Generisk Navn: albuterol sulfate
Doseringsform: oral sirup

Medisinsk anmeldt Av Drugs.com. Sist oppdatert Sep 1, 2019.

• Oversikt
• Dosering
• Profesjonell
• Tips
• Interaksjoner
• Mer

Albuterol Sirup Beskrivelse

Albuterol Sulfat Sirup inneholder albuterol sulfat, USP, den racemiske formen av albuterol og en relativt selektiv beta2-adrenerg bronkodilator. Albuterol sulfat har det kjemiske navnet α 1 — 4-hydroxy-m-xylen-α, α ‘ – diolsulfat (2: 1) (salt) og følgende kjemiske struktur:

Albuterol sulfat er et hvitt eller praktisk talt hvitt pulver fritt løselig i vann og lett løselig i alkohol, i kloroform og i eter per USP definisjon.

Verdens Helseorganisasjon anbefalte navn for albuterol base er salbutamol.

Albuterol Sulfat Sirup for oral administrering inneholder 2 mg albuterol som 2,4 mg albuterol sulfat i hver teskje (5 mL). Albuterol Sulfat Sirup inneholder også inaktive ingredienser Sitronsyre,FD & C Gul No. 6, Hypromellose, Renset Vann, Natriumbenzoat, Natriumsitrat, Sorbitol Løsning Og Jordbær Smak. Ph i sirupen er 3,5 til 4,5.

Albuterol Sirup – Klinisk Farmakologi

in vitro studier og in vivo farmakologiske studier har vist at albuterol har en fortrinnsvirkning på beta2-adrenerge reseptorer sammenlignet med isoproterenol. Mens det er anerkjent at beta2-adrenerge reseptorer er de dominerende reseptorene i bronkial glatt muskel, indikerer data at det er en populasjon av beta2-reseptorer i det menneskelige hjerte som eksisterer i en konsentrasjon mellom 10% og 50%. Den nøyaktige funksjonen til disse reseptorene er ikke fastslått (SE ADVARSLER).de farmakologiske effektene av beta-adrenerge agonistmedikamenter, inkludert albuterol, skyldes i det minste delvis stimulering gjennom beta-adrenerge reseptorer av intracellulær adenylcyklase, enzymet som katalyserer omdannelsen av adenosintrifosfat (ATP) til syklisk-3′, 5′-adenosinmonofosfat (syklisk AMP). Økte SYKLISKE AMP-nivåer er forbundet med avslapning av bronkial glatt muskel og inhibering av frigjøring av mediatorer av umiddelbar overfølsomhet fra celler, spesielt fra mastceller.Albuterol har vist seg i de fleste kontrollerte kliniske studier å ha mer effekt på luftveiene, i form av bronkial glatt muskelavslapping, enn isoproterenol ved sammenlignbare doser, mens de produserer færre kardiovaskulære effekter.Albuterol virker lenger enn isoproterenol hos de fleste pasienter ved hvilken som helst administrasjonsmåte fordi Det ikke er et substrat for de cellulære opptaksprosessene for katekolaminer eller for katekol-o-metyltransferase.

Prekliniske

Intravenøse studier hos rotter med albuterol sulfat har vist at albuterol krysser blod-hjernebarrieren og når hjernekonsentrasjoner som utgjør omtrent 5,0% av plasmakonsentrasjonene. I strukturer utenfor hjernebarrieren (pineal og hypofysen) ble albuterol konsentrasjoner funnet å være 100 ganger de i hele hjernen.

studier på laboratoriedyr (minigriser, gnagere og hunder) har vist forekomst av hjertearytmier og plutselig død (med histologiske tegn på myokardnekrose) når betaagonister og metylxantiner administreres samtidig. Den kliniske signifikansen av disse funnene er ukjent.

