Generiskt Namn: albuterolsulfat
doseringsform: oral sirap

medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad Sep 1, 2019.

• översikt
• biverkningar
• dosering
• professionell
• tips
• interaktioner
• mer

Albuterolsirap beskrivning

Albuterolsulfatsirap innehåller albuterolsulfat, USP, den racemiska formen av albuterol och en relativt selektiv beta2-adrenerg bronkodilator. Albuterolsulfat har det kemiska namnet secir1–4-hydroxi-m-xylen-ci, diolsulfat (2:1) (salt) och följande kemiska struktur:

albuterolsulfat är ett vitt eller praktiskt taget vitt pulver fritt lösligt i vatten och något lösligt i alkohol, i kloroform och i eter per USP-definition.

Världshälsoorganisationens rekommenderade namn för albuterolbas är salbutamol.

Albuterolsulfatsirap för oral administrering innehåller 2 mg albuterol som 2,4 mg albuterolsulfat i varje tesked (5 mL). Albuterolsulfatsirap innehåller också de inaktiva ingredienserna citronsyra, FD& C gul nr 6, hypromellos, renat vatten, natriumbensoat, natriumcitrat, sorbitollösning och jordgubbsmak. Sirapens pH är 3,5 till 4,5.

Albuterolsirap – klinisk farmakologi

in vitro-studier och in vivo farmakologiska studier har visat att albuterol har en förmånlig effekt på beta2-adrenerga receptorer jämfört med isoproterenol. Även om det är erkänt att beta2-adrenerga receptorer är de dominerande receptorerna i bronkial glatt muskulatur, indikerar data att det finns en population av beta2-receptorer i det mänskliga hjärtat som finns i en koncentration mellan 10% och 50%. Den exakta funktionen hos dessa receptorer har inte fastställts (se varningar).

de farmakologiska effekterna av beta – adrenerga agonistläkemedel, inklusive albuterol, är åtminstone delvis hänförliga till stimulering genom beta-adrenerga receptorer av intracellulärt adenylcyklas, enzymet som katalyserar omvandlingen av adenosintrifosfat (ATP) till cykliskt-3′, 5′-adenosinmonofosfat (cykliskt AMP). Ökade cykliska AMP-nivåer är förknippade med avslappning av bronkial glatt muskel och inhibering av frisättning av mediatorer av omedelbar överkänslighet från celler, särskilt från mastceller.

Albuterol har i de flesta kontrollerade kliniska prövningar visats ha större effekt på luftvägarna, i form av bronkial glatt muskulatur, än isoproterenol vid jämförbara doser samtidigt som det ger färre kardiovaskulära effekter.

Albuterol verkar längre än isoproterenol hos de flesta patienter genom någon administreringsväg eftersom det inte är ett substrat för de cellulära upptagningsprocesserna för katekolaminer eller för katekol-O-metyltransferas.

prekliniska

intravenösa studier på råttor med albuterolsulfat har visat att albuterol passerar blodhjärnbarriären och når hjärnkoncentrationer som uppgår till cirka 5,0% av plasmakoncentrationerna. I strukturer utanför hjärnbarriären (pineal och hypofysen) befanns albuterolkoncentrationer vara 100 gånger de i hela hjärnan.

studier på försöksdjur (minipigs, gnagare och hundar) har visat förekomsten av hjärtarytmier och plötslig död (med histologiska bevis på myokardiell nekros) när beta-agonister och metylxantiner administreras samtidigt. Den kliniska betydelsen av dessa fynd är okänd.

farmakokinetik

Albuterol absorberas snabbt efter oral administrering av 10 mL albuterolsulfatsirap (4 mg albuterol) hos normala frivilliga. Maximala plasmakoncentrationer på ca 18 ng/mL albuterol uppnås inom 2 timmar och läkemedlet elimineras med en halveringstid på ca 5 timmar.

i andra studier visade analysen av urinprover av patienter som fick 8 mg tritierad albuterol Oralt att 76% av dosen utsöndrades under tre dagar, och majoriteten av dosen utsöndrades inom de första 24 timmarna. Sextio procent av denna radioaktivitet visade sig vara metaboliten. Avföring som samlats in under denna period innehöll 4% av den administrerade dosen.kliniska prövningar

kliniska prövningar

i kontrollerade kliniska studier på patienter med astma var uppkomsten av förbättring av lungfunktionen, mätt med maximal midexpiratorisk flödeshastighet (MMEF) och tvungen expiratorisk volym på 1 sekund (FEV1), inom 30 minuter efter en dos albuterolsulfatsirap, med maximal förbättring mellan 2 och 3 timmar. I en kontrollerad klinisk studie med 55 barn fortsatte kliniskt signifikant förbättring (definierad som att upprätthålla en 15% eller mer ökning av FEV1 och en 20% eller mer ökning av MMEF över baslinjevärdena) att registreras upp till 6 timmar. Ingen minskning av effektiviteten rapporterades i en okontrollerad studie av 32 barn som tog albuterolsulfatsirap under en 3-månadersperiod.indikationer och användning för Albuterolsirap

