albuterol devine mai puțin eficient pentru ameliorarea simptomatică, simptomele se agravează și/sau trebuie să luați produsul mai frecvent decât de obicei, trebuie să solicitați imediat asistență medicală. În timp ce luați sirop de sulfat de albuterol, alte medicamente pentru astm și medicamente inhalate trebuie luate numai conform indicațiilor medicului dumneavoastră. Efectele adverse frecvente includ palpitații, dureri în piept, ritm cardiac rapid și tremor sau nervozitate. Dacă sunteți gravidă sau alăptați, contactați medicul despre utilizarea siropului de sulfat de albuterol. Utilizarea eficientă și sigură a siropului de sulfat de albuterol include o înțelegere a modului în care trebuie administrat.

interacțiuni medicamentoase

utilizarea concomitentă a siropului de sulfat de albuterol și a altor simpatomimetice orale nu este recomandată, deoarece o astfel de utilizare combinată poate duce la efecte cardiovasculare dăunătoare. Această recomandare nu exclude utilizarea judicioasă a unui bronhodilatator cu aerosoli de tip stimulant adrenergic la pacienții care primesc sirop de sulfat de albuterol. Cu toate acestea, o astfel de utilizare concomitentă trebuie individualizată și nu administrată în mod obișnuit. Dacă este necesară administrarea concomitentă regulată, trebuie luată în considerare terapia alternativă.

inhibitori de monoaminooxidază sau antidepresive triciclice: Albuterolul trebuie administrat cu precauție extremă pacienților tratați cu inhibitori de monoaminooxidază sau antidepresive triciclice sau în decurs de 2 săptămâni de la întreruperea acestor agenți, deoarece acțiunea albuterolului asupra sistemului vascular poate fi potențată.

Beta-blocante: Agenții de blocare a receptorilor Beta-adrenergici nu numai că blochează efectul pulmonar al beta-agoniștilor, cum ar fi siropul de sulfat de albuterol, dar pot produce bronhospasm sever la pacienții astmatici. Prin urmare, pacienții cu astm bronșic nu trebuie tratați în mod normal cu beta-blocante. Cu toate acestea, în anumite circumstanțe, de exemplu, ca profilaxie după infarctul miocardic, nu pot exista alternative acceptabile la utilizarea blocantelor beta-adrenergice la pacienții cu astm. În acest cadru, beta-blocantele cardioselective ar putea fi luate în considerare, deși trebuie administrate cu precauție.

diuretice: modificările ECG și / sau hipokaliemia care pot rezulta din administrarea diureticelor care nu economisesc potasiu (cum ar fi diureticele cu buclă sau tiazidice) pot fi agravate acut de beta-agoniști, în special atunci când doza recomandată de beta-agonist este depășită. Deși semnificația clinică a acestor efecte nu este cunoscută, se recomandă prudență în administrarea concomitentă a beta-agoniștilor cu diuretice care nu economisesc potasiul.

digoxină: Scăderi medii de 16% până la 22% ale concentrațiilor serice de digoxină au fost demonstrate după administrarea intravenoasă și, respectiv, orală a albuterolului la voluntari normali care au primit digoxină timp de 10 zile. Semnificația clinică a acestor constatări pentru pacienții cu boală obstructivă a căilor respiratorii cărora li se administrează albuterol și digoxină în mod cronic este neclară. Cu toate acestea, ar fi prudent să se evalueze cu atenție nivelurile serice de digoxină la pacienții care primesc în prezent digoxină și albuterol.

carcinogeneza, mutageneza, afectarea fertilității

într-un studiu de 2 ani la șobolani Sprague-Dawley, sulfatul de albuterol a determinat o creștere semnificativă legată de doză a incidenței leiomioamelor benigne ale mezovariului la doze dietetice de 2,0, 10 și 50 mg/kg (aproximativ 1/2, 2 și, respectiv, de 10 ori, doza zilnică maximă recomandată orală pentru adulți și copii, pe bază de mg / m2). Într-un alt studiu, acest efect a fost blocat de administrarea concomitentă de propranolol, un antagonist beta-adrenergic neselectiv. Într-un studiu cu durata de 18 luni la șoareci CD-1, sulfatul de albuterol nu a evidențiat tumorigenitate la doze dietetice de până la 500 mg/kg (de aproximativ 60 de ori doza zilnică maximă recomandată pe cale orală pentru adulți și copii, în mg/m2). Într-un studiu cu durata de 22 de luni efectuat pe hamsterul auriu, sulfatul de albuterol nu a evidențiat tumorigenitate la doze dietetice de până la 50 mg/kg (de aproximativ 8 ori doza zilnică maximă recomandată pe cale orală pentru adulți și copii, în mg/m2).