Farmakokinetikk

Albuterol absorberes raskt etter oral administrering av 10 mL albuterol sulfatsirup (4 mg albuterol) hos normale frivillige. 18 ng / mL albuterol oppnås innen 2 timer, og stoffet elimineres med en halveringstid på ca 5 timer.

i andre studier viste analysen av urinprøver av pasienter gitt 8 mg tritiert albuterol oralt at 76% av dosen ble utskilt i løpet av tre dager, med størstedelen av dosen utskilt innen de første 24 timene. Seksti prosent av denne radioaktiviteten ble vist å være metabolitten. Avføring samlet over denne perioden inneholdt 4% av administrert dose.

Kliniske Studier

i kontrollerte kliniske studier hos pasienter med astma, var forbedringen i lungefunksjonen, målt ved maksimal midexpiratorisk strømningshastighet (MMEF) og forsert ekspiratorisk volum på 1 sekund (FEV1), innen 30 minutter etter en dose albuterol sulfatsirup, med maksimal forbedring mellom 2 og 3 timer. I en kontrollert klinisk studie med 55 barn, fortsatte klinisk signifikant forbedring (definert som å opprettholde en økning PÅ 15% eller mer I FEV1 og en ØKNING PÅ 20% eller MER i MMEF i forhold til baseline-verdier) i opptil 6 timer. Ingen reduksjon i effektiviteten ble rapportert i en ukontrollert studie av 32 barn som tok albuterol sulfat sirup i en 3-måneders periode.

Indikasjoner og Bruk for Albuterol Sirup

Albuterol Sulfate Sirup er indisert for lindring av bronkospasme hos voksne og barn 2 år og eldre med reversibel obstruktiv luftveissykdom.

Kontra

Albuterol Sulfat Sirup er kontraindisert hos pasienter med en historie med overfølsomhet for albuterol eller noen av komponentene.

Advarsler

Kardiovaskulære Effekter

Albuterol Sulfat Sirup, som alle andre beta-adrenerge agonister, kan produsere en klinisk signifikant kardiovaskulær effekt hos noen pasienter målt ved puls, blodtrykk og / eller symptomer. Selv om slike effekter er uvanlige etter administrering av albuterol sulfat sirup ved anbefalte doser, hvis de oppstår, kan det hende at stoffet må avbrytes. I tillegg er det rapportert at beta-agonister gir endringer i elektrokardiogram (EKG), som utflating Av T-bølgen, forlengelse Av QTc-intervallet og ST-segmentdepresjon. Den kliniske signifikansen av disse funnene er ukjent. Derfor Bør Albuterol Sulfat Sirup, som alle sympatomimetiske aminer, brukes med forsiktighet hos pasienter med kardiovaskulære sykdommer, spesielt koronar insuffisiens, hjertearytmier og hypertensjon.

Forverring Av Astma

Astma kan forverres akutt over en periode på timer eller kronisk over flere dager eller lenger. Hvis pasienten trenger flere doser av albuterol sulfat sirup enn vanlig, kan dette være en markør for destabilisering av astma og krever revurdering av pasienten og behandlingsregime, noe som gir spesiell hensyn til mulig behov for anti-inflammatorisk behandling, f.eks kortikosteroider.

Paradoksal Bronkospasme

Albuterol Sulfat Sirup kan produsere paradoksal bronkospasme, som kan være livstruende. Hvis paradoksal bronkospasme oppstår, bør albuterol sulfat sirup seponeres umiddelbart og alternativ behandling igangsettes.

Bruk av Antiinflammatoriske Midler

bruk av bronkodilatatorer med beta-adrenerge agonister alene er kanskje ikke tilstrekkelig til å kontrollere astma hos mange pasienter. Tidlig vurdering bør tas for å tilsette antiinflammatoriske midler, f. eks. kortikosteroider.

Umiddelbare Overfølsomhetsreaksjoner

Umiddelbare overfølsomhetsreaksjoner kan oppstå etter administrering av albuterol, som vist ved sjeldne tilfeller av urtikaria, angioødem, utslett, bronkospasme og orofaryngealt ødem. Albuterol, som andre beta-adrenerge agonister, kan gi en signifikant kardiovaskulær effekt hos noen pasienter, målt ved pulsfrekvens, blodtrykk, symptomer og / eller elektrokardiografiske endringer.