Albuterolsulfatsirap är indicerat för lindring av bronkospasm hos vuxna och barn 2 år och äldre med reversibel obstruktiv luftvägssjukdom.

kontraindikationer

Albuterolsulfatsirap är kontraindicerat hos patienter med överkänslighet mot albuterol eller någon av dess komponenter.

varningar

kardiovaskulära effekter

Albuterolsulfatsirap, liksom alla andra beta-adrenerga agonister, kan ge en kliniskt signifikant kardiovaskulär effekt hos vissa patienter mätt med puls, blodtryck och / eller symtom. Även om sådana effekter är ovanliga efter administrering av albuterolsulfatsirap vid rekommenderade doser, kan läkemedlet behöva avbrytas om de uppstår. Dessutom har beta-agonister rapporterats producera elektrokardiogramförändringar (EKG), såsom utplattning av T-vågen, förlängning av QTc-intervallet och St-segmentdepression. Den kliniska betydelsen av dessa fynd är okänd. Därför bör Albuterolsulfatsirap, liksom alla sympatomimetiska aminer, användas med försiktighet hos patienter med hjärt-kärlsjukdomar, särskilt koronarinsufficiens, hjärtarytmier och högt blodtryck.

försämring av astma

astma kan försämras akut under en period av timmar eller kroniskt under flera dagar eller längre. Om patienten behöver fler doser av albuterolsulfatsirap än vanligt kan detta vara en markör för destabilisering av astma och kräver omvärdering av patienten och behandlingsregimen, med särskild hänsyn till det möjliga behovet av antiinflammatorisk behandling, t.ex. kortikosteroider.

paradoxal bronkospasm

Albuterolsulfatsirap kan producera paradoxal bronkospasm, vilket kan vara livshotande. Om paradoxal bronkospasm inträffar, bör albuterolsulfatsirap avbrytas omedelbart och alternativ behandling påbörjas.

användning av antiinflammatoriska medel

användningen av enbart beta-adrenerga agonistbronkodilatorer är kanske inte tillräcklig för att kontrollera astma hos många patienter. Tidigt övervägande bör ges till tillsats av antiinflammatoriska medel, t.ex. kortikosteroider.

omedelbara överkänslighetsreaktioner

omedelbara överkänslighetsreaktioner kan inträffa efter administrering av albuterol, vilket framgår av sällsynta fall av urtikaria, angioödem, utslag, bronkospasm och orofaryngealt ödem. Albuterol, liksom andra beta-adrenerga agonister, kan ge en signifikant kardiovaskulär effekt hos vissa patienter, mätt med puls, blodtryck, symtom och/eller elektrokardiografiska förändringar.

sällan har erythema multiforme och Stevens-Johnsons syndrom associerats med administrering av albuterolsulfat hos barn.

försiktighetsåtgärder

allmänt

Albuterol, som med alla sympatomimetiska aminer, bör användas med försiktighet hos patienter med hjärt-kärlsjukdomar, särskilt koronarinsufficiens, hjärtarytmier och hypertoni; hos patienter med konvulsiva störningar, hypertyreoidism eller diabetes mellitus; och hos patienter som är ovanligt mottagliga för sympatomimetiska aminer. Kliniskt signifikanta förändringar i systoliskt och diastoliskt blodtryck har setts hos enskilda patienter och kan förväntas inträffa hos vissa patienter efter användning av någon beta-adrenerg bronkodilator.

stora doser intravenös albuterol har rapporterats förvärra redan existerande diabetes mellitus och ketoacidos. Som med andra beta-agonister kan albuterol producera signifikant hypokalemi hos vissa patienter, eventuellt genom intracellulär skakning, vilket har potential att ge negativa kardiovaskulära effekter. Minskningen är vanligtvis övergående och kräver inte tillskott.