sulfatul de Albuterol nu a fost mutagen în testul Ames cu sau fără activare metabolică utilizând tulpinile tester S. typhimurium TA1537, TA1538 și TA98 sau E. coli WP2, WP2uvrA și WP67. Nu s-a observat nicio mutație înainte în tulpina de drojdie S. cerevisiae S9 și nici vreo conversie genică mitotică în tulpina de drojdie S. cerevisiae JD1 cu sau fără activare metabolică. Testele de fluctuație în S. typhimurium TA98 și E. coli WP2, ambele cu activare metabolică, au fost negative. Sulfatul de Albuterol nu a fost clastogen într-un test de limfocite periferice umane sau într-un test de micronucleus de șoarece cu tulpina AH1 la doze intraperitoneale de până la 200 mg/kg.

studiile asupra funcției de reproducere la șobolani nu au evidențiat afectarea fertilității la doze orale de până la 50 mg/kg (de aproximativ 15 ori doza zilnică maximă recomandată pentru adulți, în mg / m2).

sarcina

efecte teratogene

sarcina categoria C

Albuterolul s-a dovedit a fi teratogen la șoareci. Un studiu efectuat pe șoareci CD-1 la doze subcutanate (sc) de 0,025, 0,25 și 2,5 mg/kg (aproximativ 3/1000, 3/100 și, respectiv, 3/10, doza orală zilnică maximă recomandată pentru adulți în mg/m2), a arătat formarea Palatului despicat în 5 din 111 (4.5%) fetuși la 0,25 mg/kg și la 10 din 108 (9,3%) fetuși la 2,5 mg/kg. Medicamentul nu a indus formarea Palatului despicat la cea mai mică doză, 0,025 mg/kg. Palatoschizisul a apărut, de asemenea, la 22 din 72 (30,5%) fetuși de la femele tratate cu 2,5 mg/kg de izoproterenol (martor pozitiv) subcutanat (aproximativ de 3/10 ori doza zilnică maximă recomandată pentru adulți pe bază de mg/m2).

Un studiu asupra funcției de reproducere la iepurii olandezi Stride a evidențiat cranioschiză la 7 din 19 fetuși (37%) atunci când albuterolul a fost administrat oral în doză de 50 mg/kg (de aproximativ 25 de ori doza zilnică maximă recomandată pentru adulți, în mg/m2).

nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. Albuterolul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.

în timpul experienței de comercializare la nivel mondial, diferite anomalii congenitale, inclusiv defecte ale palatului și membrelor, au fost rareori raportate la descendenții pacienților tratați cu albuterol. Unele dintre mame luau mai multe medicamente în timpul sarcinilor. Nu se poate discerne un model consistent de defecte și nu a fost stabilită o relație între utilizarea albuterolului și anomaliile congenitale.

utilizarea în travaliu și naștere

datorită potențialului de interferență beta-agonistă cu contractilitatea uterină, utilizarea siropului de sulfat de albuterol pentru ameliorarea bronhospasmului în timpul travaliului ar trebui limitată la acei pacienți la care beneficiile depășesc în mod clar riscul.Tocoliza: Albuterolul nu a fost aprobat pentru gestionarea travaliului prematur. Raportul beneficiu / risc atunci când albuterolul este administrat pentru tocoliză nu a fost stabilit. Reacții adverse grave, inclusiv edem pulmonar matern, au fost raportate în timpul sau după tratamentul travaliului prematur cu beta2-agoniști, inclusiv albuterol.

mamele care alăptează

nu se știe dacă acest medicament este excretat în laptele uman. Datorită potențialului de tumorigenitate demonstrat pentru albuterol în unele studii la animale, trebuie luată o decizie dacă se întrerupe alăptarea sau se întrerupe medicamentul, ținând cont de importanța medicamentului pentru mamă.

utilizare pediatrică

siguranța și eficacitatea la copiii cu vârsta sub 2 ani nu au fost stabilite.

reacții Adverse

în studiile clinice, cele mai frecvente reacții adverse la siropul de sulfat de albuterol la adulți și copii mai mari au fost:

în studiile clinice, următoarele reacții adverse la sulfatul de albuterol siropul a fost observat mai frecvent la copiii mici cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani decât la copiii mai mari și la adulți:

Cases of urticarie, angioedem, erupții cutanate, bronhospasm, răgușeală, edem orofaringian și aritmii (inclusiv fibrilație atrială, tahicardie supraventriculară, extrasistole) au fost raportate după utilizarea siropului de sulfat de albuterol.