Sjelden har erythema multiforme og Stevens-Johnsons syndrom vært assosiert med administrering av albuterol sulfat hos barn.

Forholdsregler

Generelt

Albuterol, som med alle sympatomimetiske aminer, bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kardiovaskulære sykdommer, spesielt koronar insuffisiens, hjertearytmier og hypertensjon; hos pasienter med konvulsive lidelser, hypertyreose eller diabetes mellitus; og hos pasienter som er uvanlig lydhør overfor sympatomimetiske aminer. Klinisk signifikante endringer i systolisk og diastolisk blodtrykk er sett hos enkelte pasienter og kan forventes å forekomme hos noen pasienter etter bruk av en hvilken som helst beta-adrenerg bronkodilator.Store doser intravenøs albuterol har blitt rapportert å forverre eksisterende diabetes mellitus og ketoacidose. Som med andre beta-agonister, kan albuterol produsere signifikant hypokalemi hos noen pasienter, muligens gjennom intracellulær shunting, som har potensial til å produsere uønskede kardiovaskulære effekter. Nedgangen er vanligvis forbigående, og krever ikke tilskudd.

Informasjon til Pasienter

virkningen av albuterol sulfat sirup kan vare opptil 6 timer eller lenger. Albuterol Sulfat Sirup bør ikke tas oftere enn anbefalt. Ikke øk dosen eller frekvensen av albuterol sulfat sirup uten å konsultere legen din. Hvis du finner ut at behandling med albuterol sulfat sirup blir mindre effektiv for symptomatisk lindring, symptomene blir verre, og / eller du må ta produktet oftere enn vanlig, bør du søke legehjelp umiddelbart. Mens du tar albuterol sulfate sirup, bør andre astma medisiner og inhalerte legemidler tas bare som anvist av legen din. Vanlige bivirkninger inkluderer hjertebank, brystsmerter, rask hjertefrekvens og tremor eller nervøsitet. Hvis du er gravid eller pleier, kontakt legen din om bruk av albuterol sulfate sirup. Effektiv og sikker bruk av albuterol sulfat sirup inkluderer en forståelse av måten at det skal administreres.

Legemiddelinteraksjoner

samtidig bruk av albuterol sulfat sirup og andre orale sympatomimetiske midler er ikke anbefalt siden slik kombinert bruk kan føre til skadelige kardiovaskulære effekter. Denne anbefalingen utelukker ikke fornuftig bruk av en aerosolbronkodilator av adrenerg stimulerende type hos pasienter som får albuterol sulfat sirup. Slik samtidig bruk skal imidlertid individualiseres og ikke gis rutinemessig. Dersom regelmessig samtidig administrering er nødvendig, bør alternativ behandling vurderes.Monoaminoksidasehemmere Eller Trisykliske Antidepressiva: Albuterol bør administreres med ekstrem forsiktighet til pasienter som behandles med monoaminoksidasehemmere eller trisykliske antidepressiva, eller innen 2 uker etter seponering av slike midler, fordi virkningen av albuterol på det vaskulære systemet kan forsterkes.

Betablokkere: Beta-adrenerge reseptorblokkerende midler blokkerer ikke bare lungeffekten av beta-agonister, som albuterol sulfat sirup, men kan gi alvorlig bronkospasme hos astmatiske pasienter. Pasienter med astma bør derfor normalt ikke behandles med betablokkere. Under visse omstendigheter, f.eks. som profylakse etter hjerteinfarkt, kan det imidlertid ikke finnes akseptable alternativer til bruk av beta-adrenerge blokkere hos pasienter med astma. I denne situasjonen kan kardioselektive betablokkere vurderes, selv om de bør administreres med forsiktighet.