information för patienter

verkan av albuterolsulfatsirap kan vara upp till 6 timmar eller längre. Albuterolsulfatsirap ska inte tas oftare än rekommenderat. Öka inte dosen eller frekvensen av albuterolsulfatsirap utan att rådfråga din läkare. Om du upptäcker att behandling med albuterolsulfatsirap blir mindre effektiv för symptomatisk lättnad, dina symtom blir värre och/eller om du behöver ta produkten oftare än vanligt, bör du omedelbart kontakta läkare. Medan du tar albuterolsulfatsirap, bör andra astmamediciner och inandade läkemedel endast tas enligt instruktioner från din läkare. Vanliga biverkningar inkluderar hjärtklappning, bröstsmärta, snabb hjärtfrekvens och tremor eller nervositet. Om du är gravid eller ammar, kontakta din läkare om användning av albuterolsulfatsirap. Effektiv och säker användning av albuterolsulfatsirap inkluderar en förståelse för hur det ska administreras.

läkemedelsinteraktioner

samtidig användning av albuterolsulfatsirap och andra orala sympatomimetiska medel rekommenderas inte eftersom sådan kombinerad användning kan leda till skadliga kardiovaskulära effekter. Denna rekommendation utesluter inte förnuftig användning av en aerosolbronkodilator av den adrenerga stimulanstypen hos patienter som får albuterolsulfatsirap. Sådan samtidig användning bör dock individualiseras och inte ges rutinmässigt. Om regelbunden samtidig administrering krävs, bör alternativ behandling övervägas.

monoaminoxidashämmare eller tricykliska antidepressiva medel: Albuterol ska administreras med extrem försiktighet till patienter som behandlas med monoaminoxidashämmare eller tricykliska antidepressiva medel, eller inom 2 veckor efter avbrytande av sådana medel, eftersom albuterols verkan på kärlsystemet kan förstärkas.

betablockerare: Beta-adrenerga receptorblockerande medel blockerar inte bara den pulmonella effekten av beta-agonister, såsom albuterolsulfatsirap, men kan ge allvarlig bronkospasm hos astmatiska patienter. Därför bör patienter med astma normalt inte behandlas med betablockerare. Under vissa omständigheter, t.ex. som profylax efter hjärtinfarkt, kan det emellertid inte finnas några acceptabla alternativ till användningen av beta-adrenerga blockerande medel hos patienter med astma. I denna inställning kan kardioselektiva betablockerare övervägas, även om de bör administreras med försiktighet.

diuretika: EKG-förändringar och / eller hypokalemi som kan bero på administrering av icke-kaliumsparande diuretika (såsom loop-eller tiaziddiuretika) kan akut förvärras av beta-agonister, särskilt när den rekommenderade dosen av beta-agonisten överskrids. Även om den kliniska betydelsen av dessa effekter inte är känd, rekommenderas försiktighet vid samtidig administrering av beta-agonister med icke-kaliumsparande diuretika.

Digoxin: Genomsnittliga minskningar av digoxinnivåerna i serum med 16% till 22% visades efter intravenös respektive oral administrering av albuterol i engångsdos till normala frivilliga som hade fått digoxin i 10 dagar. Den kliniska betydelsen av dessa fynd för patienter med obstruktiv luftvägssjukdom som får kronisk albuterol och digoxin är oklart. Ändå skulle det vara klokt att noggrant utvärdera serumdigoxinnivåerna hos patienter som för närvarande får digoxin och albuterol.

karcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet

i en 2-årig studie på Sprague-Dawley-råttor orsakade albuterolsulfat en signifikant dosrelaterad ökning av förekomsten av godartade leiomyom i mesovariet vid kostdoser på 2,0, 10 och 50 mg/kg (ungefär 1/2, 2 respektive 10 gånger, den maximala rekommenderade dagliga orala dosen för vuxna och barn, på mg/m2-basis). I en annan studie blockerades denna effekt genom samtidig administrering av propranolol, en icke-selektiv beta-adrenerg antagonist. I en 18-månadersstudie på CD-1-möss visade albuterolsulfat inga tecken på tumorigenicitet vid kostdoser på upp till 500 mg/kg (cirka 60 gånger den maximala rekommenderade dagliga orala dosen för vuxna och barn på mg/m2-basis). I en 22-månadersstudie på Golden hamster visade albuterolsulfat inga tecken på tumorigenicitet vid kostdoser på upp till 50 mg/kg (cirka 8 gånger den maximala rekommenderade dagliga orala dosen för vuxna och barn på mg/m2-basis).