în plus, albuterolul, ca și alți agenți simpatomimetici, poate provoca reacții adverse precum hipertensiune arterială, angină, vărsături, vertij, stimularea sistemului nervos central, gust neobișnuit și uscarea sau iritarea orofaringelui.

reacțiile sunt în general tranzitorii și, de obicei, nu este necesară întreruperea tratamentului cu sirop de sulfat de albuterol. Cu toate acestea, în cazuri selectate, doza poate fi redusă temporar; după ce reacția a scăzut, doza trebuie crescută în trepte mici până la doza optimă.

supradozaj

simptomele așteptate ale supradozajului sunt cele de stimulare beta-adrenergică excesivă și / sau apariția sau exagerarea oricăruia dintre simptomele enumerate la reacțiile ADVERSE, de exemplu., convulsii, angină pectorală, hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială, tahicardie cu rate de până la 200 de bătăi pe minut, aritmii, nervozitate, cefalee, tremor, gură uscată, palpitații, greață, amețeli, oboseală, stare generală de rău și insomnie. De asemenea, poate apărea hipokaliemie. Ca și în cazul tuturor medicamentelor simpatomimetice, stopul cardiac și chiar moartea pot fi asociate cu abuzul de sirop de sulfat de albuterol. Tratamentul constă în întreruperea siropului de sulfat de albuterol împreună cu terapia simptomatică adecvată. Poate fi luată în considerare utilizarea judicioasă a unui blocant beta-receptor cardioselectiv, având în vedere că un astfel de medicament poate produce bronhospasm. Nu există dovezi suficiente pentru a determina dacă dializa este benefică pentru supradozarea siropului de sulfat de albuterol.

doza letală mediană orală de sulfat de albuterol la șoareci este mai mare de 2000 mg/kg (de aproximativ 240 de ori doza orală zilnică maximă recomandată pentru adulți și copii, în mg/m2). La șobolanii maturi, doza letală mediană subcutanată (S.C.) de sulfat de albuterol este de aproximativ 450 mg/kg (de aproximativ 110 ori doza orală zilnică maximă recomandată pentru adulți și copii, în mg/m2). La șobolanii tineri mici, doza letală mediană orală este de aproximativ 2000 mg/kg (de aproximativ 480 de ori doza orală zilnică maximă recomandată pentru adulți și copii, în mg/m2).

sirop de Albuterol dozare și Administrare

următoarele doze de sirop de sulfat de albuterol sunt exprimate în termeni de bază de albuterol.

doza uzuală

adulți și copii cu vârsta peste 14 ani: doza inițială uzuală pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 ani este de 2 mg (1 linguriță) sau 4 mg (2 lingurițe) de trei sau patru ori pe zi.

copii cu vârsta peste 6 ani până la 14 ani: doza inițială obișnuită pentru copiii cu vârsta peste 6 ani până la 14 ani este de 2 mg (1 linguriță) de trei sau patru ori pe zi.

copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani: administrarea la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani trebuie inițiată cu 0, 1 mg / kg greutate corporală de trei ori pe zi. Această doză inițială nu trebuie să depășească 2 mg (1 linguriță) de trei ori pe zi.

ajustarea dozei

adulți și copii cu vârsta peste 14 ani: pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 ani, o doză mai mare de 4 mg de patru ori pe zi trebuie utilizată numai atunci când pacientul nu răspunde. Dacă nu apare un răspuns favorabil la doza inițială de 4 mg, acesta trebuie crescut cu precauție în trepte până la maximum 8 mg de patru ori pe zi, așa cum este tolerat.

copii cu vârsta peste 6 ani până la 14 ani care nu răspund la doza inițială inițială de 2 mg de patru ori pe zi: Pentru copiii cu vârsta peste 6 ani până la 14 ani care nu răspund la doza inițială inițială de 2 mg de patru ori pe zi, doza poate fi crescută cu precauție în trepte, dar să nu depășească 24 mg/zi (administrată în doze divizate).

copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani care nu răspund satisfăcător la doza inițială: pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani care nu răspund satisfăcător la doza inițială inițială, doza poate fi crescută treptat până la 0,2 mg / kg greutate corporală de trei ori pe zi, dar să nu depășească maximum 4 mg (2 lingurițe) administrate de trei ori pe zi.pacienții vârstnici și cei sensibili la stimulatorii Beta-adrenergici: doza inițială trebuie limitată la 2 mg de trei sau patru ori pe zi și apoi ajustată individual.

cum se furnizează sirop de Albuterol

sirop de sulfat de Albuterol, 2 mg/5 mL, un lichid limpede, galben, cu aromă de căpșuni, conține 2 mg de albuterol (prezent sub formă de sulfat) la 5 mL în sticle de 16 uncii de lichid (o halbă) (NDC 70752-102-12).

A se depozita la 20 la 25 la 25 la 28 la 77 la 7) .

se distribuie într-un recipient etanș, rezistent la lumină, astfel cum este definit în USP, cu un sistem de închidere securizat pentru copii (după cum este necesar).

fabricat de:
Quagen Pharmaceuticals LLC
West Caldwell, NJ 07006

Rev.09/19

Panou principal de afișare

NDC 70752-102-12
Albuterol
sirop de sulfat
2 mg / 5 mL
16 fl. oz. (473 mL)
Rx only

Frequently asked questions

• Does either Ventolin or albuterol contain steroids?
• Does coffee help with asthma?
• puteți utiliza un inhalator expirat?
• ce este sulfatul de albuterol și îl pot lua dacă sunt alergic la sulfa?
• cum utilizați Proair Digihaler?