Diuretika: EKG-forandringer og / eller hypokalemi som kan oppstå ved administrering av ikke-kaliumsparende diuretika (som loop-eller tiaziddiuretika) kan forverres akutt av beta-agonister, spesielt når den anbefalte dosen av beta-agonisten overskrides. Selv om den kliniske signifikansen av disse effektene ikke er kjent, anbefales forsiktighet ved samtidig administrering av beta-agonister og ikke-kaliumsparende diuretika.

Digoksin: Gjennomsnittlig reduksjon på 16% til 22% i serumdigoksinnivåer ble vist etter henholdsvis intravenøs og oral enkeltdose administrering av albuterol til normale frivillige som hadde fått digoksin i 10 dager. Den kliniske betydningen av disse funnene for pasienter med obstruktiv luftveissykdom som får albuterol og digoksin på kronisk basis er uklart. Likevel vil det være forsiktig å nøye vurdere serumdigoksinnivåene hos pasienter som for tiden får digoksin og albuterol.

Karsinogenese, Mutagenese, Nedsatt Fertilitet

i en 2-årig studie med sprague-Dawley-rotter forårsaket albuterol sulfat en signifikant doserelatert økning i forekomsten av benigne leiomyomer i mesovariet ved diettdoser på 2,0, 10 og 50 mg / kg (omtrent 1/2, 2 og 10 ganger henholdsvis den maksimale anbefalte daglige orale dosen for voksne og barn, på mg / m2 basis). I en annen studie ble denne effekten blokkert ved samtidig administrering av propranolol, en ikke-selektiv beta-adrenerg antagonist. I en 18-måneders studie med CD-1-mus viste albuterol sulfat ingen tegn på tumorigenisitet ved diettdoser på opptil 500 mg / kg (omtrent 60 ganger maksimal anbefalt daglig oral dose for voksne og barn på mg/m2 basis). I en 22-måneders studie med golden hamster albuterol sulfate viste ingen tegn på tumorigenisitet ved diettdoser på opptil 50 mg / kg(omtrent 8 ganger maksimal anbefalt daglig oral dose for voksne og barn på mg / m2 basis).

Albuterol sulfat var ikke mutagent I ames test med eller uten metabolsk aktivering ved hjelp av tester stammer S. typhimurium TA1537, TA1538 OG TA98 ELLER E. coli WP2, WP2uvrA OG WP67. Ingen fremovermutasjon ble sett I gjærstammen S. cerevisiae S9 eller noen mitotisk genkonvertering I gjærstammen S. cerevisiae JD1 med eller uten metabolsk aktivering. Svingningsanalyser i s. typhimurium TA98 OG E. coli WP2, begge med metabolsk aktivering, var negative. Albuterol sulfat var ikke klastogent i en human perifer lymfocyttanalyse eller I EN AH1 stamme mus mikronukleusanalyse ved intraperitoneale doser på opptil 200 mg / kg.

Reproduksjonsstudier hos rotter viste ingen tegn på nedsatt fertilitet ved orale doser opp til 50 mg / kg(omtrent 15 ganger maksimal anbefalt daglig oral dose for voksne basert på mg / m2).

Graviditet

Teratogene Effekter

Graviditetskategori C

Albuterol har vist seg å være teratogen hos mus. En studie MED CD-1-mus ved subkutane (s. c.) doser på henholdsvis 0,025, 0,25 og 2,5 mg/kg (omtrent 3/1000, 3/100 og 3/10, maksimal anbefalt daglig oral dose for voksne basert på mg/m2), viste ganespalte i 5 av 111 (4.5%) fostre ved 0,25 mg / kg og hos 10 av 108 (9,3%) fostre ved 2,5 mg / kg. Legemidlet induserte ikke spalt gane dannelse ved laveste dose, 0,025 mg / kg. Ganespalte forekom også hos 22 av 72 (30,5%) fostre fra hunner behandlet med 2,5 mg/kg isoproterenol (positiv kontroll) subkutant (omtrent 3/10 ganger maksimal anbefalt daglig oral dose for voksne basert på mg / m2).