albuterolsulfat var inte mutagent i Ames-testet med eller utan metabolisk aktivering med användning av teststammar S. typhimurium TA1537, TA1538 och TA98 eller E. coli WP2, WP2uvrA och WP67. Ingen framåtriktad mutation sågs i jäststam S. cerevisiae S9 eller någon mitotisk genomvandling i jäststam S. cerevisiae JD1 med eller utan metabolisk aktivering. Fluktuationsanalyser i S. typhimurium TA98 och E. coli WP2, båda med metabolisk aktivering, var negativa. Albuterolsulfat var inte klastogent i en human perifer lymfocytanalys eller i en AH1 stammusmikroukleusanalys vid intraperitoneala doser på upp till 200 mg/kg.reproduktionsstudier på råttor visade inga tecken på nedsatt fertilitet vid orala doser upp till 50 mg/kg (cirka 15 gånger den maximala rekommenderade dagliga orala dosen för vuxna på mg/m2-basis).

graviditet

teratogena effekter

graviditetskategori C

Albuterol har visat sig vara teratogent hos möss. En studie på CD – 1-möss vid subkutana (sc) doser på 0,025, 0,25 och 2,5 mg/kg (ungefär 3/1000, 3/100 respektive 3/10, den maximala rekommenderade dagliga orala dosen för vuxna på mg/m2-basis), visade klyftgombildning i 5 av 111 (4.5%) foster vid 0, 25 mg/kg och hos 10 av 108 (9, 3%) foster vid 2, 5 mg/kg. Läkemedlet inducerade inte klyftgombildning vid den lägsta dosen, 0,025 mg/kg. Gomspalt uppträdde också hos 22 av 72 (30, 5%) foster från Kvinnor som behandlades med 2, 5 mg/kg isoproterenol (positiv kontroll) subkutant (ungefär 3/10 gånger den maximala rekommenderade dagliga orala dosen för vuxna på mg/m2-basis).

en reproduktionsstudie på Stride holländska kaniner avslöjade kranioschisis hos 7 av 19 (37%) foster när albuterol administrerades oralt i en dos på 50 mg/kg (ungefär 25 gånger den maximala rekommenderade dagliga orala dosen för vuxna på mg/m2-basis).

det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. Albuterol ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan motiverar den potentiella risken för fostret.

under världsomspännande marknadsföringserfarenhet har olika medfödda anomalier, inklusive klyftgom och lem defekter, sällan rapporterats hos avkomman till patienter som behandlas med albuterol. Några av mödrarna tog flera mediciner under sina graviditeter. Inget konsekvent mönster av defekter kan urskiljas, och ett samband mellan albuterolanvändning och medfödda anomalier har inte fastställts.

användning vid arbete och leverans

på grund av risken för beta-agonistinterferens med livmoderkontraktilitet bör användning av albuterolsulfatsirap för lindring av bronkospasm under arbetet begränsas till de patienter i vilka fördelarna klart överväger risken.

tokolys: Albuterol har inte godkänts för hantering av för tidigt arbete. Nytta: riskförhållandet när albuterol administreras för tokolys har inte fastställts. Allvarliga biverkningar, inklusive maternell lungödem, har rapporterats under eller efter behandling av för tidigt arbete med beta2-agonister, inklusive albuterol.

ammande mödrar

det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i bröstmjölk. På grund av potentialen för tumorigenicitet som visas för albuterol i vissa djurstudier bör ett beslut fattas om att avbryta omvårdnaden eller avbryta läkemedlet, med hänsyn till läkemedlets betydelse för modern.

pediatrisk användning

säkerhet och effektivitet hos barn under 2 år har inte fastställts.

biverkningar

i kliniska prövningar var de vanligaste biverkningarna av albuterolsulfatsirap hos vuxna och äldre barn:

i kliniska prövningar, följande biverkningar av albuterolsulfat sirap noterades oftare hos små barn 2 till 6 år än hos äldre barn och vuxna:

Cases of urtikaria, angioödem, utslag, bronkospasm, heshet, orofaryngealt ödem och arytmier (inklusive förmaksflimmer, supraventrikulär takykardi, extrasystoler) har rapporterats efter användning av albuterolsulfatsirap.dessutom kan albuterol, liksom andra sympatomimetiska medel, orsaka biverkningar såsom högt blodtryck, angina, kräkningar, svindel, stimulering av centrala nervsystemet, ovanlig smak och torkning eller irritation av orofarynxen.

reaktionerna är i allmänhet övergående och det är vanligtvis inte nödvändigt att avbryta behandlingen med albuterolsulfatsirap. I utvalda fall kan dosen dock minskas tillfälligt; efter att reaktionen har sjunkit bör dosen ökas i små steg till optimal dosering.

