konklusion: ufattelig. Der er for mange ubesvarede spørgsmål, som jeg bare ikke har uddannelse til at løse. Træn (heh) forsigtighed med denne forbindelse, hvis du vælger at bruge den, med korte cykluslængder (<4 uger).

Cardarine har et kontroversielt ry. På den ene side havde det anvendelser til behandling af fedme (læg gaffelen ned, fedtholdig), diabetes, dyslipidæmi og hjerte-kar-sygdom. Undersøgelser her og her.

på den anden side forårsager det kræft. I det mindste gjorde det hos rotter (side 189):

GV501516, en ikke-genotoksisk PPAR-LARP-agonist, blev vurderet for karcinogent potentiale ved daglig administration (oral sonde) til han Vistar-rotter i en periode på 104 uger. Mænd fik 0, 5, 15 eller 30 mg/kg/dag i de første 6 uger af undersøgelsen. I resten af undersøgelsen fik hannerne 0, 5, 20 eller 40 mg/kg/dag. Hunnerne fik 0, 3, 10 eller 20 mg/kg/dag i hele undersøgelsen. GV501516 producerede testartikelrelaterede neoplastiske fund i flere væv ved alle doser.

øget mortalitet blev set hos kvinder, der fik GV501516 i alle doser, og uterin endometrial adenocarcinom bidrog til døden hos en høj andel af disse dyr. Neoplasmer, der blev betragtet som testartikelrelateret, forekom i leveren (hepatocellulært adenom ved 10 mg/kg/dag), urinblære (overgangscellekarcinom hos mænd, der fik 20 og 40 mg/kg/dag), skjoldbruskkirtel (follikulært celleadenom ved 3 mg/kg/dag og karcinom hos mænd ved 20 mg/kg/dag), tunge (pladecellepapillom hos mænd ved 5 mg/kg/dag og 40 mg/kg/dag), mave (pladecellepapillom hos mænd ved 5 mg/kg/dag og en kvinde ved 20 mg/kg/dag dag og karcinom hos en mand ved 40 mg/kg/dag og en kvinde ved 3 mg/kg/dag), hud (omvendt pladecellepapillom hos mænd ved 5 mg/kg/dag og kvinder ved 3 eller 20 mg/kg/dag), Harderiske kirtler (adenom hos mænd ved 5 mg/kg/dag og adenocarcinom hos en mand ved 40 mg/kg/dag), testikler (interstitiel celleadenom ved 40 mg/kg/dag), ovarie (Sertoli-celleadenom ved 10 mg/kg/dag) og livmoder (polyp og endometrial adenocarcinom ved 3 mg/kg/dag). Nogle af de tumortyper, der er observeret i denne undersøgelse, er ikke rapporteret med hverken PPARa-eller PPARy-agonister og kan afspejle tumorpromovering medieret gennem Pparri-agonisme.

i/r / PEDs vi henviser til, at det ikke er det værd, ingen af os er klogere end GSK, og de ville have betragtet den høje dosis som årsagen til udviklingen af kræft. Måske gjorde de det, men det er også muligt, at de tabte det, fordi de vidste med et sådant resultat, at det aldrig ville komme til menneskelige forsøg, selv ved lavere doser.

og når vi taler om doser, lad os se på de givne doser, da det er en ofte citeret grund til, at undersøgelsen var mangelfuld.

Human ækvivalent dosis (mg/kg) = Dyredosis (mg/kg)

= Dyredosis (mg/kg)

= 3 gange (6/37)

= 0,48 mg/kg

hvor Animal Km er 6 for rotter og 37 for mennesker, og 3 mg er den laveste dosis, hvor neoplastiske fund blev fundet.

for en 200 pund / 90 kg mand er dette ækvivalent 43,2 mg pr. Undersøgelsen blev kørt i 104 uger.

dette rejser mange spørgsmål, som jeg bare ikke har ekspertisen til at besvare, og bliver nødt til at få tid med nogen i lægemidler.

• hvorfor kørte GSK en undersøgelse, hvor den laveste dosis var 4 gange hvad ville der almindeligvis tages for præstationsforbedring, og ~8 gange hvad ville der tages for sundhedsmæssige fordele? Til sammenligning starter acetaminophen-toksicitet i en enkelt dosis for en voksen ved 7,5 g, kun 2 gange den maksimale dosis på 4 g/dag, når den anvendes under tilsyn af en læge.

• hvorfor køre undersøgelsen kontinuerligt i 2 år?

• hvorfor ikke køre et nyt forsøg med lavere doser givet det, vi ved nu fra anekdotisk erfaring?

uden yderligere R&D på denne forbindelse og dens beskadigede omdømme, er det sandsynligt, at vi aldrig vil vide sikkert, om denne forbindelse kan udnyttes sikkert.