en reproduksjonsstudie med Stride nederlandske kaniner viste kranioschisis hos 7 av 19 (37%) fostre når albuterol ble administrert oralt med en dose på 50 mg/kg (omtrent 25 ganger maksimal anbefalt daglig oral dose for voksne på mg/m2 basis).

det foreligger ingen adekvate og velkontrollerte studier hos gravide kvinner. Albuterol bør kun brukes under graviditet dersom den potensielle fordelen begrunner den potensielle risikoen for fosteret.under verdensomspennende markedserfaring har ulike medfødte anomalier, inkludert spalt gane og lemdefekter, sjelden blitt rapportert hos avkom av pasienter som behandles med albuterol. Noen av mødrene tok flere medisiner under svangerskapet. Ingen konsistent mønster av feil kan skelnes, og det er ikke fastslått et forhold mellom albuterol bruk og medfødte anomalier.

Bruk I Fødsel

På grunn av potensialet for beta-agonist interferens med livmor kontraktilitet, bruk av albuterol sulfat sirup for lindring av bronkospasme under fødsel bør begrenses til de pasientene i hvem fordelene klart oppveier risikoen.

Tocolysis: Albuterol er ikke godkjent for styring av tidlig arbeidskraft. Nytte: risikoforholdet når albuterol administreres for tocolysis er ikke fastslått. Alvorlige bivirkninger, inkludert lungeødem hos moren, er rapportert under eller etter behandling av prematur fødsel med beta2-agonister, inkludert albuterol.

Ammende Mødre

det er ikke kjent om dette legemidlet utskilles i morsmelk. På grunn av potensialet for tumorigenicitet vist for albuterol i noen dyreforsøk, bør det tas en beslutning om å avbryte sykepleie eller å avbryte legemidlet, idet man tar hensyn til stoffets betydning for moren.

Pediatrisk Bruk

Sikkerhet og effekt hos barn under 2 år har ikke blitt fastslått.

Bivirkninger

i kliniske studier var de hyppigste bivirkningene av albuterol sulfat sirup hos voksne og eldre barn:

ble observert oftere hos små barn 2 til 6 år enn hos eldre barn og voksne:

Cases of urtikaria, angioødem, utslett, bronkospasme, heshet, oropharyngeal ødem og arytmier (inkludert atrieflimmer, supraventrikulær takykardi, ekstrasystoler) er rapportert etter bruk av albuterol sulfat sirup.i tillegg kan albuterol, som andre sympatomimetiske midler, forårsake bivirkninger som hypertensjon, angina, oppkast, svimmelhet, stimulering av sentralnervesystemet, uvanlig smak og tørking eller irritasjon av oropharynx.

reaksjonene er generelt forbigående, og det er vanligvis ikke nødvendig å avbryte behandlingen med albuterol sulfat sirup. I utvalgte tilfeller kan dosen imidlertid reduseres midlertidig; etter at reaksjonen har gått ned, bør dosen økes i små trinn til optimal dosering.

Overdosering

de forventede symptomene ved overdosering er overdreven beta-adrenerg stimulering og / eller forekomst eller overdrivelse av noen av symptomene listet under BIVIRKNINGER, f. eks. takykardi med hastigheter opp til 200 slag per minutt, arytmier, nervøsitet, hodepine, tremor, tørr munn, hjertebank, kvalme, svimmelhet, tretthet, sykdomsfølelse, og søvnløshet. Hypokalemi kan også forekomme. Som med alle sympatomimetiske medisiner, kan hjertestans og død være forbundet med misbruk av albuterol sulfate sirup. Behandlingen består av seponering av albuterol sulfat sirup sammen med passende symptomatisk behandling. Den fornuftige bruken av en kardioselektiv beta-reseptorblokker kan vurderes, med tanke på at slik medisinering kan produsere bronkospasme. Det er ikke tilstrekkelig bevis for å avgjøre om dialyse er gunstig for overdosering av albuterol sulfat sirup.den orale median dødelige dosen av albuterol sulfat hos mus er større enn 2000 mg / kg (omtrent 240 ganger maksimal anbefalt daglig oral dose for voksne og barn på mg / m2 basis). Hos modne rotter er subkutan (s. c.) median dødelig dose av albuterol sulfat ca. 450 mg/kg (ca. 110 ganger maksimal anbefalt daglig oral dose for voksne og barn på mg / m2 basis). Hos små unge rotter er den orale median dødelige dosen omtrent 2000 mg/kg (omtrent 480 ganger maksimal anbefalt daglig dose for voksne og barn på mg / m2 basis).