överdosering

de förväntade symtomen vid överdosering är överdrivna beta-adrenerga stimuleringar och / eller förekomst eller överdrift av något av de symtom som anges under biverkningar, t. ex., kramper, angina, högt blodtryck eller hypotension, takykardi med hastigheter upp till 200 slag per minut, arytmier, nervositet, huvudvärk, tremor, muntorrhet, hjärtklappning, illamående, yrsel, trötthet, sjukdom och sömnlöshet. Hypokalemi kan också uppstå. Som med alla sympatomimetiska läkemedel kan hjärtstillestånd och jämn död associeras med missbruk av albuterolsulfatsirap. Behandlingen består av avbrytande av albuterolsulfatsirap tillsammans med lämplig symptomatisk behandling. Den förnuftiga användningen av en kardioselektiv beta-receptorblockerare kan övervägas, med tanke på att sådan medicinering kan ge bronkospasm. Det finns otillräckliga bevis för att avgöra om dialys är fördelaktigt för överdosering av albuterolsulfatsirap.

den orala medianletala dosen av albuterolsulfat hos möss är större än 2000 mg/kg (cirka 240 gånger den maximala rekommenderade dagliga orala dosen för vuxna och barn på mg/m2-basis). Hos mogna råttor är subkutan (sc) median letal dos av albuterolsulfat cirka 450 mg/kg (cirka 110 gånger den maximala rekommenderade dagliga orala dosen för vuxna och barn på mg/m2-basis). Hos små unga råttor är den orala mediandosen cirka 2000 mg/kg (cirka 480 gånger den maximala rekommenderade dagliga orala dosen för vuxna och barn på mg/m2-basis).

Albuterolsirap dosering och administrering

följande doser av albuterolsulfatsirap uttrycks i termer av albuterolbas.

vanlig dosering

vuxna och barn över 14 år: den vanliga startdosen för vuxna och barn över 14 år är 2 mg (1 tesked) eller 4 mg (2 tsk) tre eller fyra gånger om dagen.

barn över 6 år till 14 år: den vanliga startdosen för barn över 6 år till 14 år är 2 mg (1 tesked) tre eller fyra gånger om dagen.

barn 2 till 5 år: Dosering till barn 2 till 5 år bör initieras med 0, 1 mg/kg kroppsvikt tre gånger om dagen. Denna startdos bör inte överstiga 2 mg (1 tesked) tre gånger om dagen.

dosjustering

vuxna och barn över 14 år: för vuxna och barn över 14 år ska en dos över 4 mg fyra gånger om dagen endast användas när patienten inte svarar. Om ett gynnsamt svar inte uppstår med 4 mg initialdosen, bör det försiktigt ökas stegvis upp till maximalt 8 mg fyra gånger om dagen som tolereras.

barn över 6 år till 14 år som inte svarar på den initiala startdosen på 2 mg fyra gånger om dagen: För barn över 6 år till 14 år som inte svarar på den initiala startdosen på 2 mg fyra gånger om dagen kan dosen försiktigt ökas stegvis, men inte överstiga 24 mg/dag (ges i uppdelade doser).

barn 2 till 5 år som inte svarar tillfredsställande på initialdosen: för barn från 2 till 5 år som inte svarar tillfredsställande på den initiala startdosen kan dosen ökas stegvis till 0, 2 mg/kg kroppsvikt tre gånger om dagen, men inte överstiga maximalt 4 mg (2 tsk) ges tre gånger om dagen.

äldre patienter och de som är känsliga för Beta-adrenerga stimulatorer: den initiala dosen bör begränsas till 2 mg tre eller fyra gånger om dagen och justeras individuellt därefter.

hur levereras Albuterolsirap

Albuterolsulfatsirap, 2 mg/5 mL, en klar, gul vätska med jordgubbsmak, innehåller 2 mg albuterol (närvarande som sulfat) per 5 mL i flaskor med 16 vätskeuns (en pint) (NDC 70752-102-12).

Förvara på 20 till 25 till C (68 till 77 till f) .

dispensera i en tät, ljusbeständig behållare enligt definitionen i USP, med en barnsäker förslutning (efter behov).

Tillverkad av:
Quagen Pharmaceuticals LLC
West Caldwell, NJ 07006

Rev. 09/19

HUVUDDISPLAYPANEL

NDC 70752-102-12
Albuterol
Sulfatsirap
2 mg / 5 mL
16 fl. oz. (473 mL)
Rx only

Frequently asked questions

• Does either Ventolin or albuterol contain steroids?
• Does coffee help with asthma?
• kan du använda en utgått inhalator?
• Vad är albuterolsulfat och kan jag ta det om jag är allergisk mot sulfa?
• Hur använder du ProAir Digihaler?