Albuterol Sirup Dosering og Administrasjon

følgende doser av albuterol sulfate sirup er uttrykt i form av albuterol base.

Vanlig Dose

Voksne Og Barn Over 14 År: den vanlige startdosen for voksne og barn over 14 år er 2 mg (1 teskje) eller 4 mg (2 ts) tre eller fire ganger om dagen.

Barn Over 6 År til 14 År: den vanlige startdosen for barn over 6 år til 14 år er 2 mg (1 teskje) tre eller fire ganger daglig.

Barn i alderen 2 til 5 År: Dosering til barn i alderen 2 til 5 år skal initieres med 0,1 mg/kg kroppsvekt tre ganger daglig. Denne startdosen bør ikke overstige 2 mg (1 teskje) tre ganger daglig.

Dosejustering

Voksne Og Barn Over 14 År: for voksne Og barn over 14 år skal en dose over 4 mg fire ganger daglig kun brukes når pasienten ikke responderer. Hvis en gunstig respons ikke oppstår med 4 mg startdose, bør den forsiktig økes trinnvis opp til maksimalt 8 mg fire ganger daglig som tolerert.

Barn Over 6 År til 14 År Som Ikke Responderer på Den Første Startdosen på 2 mg Fire ganger Daglig: For barn over 6 år til 14 år som ikke responderer på den første startdosen på 2 mg fire ganger daglig, kan dosen økes forsiktig trinnvis, men ikke overskride 24 mg / dag (gitt i delte doser).

Barn fra 2 til 5 År Som Ikke Responderer Tilfredsstillende På Startdosen: for barn fra 2 til 5 år som ikke responderer tilfredsstillende på startdosen, kan dosen økes trinnvis til 0,2 mg/kg kroppsvekt tre ganger daglig, men ikke overskride maksimalt 4 mg (2 ts) gitt tre ganger daglig.

Eldre Pasienter Og De Som Er Følsomme for Beta-adrenerge Stimulatorer: initialdosen bør begrenses til 2 mg tre eller fire ganger daglig og justeres deretter individuelt.

Hvordan Leveres Albuterol Sirup

Albuterol Sulfat Sirup, 2 mg / 5 mL, en klar, gul væske med en jordbær smak, inneholder 2 mg albuterol (til stede som sulfat) per 5 mL i flasker med 16 væske unser (en pint) (NDC 70752-102-12).

Oppbevares fra 20° til 25°C (68° til 77°F).

Dispensere i en tett, lysbestandig beholder som definert i USP, med barnesikret lukking (etter behov).

Produsert av:
Quagen Pharmaceuticals LLC
West Caldwell, NJ 07006

Rev. 09/19

HOVEDSKJERMPANEL

NDC 70752-102-12
Albuterol
Sulfat Sirup
2 mg / 5 mL
16 fl. oz. (473 mL)
Rx only

Frequently asked questions

• Does either Ventolin or albuterol contain steroids?
• Does coffee help with asthma?
• Kan du bruke en utløpt inhalator?
• hva er albuterol sulfat og kan jeg ta det hvis jeg er allergisk mot sulfa?
• Hvordan bruker Du ProAir Digihaler?